Карбилеводопа инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки блакитного кольору з вкрапленнями, круглі, з плоскою поверхнею, гладкою з одного боку, з рискою – з другого і написом “93” над рискою та “294” під рискою, зі скошеними краями;

склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить карбідопи 25 мг та леводопи 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, барвник FD & C № 2 blue Aluminium Lake 11 – 14%, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

 Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Протипаркінсонічні засоби. Код АТС N04BА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбілеводопа – комбінований препарат, який містить карбідопу (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) і леводопу (метаболічний попередник дофаміну). Леводопа проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і перетворюється в дофамін у базальних гангліях. При прийомі усередину леводопа швидко перетворюється в дофамін у периферичних тканинах, і тільки незначна частина прийнятої дози у незмінному вигляді транспортується до центральної нервової системи. У результаті цього для досягнення адекватного терапевтичного ефекту потрібні великі дози леводопи. Карбідопа інгібує процес декарбоксилування леводопи в периферичних тканинах і при цьому не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не впливає на перетворення леводопи в дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопи та леводопи дає змогу збільшити кількість леводопи, що надходить до головного мозку.

Фармакокінетика. Дані з фармакокінетики карбідопи обмежені. Леводопа після прийому усередину швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Абсорбція становить 20 – 30% дози, час досягання максимальної концентрації при пероральному прийомі – 2 – 3 години. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка та від рН у ньому. Наявність їжі в шлунку уповільнює всмоктування. У великій кількості леводопа накопичується в тонкій кишці, печінці та нирках, тільки 1 – 3% потрапляє до головного мозку. Період напіврозпаду – 3 години. Екскреція: нирками, через кишечник – 35% протягом 7 годин. Метаболізується у всіх тканинах, в основному, шляхом декарбоксилювання з утворенням дофаміну, що не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти – дофамін, норепінефрин, епінефрин виводяться нирками. Близько 75% виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 8 годин.

Показання для застосування. Хвороба Паркінсона; паркінсонізм (постенцефа-лічний, симптоматичний – при інтоксикації оксидом вуглецю та марганцем ).

Спосіб застосування та дози. Загальні дані з дозування: для досягнення оптимальної терапевтичної концентрації в крові і виключення побічної дії препарату дозування підбирають індивідуально. Це особливо важливо для літніх хворих і пацієнтів, що приймають інші препарати. Рекомендується призначати усередину по 1 таблетці (25/250 мг) 1 - 2 рази на добу, потім дозу збільшують на одну таблетку через кожні 2 - 3 дні до досягнення оптимального ефекту. Як правило, оптимальний ефект спостерігається при дозі 3 - 6 таблеток на добу. Максимальна добова доза – 150 мг карбідопи і 1,5 г леводопи . При переході пацієнтів з препарату леводопи середньої тривалості дії на комбінацію леводопи з карбідопою, прийом леводопи повинен бути припинений принаймні за 12 год. до призначення, а у випадку переходу з препарату леводопи тривалої дії – мінімум за 24 год. Оптимальний ефект досягається після 7 днів безперервного прийому. Зниження дози необхідно при появі судом і блефароспазму. Для хворих похилого віку максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 3 таблетки на добу.

Лікування повинно бути індивідуальним та забезпечувати потрібний терапевтичний ефект.

Побічна дія. Під час лікування Карбілеводопою можуть виникнути такі побічні дії, як порушення координації рухів, зміни тонусу м’язів, мимовільні рухи, тонічний спазм повік, які звичайно зникають при зниженні дози препарату. Інші серйозні побічні дії: зміна психічного статусу (включаючи психоз, марення, галюцинації, збудження або стан пригніченості, поява намірів до самогубства). Тому лікування таких хворих повинно проводитись під ретельним наглядом лікаря. Іноді виникають порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне, запаморочення, сонливість, нудота, блювання, біль у черевній порожнині. Рідко, але можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі, виразка дванадцятипалої кишки, підвищення тиску, зміна формули крові, задишка, припливи, підвищена пітливість, затримка сечовипускання або нетримання сечі, забарвлення сечі в темний колір, збільшення або зменшення маси тіла. При значній вираженості побічних дій необхідно змінити дозу препарату

Протипоказання. Індивідуальна чутливість до препарату, закритокутова глаукома, психотичні розлади, печінкова та/чи ниркова недостатність, серцева недостатність, лейкопенія, хвороби крові, депресія, захворювання шкіри невідомої етіології, меланома та підозра на неї, захворювання ендокринної системи, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 18 років). З обережністю призначати при вираженому загальному атеросклерозі, артеріальній гіпертензії, інфаркті міокарду з порушеннями ритму ( в анамнезі), бронхіальній астмі, захворюванні легень, судомному синдромі (в анамнезі), ерозивно-виразкових ураженнях кишково-шлункового тракту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату Карбілеводопа:

– із b-адреноміметиками, дитиліном та засобами для інгаляційного наркозу можливе збільшенні ризику розвитку порушень серцевого ритму;

– з трициклічними антидепресантами - зменшення біодоступності леводопи; можливі негативні реакції, включаючи підвищення артеріального тиску та порушення комбінації рухів;

– з діазепамом, клозепіном, фенітоїном, клофеліном, м-холіноблокаторами, антипсихотич-ними засобами (нейролептиками) похідними бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, тіоксантену, фенотіазину, а також з піридоксином; папаверином, резерпіном – можливе зменшення протипаркінсонічної дії;

– із препаратами літію – підвищується ризик розвитку дискінезій і галюцинацій;

– з метилдопою – збільшується побічна дія.

При одночасному застосуванні Карбілеводопи з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО-В) можливі порушення кровообігу. Прийом інгібіторів МАО необхідно припинити за 2 тижні до початку лікування препаратом. Це пов’язано з накопиченням під впливом леводопи допаміну та норадреналіну, інактивація яких загальмована інгібіторами МАО і високою імовірністю розвитку порушень з підвищенням артеріального тиску, тахікардії, почервонінням обличчя і запамороченням. У пацієнтів, що одержують леводопу, при застосуванні тубокурарину підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

У пацієнтів, які отримують засоби, що знижують артеріальний тиск, Карбілеводопа може викликати його значне зниження при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне. На початку лікування препаратом необхідна корекція дози засобів для зниження артеріального тиску.

Препарати заліза можуть пригнічувати всмоктування леводопи.

Передозування. Симптоми: блефароспазм, підвищення артеріального тиску, збільшення ЧСС, нудота, блювання, безсоння, підвищена збудливість, гіперкінези. Перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля. При необхідності – проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару. Специфічного антидоту при гострому передозуванні Карбілеводопи немає. Ефективність гемодіалізу для лікування проявів передозування препарату не встановлена.

Особливості застосування. Неприпустимо раптове припинення прийому препарату (при різкій відмові від препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, який включає м¢язову ригідність, підвищення температури тіла, порушення психіки і підвищення вмісту креатинфосфокінази в сироватці крові). При переході на прийом леводопи з інгібіторами периферичної допадекарбоксилази, попередній прийом леводопи необхідно припинити за 12 годин до призначення комбінованого препарату. Препарат не призначають для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими засобами. Слід уникати діяльності, при якій потрібна висока концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій. У процесі лікування необхідний контроль психічного статусу пацієнта, картини периферичної крові, функцій печінки, нирок та серцево-судинної системи.

Умови та термін зберігання.

 Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці,

 при температурі від 15 до 30°С.

Термін придатності – 2 роки.