Нитро-тайм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: гліцерину тринітрат, нітрогліцерин (1,2,3-пропантриолтринітрат);

основні фізико-хімічні властивості: капсула, що складається з темно-синього ковпачка і напівпрозорого темно-жовтого корпусу з нанесеним написом “TCL 1222”, містить дрібні білі гранули;

склад: 1 капсула містить нітрогліцерину 6,5 мг,

допоміжні речовини: лактоза, цукор, крохмаль кукурудзяний, тальк, глазур фармацевтична, етоцель № 10.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Периферичний вазодилататор з групи органічних нітратів, що застосовується в кардіології. Код АТС C01D A02.

Фармакологічні властивості. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактору релаксації) у присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню ЦГМФ та релаксації гладеньких м’язів судин. В експерименті встановлено, що препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця.

Розширення вен призводить до зниження венозної ємкості та зменшення переднавантаження, а артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії і зменшенню післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії та потреби міокарда в кисні та нормалізації перед- та післянавантаження. У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.

Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного тракту, жовчо- і сечовивідних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Розчинення капсули в шлунку відбувається через 1 хвилину після приймання, повне розчинення 90 - 95 % маси капсули - через 7 хвилин. Клінічний ефект препарату розвивається вже через 5-10 хвилин. Завдяки повільному вивільненню основної маси нітрогліцерину з гранул, дія Нітро-Тайму триває понад 8 годин (найбільш виражена в перші 5 - 6 годин після вживання). Препарат метаболізується в печінці з утворенням ді-, мононітратів, гліцерину. Значна частина динітратів та мононітратів утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів відбувається, головним чином, нирками (в основному у вигляді глюкуронідів). Частина метаболітів екскретується легенями з видихуваним повітрям. Період напіввиведення становить близько 4 годин.

Показання для застосування. Тривала профілактика нападів стенокардії, комплексна терапія хронічної серцевої недостатності (як периферичний вазодилататор), інфаркту міокарда.

Спосіб застосування і дози. Дозу Нітро-Тайму підбирають індивідуально з урахуванням чутливості пацієнта до препарату і тяжкості захворювання. Капсули приймають усередину, перед їдою; проковтують не розжовуючи, запиваючи водою. Звичайно призначають по 1 капсулі 2 рази на добу (ранком і ввечері). При необхідності дозу підвищують до трьох капсул на добу. Максимальна разова доза 13 мг діючої речовини, максимальна добова 39 мг. Після приймання Нітро-Тайму протягом 1 - 2 тижнів хворим на хронічну серцеву недостатність рекомендується робити перерву на декілька днів для запобігання виникненню резистентності.

Тривалість призначення визначає лікар. Досвіду застосування препарату дітьми немає.

Побічна дія. Частота проявів побічних ефектів препарату мінімальна. Проте на початку лікування можуть виникати головний біль, запаморочення, нечіткість зору, які при подальшому застосуванні Нітро-Тайму зникають. Залежно від прийнятої дози можливі нудота, блювання, сухість у роті, короткочасна гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску, слабкість, занепокоєння, ортостатичні реакції. В осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю до будь-якого з інгредієнтів препарату можливі алергічні реакції – шкірні висипання, свербіж.

Передозування. При помірній інтоксикації відзначаються шум у вухах, зниження слуху, головний біль, запаморочення, нудота, блювання. При вираженій інтоксикації спостерігаються підвищення температури тіла, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, гіпотензія, підвищене потовиділення, диспное, виражена гіпоглікемія, підвищення внутрішньочерепного тиску, метгемоглобінемія (ціаноз, тахіпное). Перша допомога при передозуванні включає негайне промивання шлунка і госпіталізацію в спеціалізоване відділення. Лікування: при колапсі слід надати хворому горизонтальне положення з трохи піднятими догори ногами, при необхідності слід накласти джгути. Якщо пройшло небагато часу – застосовувати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. При метгемоглобінемії показане внутрішньовенне введення метиленового синього (0,1 – 0,15 мл 1% розчину на 1 кг маси тіла).

Протипоказання. Шок, колапс, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм. рт. ст., діастолічний АТ нижче 60 мм. рт. ст.), гострий інфаркт міокарда, гіпертонічна обструктивна кардіоміопатія, геморагічний інсульт, токсичний набряк легень, підвищений внутрішньочерепний тиск, індивідуальна непереносимість нітратів, закритокутова глаукома, одночасне використання Віагри (силденафілу).

Особливості застосування. З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів літнього віку, при гіповолемії, при виражених порушеннях функцій печінки і нирок, відкритокутовій глаукомі і мігрені. Застосування препарату у вагітних припустимо тільки після зіставлення користі від терапії для матері і потенційного ризику для плоду. Препарат може послаблювати концентрацію уваги при керуванні автомобілем або виконанні потенційно небезпечної роботи. Під час лікування заборонено вживати алкоголь. Потрібно дотримуватись обережності при виконанні вправ у горизонтальному положенні в зв’язку з можливістю ортостатичних гіпотензивних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Нітро-Тайму з b-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом, ніфедипіном) відзначається посилення антиангінального ефекту.

Посилення гіпотензивної дії спостерігається при використанні препарату з іншими вазодилататорами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами кальцієвих каналів, b-адреноблокаторами, діуретиками, новокаїнамідом, а також із трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами. Приймання ацетилсаліцилової кислоти підвищує рівень нітрогліцерину в крові і посилює дію Нітро-Тайму. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) відбувається пригнічення антиангінальної дії. При застосуванні з дігідроерготаміном можливе підвищення його концентрації в плазмі.

Застосування Нітро-Тайму на тлі хінідіну або новокаїнаміду може призвести до ортостатичного колапсу.

Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці до натрисульфгідрильних груп. Каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол відновлюють знижену чутливість до препарату.

Нітро-Тайм може послабити дію гепарину, тому при одночасному застосуванні препаратів необхідно робити лабораторний контроль показників гемокоагуляції і при необхідності корекцію схеми антикоагулянтної терапії.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30°С, у сухому темному місці, недоступному для дітей. Не вживати після закінчення терміну придатності. Термін придатності – 4 роки.