Ацетилсалициловая кислота инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 мiжнародна назва: acetylsalicylic acid;

основнi фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки білого кольору, злегка мармурові, плоскоциліндричні, з характерним запахом, з рискою і фаскою;

склад: 1 таблетка мiстить кислоти ацетилсаліцилової - 0,5 г;

допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02BA01.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Протизапальний ефект зумовлений нормалізацією підвищеної проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, гальмуванням біосинтезу простагландинів та продукції АТФ. Аналгезуюча дія пов'язана як з впливом на центри больової чутливості, так і зі зменшенням альгогенної дії брадикініну. Жарознижувальний ефект зумовлений впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Препарат має антикоагулянтну активність, гальмує агрегацію та адгезивність тромбоцитів.

Фармакокiнетика. Після прийому внутрішньо всмоктується у шлунку в умовах кислого середовища. Аналгезуюча і жарознижувальна дія настає через 20 - 30 хв і триває до 4 год. У міру просування у тонкий кишечник і підвищення рН всмоктування припиняється. Біодоступність становить від 49 до 70%. Всмоктавшись у кров, транспортується з потоком крові у зв'язаному з альбуміном (до 70%) і розчиненому стані у печінку, де зазнає трансформації. Відомі 6 метаболітів, із яких основним є саліцилурова кислота.

Період напіввиведення (Т_1/2) залежить від віку і кількості прийнятого препарату. У здорових дорослих людей він коливається від 2 до 20 год.

Препарат здатен накопичуватись у стінці шлунка, чим зумовлена його ульцерогенна дія. При печінковій та нирковій недостатності можлива кумуляція препарату в організмі.

Виводиться переважно нирками (до 80%), частково (до 20%) руйнується у тканинах і виділяється екстраренально.

Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину, через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання для застосування. Гарячковий стан, головний біль, невралгія, гострий ревматизм, больовий синдром різного походження.

Спосiб застосування та дози. Оскільки Ацетилсаліцилова кислота викликає подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, препарат слід приймати після їжі, запиваючи водою, лужними мінеральними водами, розчином натрію гідрокарбонату (найкраще - молоком).

Дорослим, як знеболювальний і жарознижувальний засіб (при гарячкових станах, головному болю, мігрені, невралгіях), призначають в дозі 0,25 - 0,5 – 1 г 3 - 4 рази на добу.

При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті препарат призначають тривало: дорослим - по 2 – 3 г (рідше 4 г) на добу. Починаючи з 5-ти річного віку дітям можна призначати таблетки по 0,25 г на прийом.

Побiчна дiя. Ацетилсаліцилова кислота інколи викликає порушення функції нервової системи, часто мають місце ускладнення з боку шлунка. Тривале (особливо без нагляду лікаря) застосування препарату може викликати не лише диспептичні явища, але і шлункову кровотечу, пов’язану з ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, якщо препарат застосовувати у вигляді неподрібнених таблеток.

При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової кислоти внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту можливий розвиток анемії (необхідно систематично проводити аналізи крові і перевіряти наявність крові в калі).

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток ототоксичних, нефротоксичних та гепатотоксичних ефектів; можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей і згортання крові.

Можуть спостерігатися також алергічні реакції: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, шкірні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, порушення функції печінки та нирок, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, виразкова хвороба в анамнезі, портальна гіпертензія, венозний застій (у зв’язку зі зниженням резистентності слизової оболонки шлунка), порушення згортання крові.

З великою обережністю слід призначати Ацетилсаліцилову кислоту при бронхіальній астмі, особам з підвищеною чутливістю до препаратів пеніциліну та інших “алергогенних” лікарських засобів.

Не призначають вагітним (перший і останній триместр), дітям та підліткам, що хворіють або знаходяться у стадії одужання після вітряної віспи, грипу або грипоподібних інфекцій у зв’язку з ризиком виникнення гострої печінкової енцефалопатії (синдром Рейя).

Передозування. При передозуванні препарату можливе блювання, біль в епігастральній ділянці, пронос, шум у вухах, запаморочення, а також алергічні й анафілактичні реакції.

Лікування симптоматичне. Може бути показаний гемодіаліз; заходи по відновленню показників кислотно-основної рівноваги, електролітного балансу.

Особливостi застосування. При тривалому застосуванні без контролю лікаря Ацетилсаліцилова кислота може викликати розлади шлунка, а також шлункові кровотечі. Може подразнювати слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки.

При тривалому застосуванні препарату слід систематично робити аналізи крові, перевіряти

наявність крові в калі.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Ацетилсаліцилова кислота посилює дію антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, нестероїдних протизапальних засобів. Зменшується урикозуричний ефект засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти, і діуретичний - спіронолактону, фуросеміду. Ацетилсаліцилова кислота посилює токсичні ефекти кортикостероїдів, метотрексату. Глюкокортикоїди прискорюють елімінацію саліцилатів і знижують їх концентрацію у крові і тканинах.

Поєднання Ацетилсаліцилової кислоти з парацетамолом запобігає впливу саліцилатів на слизову оболонку шлунка.

Ульцерогенний ефект Ацетилсаліцилової кислоти збільшується внаслідок прийому кофеїну та алкоголю і знижується при одночасному прийомі з циметидином, глюкагоном та антацидами. При прийомі Ацетилсаліцилової кислоти може змінюватися концентрація в крові загального білка, кальцію, холестерину, хлоридів, білірубіну, тироксину і сечової кислоти, що слід враховувати при лабораторній діагностиці.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 30⁰ С. Термін придатності - 4 роки