Пилокарпин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: pilocarpine; 3S,4R-3-етил-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метил]дигідро-2(3Н)-он гидрохлориду;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить 10 мг пілокарпіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: кислота борна, вода для ін'єкцій або вода високоочищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Парасимпатоміметики. Пілокарпін. Код АТС S01Е В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протиглаукомний засіб для місцевого застосування. При інстиляції у око збуджує м-холінорецептори гладкої мускулатури райдужної оболонки та війкового тіла, викликаючи скорочення циркулярного м’яза (міоз) і війкового м’яза (спазм акомодації).

При зменшенні зіниці відбувається зміщення прикореневої частини райдужної оболонки від кута передньої камери, що сприяє відкриттю шлемового каналу і фонтанових просторів при закритокутовій глаукомі. Скорочення війкового м’яза веде до відкриття шлемового каналу та трабекулярних щілин при відкритокутовій глаукомі. За рахунок цих процесів збільшується відтік водянистої вологи з передньої камери ока з подальшим зниженням внутрішньоочного тиску. Зниження внутрішньоочного тиску після застосування препарату при глаукомі починається через 30-40 хвилин, досягає максимума через 1,5-2 години і триває 4-8 годин.

Фармакокінетика. Добре проникає крізь рогівку, концентрація у водянистій волозі досягає максимальних значень через 30 хвилин; період напіввиведення з тканин ока становіть 1,5-2,5 години. Не метаболізується у водянистій волозі ока, але виводиться при ії відтоці. Пілокарпін швидко гідролізується у сироватці крові і печінці до неактивної форми. Період напіввиведення з плазми крові – менше 30 хвилин.

Показання для застосування. Відкритокутова і закритокутова глаукома, у тому числі гострий напад глаукоми. Для досягнення міозу (при хірургічних втручаннях, з діагностичною метою, при передозуванні мідріатиків); для поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострій непрохідності артерій сітківки, атрофії зорового нерва, крововиливах у склоподібне тіло.

Спосіб застосування та дози. Відгвинтити кришку флакона. Закапувати по 1 краплі 2-6 разів на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискання на стінки флакона. Режим дозування та тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально для кожного хворого залежно від тяжкості глаукоми.

При гострому нападі закритокутової глаукоми закапують по 1 краплі кожні 15 хвилин протягом 1 години, потім – через 30 хвилин і щогодини. У подальшому частоту закапувань змен- шують до 6 разів на добу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з b-адреноблокаторами (тимолол) або інгібіторами карбоангідрази (діакарб). З метою зниження вмісту води в тканинах застосовують засоби осмотичної дії (сечовина, маніт, аскорбат натрію, гліцерол) та гіпотензивні препарати всередину або парентерально.

Побічна дія. Короткочасна колюча біль у очах, відчуття печіння, гіперемія, сльозотеча, ринорея; міопія, порушення сутінкового зору, спазму акомодації; головний біль у скронях або періорбітальній ділянці, нечіткий зір, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливі фолікулярний кон’юнктивіт або контактний дерматит повік.

Протипоказання. Ірит, іридоцикліт; стан після офтальмологічних втручань; підвищена чутливість до пілокарпіну; вагітність, дитячий, підлітковий та юнацький вік (до 18 років).

Передозування. Найбільш можливі симптоми: нудота, брадикардія. Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропін; при вираженій брадикардії або виникненні асистолії – 0,5-2 мг атропіну парентерально.

Особливості застосування. Лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Пілокарпін слід з особливою обережністю застосовувати для лікування у хворих з відслойкою сітківки в анамнезі та у пацієнтів молодого віку з міопією. Можливий спазм акомодації впливає на бачення віддалених предметів. Міоз може викликати порушення темнової адаптації, у зв’язку з чим не слід застосовувати пілокарпін водіям автотранспорту, особливо у вечірний та нічний час. Рекомендована доза, для застосування препарату не впливає на лактацію у лактогенний період.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект послаблюється холіноблокаторами групи атропіну. Гіпотензивна дія пілокарпіну посилюється при одночасному застосуванні з b-адреноблокаторами (тимол, проксодолол).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 °С до 15 °С.

Термін придатності – 1 рік. Термін придатності після відкриття флакона – 28 діб.