Ципрофлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або ледь жовтуватий розчин.

склад: 100 мл розчину для інфузій містить ципрофлоксацину (у формі лактату) 200 мг. допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій та ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01МА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Препарат діє бактерицидно щодо більшості грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів, а також щодо мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків. Чутливі до Ципрофлоксацину грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивний і індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Cаmpylobacter spp., Hafnia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Різну чутливість до препарату мають: Serratia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. і анаеробні мікроорганізми.

До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidеs, Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація досягається наприкінці дифузії і складає при дозі 200 мг 2,1 мкг/мл, при дозі 400 мг – 4,6 мкг/мл. Широко розподіляється в більшості рідин і тканин організму. Високі концентрації виявляються в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, а також у шкірі, жировій тканині, м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає у спинномозкову рідину, плаценту, грудне молоко. Препарат виділяється переважно нирками (близько 45 % у незміненому вигляді і близько 11 % - у вигляді метаболітів). Через кишечник виводиться решта дози. Період напіввиведення становить 3-5 годин.

Показання для застосування. Ускладнені і неускладнені інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі інфекції: нирок і сечовидільних шляхів; дихальних шляхів (пневмонії, за виключенням пневмококової, гострий і хронічний бронхіт); середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані; очей; шкіри і м’яких тканин; кісток і суглобів; органів малого таза (включаючи аднексит і простатит); травного тракту; жовчного міхура і жовчовідвідних шляхів; перитоніт; сепсис.

Препарат застосовують також для профілактики і лікування інфекційно-запальних захворювань у хворих з імунодефіцитними станами, в тому числі на фоні лікування імунодепресантами. Ципрофлоксацин показаний для запобігання інфекціям при хірургічних втручаннях в урології, гастроентерології (у комбінації з метронідазолом) і в ортопедії.

Спосіб застосування та дози. Якщо неможливо застосовувати Ципрофлоксацин внутрішньо, рекомендується починати лікування з внутрішньовенного введення препарату. При інфекціях сечовидільних шляхів, в тому числі гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї Ципрофлоксацин можна вводити внутрішньовенно в дозі 100 мг 2 рази на добу.

При інфекціях дихальних шляхів залежно від ступеню тяжкості і збудника препарат вводять в дозі 200-400 мг 2 рази на добу; при інших інфекціях – по 400 мг 2 рази на добу.

Тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 200 мг і 60 хв при дозі 400 мг. Розчин препарату можна вводити в нерозведеному стані і додавати до інших інфузійних розчинів.

При перитонеальному діалізі, при перитоніті додають препарат у вигляді розчину для інфузій у дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізату інтраперитонеально.

Пацієнтам з порушенням функції нирок призначають:

При тяжких і ускладнених інфекціях може бути більш тривала терапія.

Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, пронос, біль в животі.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія.

Можливі алергічні реакції.

Протипоказання. Період вагітності і годування груддю; дитячий і підлітковий вік; підвищена чутливість до Ципрофлоксацину чи інших препаратів з групи хінолонів.

Передозування. Специфічних симптомів при передозуванні не описано. Лікування: рекомендуються загальні заходи невідкладної допомоги; слід забезпечити достатню кількість введення рідини, створення кислої реакції сечі (для попередження кристалурії).

Особливості застосування. При одночасному введенні Ципрофлоксацину і засобів для наркозу з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль частоти серцевих скорочень, артеріального тиску і показників ЕКГ.

На фоні лікування Ципрофлоксацином можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, активності печінкових амінотрансфераз в сироватці крові; у окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або/і нирок рекомендується контроль концентрації Ципрофлоксацину у крові.

У зв’язку з загрозою розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи хворим на епілепсію, напади судом у анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями головного мозку Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час чи після лікування Ципрофлоксацином тяжкого і тривалого проносу слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, що потребує негайної відміни препарату і відповідного лікування.

Пацієнтам, які приймають Ципрофлоксацин, слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидких психічної і рухових реакцій.

У дітей і підлітків застосовувати фторхінолони не рекомендується, оскільки в експериментах на тваринах встановлено, що ці препарати викликають стійке пошкодження хряща в суглобах, які несуть постійне навантаження (артропатію).

Під час вагітності і годування груддю застосовувати фторхінолони не рекомендується у зв’язку з можливістю розвитку артропатії у плода чи дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципрофлоксацину і теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і зростання ризику токсичної дії, пов’язаного з теофіліном, що вимагає коректування дози.

При одночасному прийомі Ципрофлоксацина з циклоспорином підвищується концентрація креатиніну в сироватці крові, у зв’язку з чим необхідний контроль концентрації креатиніну (2 рази в тиждень) і моніторування концентрації циклоспорину (може знадобитися корекція дози).

Антикоагулянтний ефект варфарину збільшується при одночасному застосуванні його з Ципрофлоксацином, в результаті чого зростає ризик кровотеч.

Розчин Ципрофлоксацину сумісний з іншими інфузійними розчинами: 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера і Рінгер-лактатним розчином (Хартманна), 5 % і 10 % розчинами глюкози, а також 5 % розчином глюкози, що містить 0,225 % або 0,45 % натрію хлориду.

Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.