Ципронат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 міжнародна назва: сiprofloxacin;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з написом “СРТ” на одному боці та “250” на іншому боці;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ципрофлоксацину гідрохлорид, що еквівалентно ципрофлоксацину – 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

 Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості. Ципронат – це синтетичний антибактеріальний засіб.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин, похідне фторхінолонів, пригнічує фермент ДНК – гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми у фазі розмноження бактерій. Антибактеріальна активність обумовленя також впливом на РНК бактерій та на стабільність мембран. Препарат спричиняє швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Ципрофлоксацин має широкий спектр дії.

Ця сполука особливо активна щодо Еnterobacteriaceaе та Pseudomonas aeruginosa. Ципрофлоксацин має бактерицидну дію відносно таких грамнегативних мікроорганізмів: Enterobacteriaceae, включно з Е.Соli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii.

Інші грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis та spp., різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae, включно зі штамами, що продукують бета-лактамазу.

Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, включно зі штамами, що продукують бета-лактамазу, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococci групи А, Streptococci групи Б та інші Streptococci, Еnterococci, включно з Enterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.

Інші мікроорганізми: aнаеробні бактерії, включно з Actinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella та деякі інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma hominis та Мусоbacterium aviumintracellulare. Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, що резистентні до аміноглікозидів, пеніцилінів, тетрациклінів, а також до сульфаніламідів та налідиксової кислоти. Анаеробні коки (Peptococcus, Peptosteptococcus) – помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides spp. та Bacteroides fragilis – стійкі. До ципрофлоксацину резистентні Streptococcus faecium, більшість штамів Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp., Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а також Treponema pallidum. Резистентність до препарату виробляється поступово.

Ципрофлоксацин не спричиняє суттєвого впливу та не порушує нормальну мікрофлору кишечнику і піхви. Хромосомоопосередкована резистентність до ципрофлоксацину виникає у поодиноких випадках, плазмідоопосередкована стійкість відсутня. Перехресна резистентність існує до фторхінолонів та відсутня до антибіотиків;

Фармакокінетика. Після приймання перорально швидко і майже повністю адсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 2 год. після приймання всередину. Біодоступність становить 70-80%, об’єм розподілу у стані рівноваги складає 2-3 л/кг. Приймання їжі незначною мірою уповільнює його абсорбцію, але не впливає на біодоступність Ципронату. Приймання натще прискорює абсорбцію ципронату. Харчові продукти з високим вмістом кальцію (молоко, йогурт) можуть зменшити всмоктування ципрофлоксацину. Приблизно 20 – 40% ципрофлоксацину зв’язується з білками плазми. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, причому його концентрація може значною мірою перевищувати концентрацію в плазмі крові (наприклад, характерна висока концентрація в жовчі). Високі концентрації спостерігаються також у тканинах нирок, жовчного міхура, печінці, легенях, плеврі, статевих органах, передміхуровій залозі, фагоцитах, сечі, мокротинні, шкірі, жировій, кістковій і хрящовій тканинах. Проникає в спинно-мозкову рідину при менінгіті. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Екскретується з сечею в незміненому стані (близько 45%) і у вигляді метаболітів (близько 11%), а також з калом (20 % – у незміненому вигляді і 5 – 6% - у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс – 3-5 л/хв. на 1 кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв. на 1 кг. Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить 3-5 годин. При порушенні функції нирок цей показник може збільшуватись до 12 годин.

Показання для застосування. Ципронат показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами у дорослих та підлітків старших 15 років.

Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний обструктивний бронхіт, емпієма, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз та пневмонія.

Інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт.

Шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин.

Хірургічні та післяопераційні інфекції, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, емпієма жовчного міхура.

Інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічний остеомієліт.

Гінекологічні інфекції: гострі інфекції органів малого тазу, що спричинені чутливими бактеріями.

Інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея, включно зі штамами, що продукують бета-лактамазу. Шанкроїд, що викликається H.ducreyi.

Шлунково-кишкові інфекції: ентерит, черевний тиф, інфекції ротової порожнини, зубів.

Гострі системні інфекції: септицемія, бактеріємія, інфекції у пацієнтів з імунологічною недостатністю.

Спосіб застосування та дози. Лікування Ципронатом призначає лікар.

Дозу Ципронату визначають індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості та типу інфекції, чутливості збудника, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Рекомендовані дози для дорослих такі: інфекції дихальних шляхів по 250-500 мг двічі на добу;

шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток та суглобів по 500 мг двічі на добу;

інфекції сечостатевої та шлунково-кишкової систем по 250-500 мг двічі на добу;

гонорея по 250 мг одноразова доза;

негонококовий уретрит по 500 мг двічі на добу;

шанкроїд по 500 мг двічі на добу;

інші інфекції по 500 мг двічі на добу.

При необхідності дозу можна підвищувати до 750 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза для дорослих при прийманні внутрішньо 1,5 г.

Ципронат можна приймати незалежно від приймання їжі. Пацієнтам слід рекомендувати пити багато рідини. Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв. або рівню креатиніну у сироватці крові вище 3 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 1 раз на добу. При кліренсі креатиніну більше 50 мл/хв. призначають у звичайній дозі для дорослих; при кліренсі креатиніну 30 – 50 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 12 годин, при кліренсі креатиніну 5 – 29 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 18 год.

Для пацієнтів, що знаходяться на безперервному гемодіалізі, максимальна добова доза складає 500 мг. Під час діалізу препарат незначною мірою видаляється, тому немає необхідності в додатковому введенні Ципронату після процедури. Тривалість лікування залежить від ступеню тяжкості, клінічного перебігу захворювання та результатів бактеріологічних досліджень.

Для гострих інфекцій тривалість лікування становить 5-7 днів. Звичайно терапію слід продовжувати принаймні протягом 3 днів після того, як зникнуть симптоми інфекції.

При остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців. При решті інфекцій курс лікування складає 7-14 днів.

Побічна дія. У поодиноких випадках нудота, блювання, біль у животі, порушення дефекації, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, кандидоз.

Лікування слід припинити при тривалій діареї, симптомах псевдомембранозного коліту або інших важких побічних ефектах.

Порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сенсорні, тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньо-черепного тиску, токсичний психоз та галюцинації, пітливість, сплутаність свідомості, зомління, порушення зору (диплопія), зміни сприйняття кольрів, шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія або гіпертензія, напади пароксизмальної тахікардії, порушення серцевого ритму.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, у поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, медикаментозна лихоманка, фотосенсибілізація, інколи – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія, дуже рідко – анафілактичний шок; петехії, бульозно-геморагічна висипка, папули з утворенням кірки як ознака васкуліту, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.

Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, тендовагініти, кристалурія. Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за все у хворих з порушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівень трансаміназ та лужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці крові.

Протипоказання. Ципронат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до ципрофлоксацину або до будь-яких інших хінолонів. Дітям молодшим 15 років, а також жінкам під час вагітності та лактації.

Передозування. При передозуванні виникають артралгія, прискорене серцебиття, гіпотензія або гіпертензія, запаморочення, біль у грудях; зменшення гостроти зору, диплопія. Специфічний антидот невідомий. Рекомендують ретельний контроль за станом хворого, загальні заходи невідкладної допомоги: забезпечення надходження в організм достатньої кількості рідини, промивання шлунка. Додатково можна проводити гемодіаліз і перітоніальний діаліз.

Особливості застосування. Пацієнти, що отримують цей препарат, повинні пити велику кількість рідини, аби попередити кристалурію.

Дозу слід зменшувати для пацієнтів з нирковою недостатністю. Дослідження репродукції на тваринах з використанням дози, що у 6 разів перевищує денну дозу людини, не виявили тератогенної дії під час приймання Ципронату. При лікуванні Ципронатом слід утримуватись від вживання алкоголю.

Пацієнтам, які приймають Ципронат, слід утримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій, а також керування транспортними засобами.

При прийманні Ципронату слід уникати ультрафіолетового опромінення. Обережно призначати хворим з атеросклерозом судин головного мозку, з порушеннями мозкового кровообігу, судомами тяжкої етіології в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципронат при прийманні з теофіліном збільшує концентрацію останнього в сироватці крові. Рекомендують моніторинг пацієнтів з метою виявлення токсичності теофіліну під час одночасного застосування обох препаратів. Ципрофлоксацин сприяє збільшенню нефротоксичності циклоспорину.

Деякі хінолони викликали збільшення протромбінового часу, коли їх приймали разом з непрямими антикоагулянтами. Тому слід з обережністю застосовувати Ципронат при лікуванні пацієнтів, які приймають антикоагулянти у звязку з ризиком кровотечі. Антациди, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, а також препарати, що містять цинк та залізо можуть перешкоджати абсорбції Ципронату: спостерігається зменшення рівня ципрофлоксацину в сироватці крові та сечі; слід запобігати одночасному застосуванню антацидів разом із Ципронатом, інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. Нестероїдні протизапальні засоби (за виключенням ацетилсаліцилової кислоти) збільшують ризик розвитку судом при одночасному застосуванню разом із Ципронатом. Пробеніцид уповільнює елімінацію Ципронату.

Урикозурічні препарати сприяють уповільненню елімінації ципрофлоксацину на 50% і збільшенню його концентрації в плазмі. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, зменшує час досягнення максимальної концентрації в крові.

Спостерігається синергізм при одночасному застосуванні ципрофлоксацину з іншими протимікробними засобами (бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, метронідазолом, кліндаміцином).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.