Трифтазин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: trifluoperazine,

2-трифторметил-10-[3’-(1’’-метилпіперазиніл-4’’)-пропіл]-фенотіазину дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 2 мг трифлуоперазину (трифтазину);

допоміжні речовини: натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину. Код АТС N05A B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трифтазин-Дарниця – антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабку холіноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки.

Антипсихотична дія пов’язана із блокадою D₂-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадою α-адренорецепторів у центральній нервовій системі, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу та гіпофізу.

Седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.

Протиблювотна дія пов’язана із блокадою периферичних і центральних D₂-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті.

Гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамусу.

Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабше ніж в інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія – сильніше.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення має ефект “первинного проходження” через печінку. Міцно зв’язується з білками плазми крові, рівень зв’язку становить 95 %. Час досягнення максимальної концентрації (Т_max) у крові – 1-2 години. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці, продукти метаболізму фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 15-30 годин. Метаболіти виводяться з організму жовчю та нирками. Слабко діалізується у зв’язку з високим зв’язуванням з білками плазми.

Показання для застосування. Шизофренія, особливо параноїдна, проста з апато-абулічним синдромом, з в’ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія. Психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями: алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози, неврози та інших захворюваннях центральної нервової системи. Блювання центрального походження.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза становить 1-2 мг. Внутрішньом’язове повторне введення проводять через 4-6 годин; при більш частих ін’єкціях можливі явища кумуляції. Добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках – 10 мг. При депресивно-галюцинаторних і депресивно-маревних станах Трифтазин-Дарниця застосовують разом з антидепресантами.

Як протиблювотний засіб Трифтазин-Дарниця призначається в дозах 1-4 мг на день.

Лікування Трифтазином-Дарниця повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання. Терміни лікування можуть становити 3-9 місяців, а в окремих випадках і більше.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:

з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, сухість у роті, безсоння, акатизія, дистоничні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний синдром, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники;

з боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія;

з боку ендокринної системи: гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла;

з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця;

з боку органів чуття: поріз акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та роговиці;

з боку крові: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (ортостатична гіпотензія);

алергічні реакції: шкірні висипи, кропивниця, ангіоневротичний набряк, амафілактичний шок;

інші: фотодермія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія. Кома будь-якої етіології. Прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку. Вагітність та період лактації. Стенокардія. Рак молочної залози. Закритокутова глаукома. Функціональна ниркова та печінкова недостатність. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в період загострення. Епілепсія, хвороба Паркінсона. Порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо в дітей), синдром Рейе. Кахексія. Мікседема. Гіперплазія передміхурової залози. Патологічні зміни крові, пов’язані з порушенням кровотворення.

Передозування. Передозування проявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю та ступором. У важких випадках можлива кома.

Лікування. При пригніченні дихання проводять штучну вентиляцію легенів, кисневу терапію. Корекцію кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітного балансу, форсований діурез.

Особливості застосування. У період лікування препаратом необхідно утримуватися від керування автотранспортом та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.

Застосування препарату може викликати у літніх хворих прояв необоротної дискінезії. Не рекомендується в період лікування препаратом вживати алкоголь.

З появою ознак пізньої дискінезії або нейролептичного злоякісного синдрому прийом препарату треба припинити.

При лікуванні препаратом слід уникати впливу високої температури (можливе порушення терморегуляції).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефекти препарату підсилюються при одночасному застосуванні із засобами, що пригнічують функції центральної нервової системи. Взаємно підсилюються ефекти при одночасному прийомі етанолу. Гіпотензивні ефекти препарату підсилюють α-адреноблокатори. Ефекти препарату послабляють леводопа та фенаміни. Препарат знижує ефективність протиепілептичних засобів. Антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. При одночасному призначенні з астемізолом, дизопірамідом, еритроміцином, прокаїнамідом збільшується ризик розвитку тахікардії. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО – можливі подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів. При одночастому застосуванні з препаратами літію можливе посилення екстрапірамідних порушень, раннє настання ознак інтоксикації літієм. Одночасне призначення з адреноміметиками та симпатоміметиками може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 4 роки.