Ацивир инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Aciсlovir; 2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;

основні фізико-хімічні властивості: майже білі, подовженої форми, двоопуклі розчинні таблетки без оболонки, з насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат, тальк очищений, аспартам; для таблеток по 200 мг – ароматизатор ванільний, для таблеток по 400 мг – ароматизатор ананасовий.

Форма випуску. Таблетки розчинні.

Фармакотерапевтична група. Противірусний засіб для системного застосування. Код АТС J05A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Противірусний засіб, особливо активний щодо вірусів простого герпесу (Herpes simplex). Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.

Подібність структур ацикловіру та дезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка виявляє противірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненість ацикловіру трифосфату до вірусної ДНК-полімерази в 10 – 30 разів вища, ніж до клітинної ДНК-полімерази, за раху-нок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів.

Ацикловір при герпесі попереджує утворення нових елементів висипу, знижує імовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірочок.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо Ацикловір не повністю всмоктується в травному тракті. Період напіввиведення Ацикловіру у дорослих становить близько 2,9 години. Більша частина активної речовини виводиться в незмінному вигляді з сечею. Зв’язування з білками плазми крові становить 9 – 33%. Єдиним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення ацикловіру значно подовжується (до 19,5 годин). Концентрація активної речовини в спинно-мозковій рідині становить приблизно 50% від концентрації у плазмі крові.

Показання для застосування. Інфекції, викликані вірусом простого герпесу (Herpes simplex), у тому числі герпес новонароджених (лікування і профілактика), герпес шкіри та слизових оболонок статевих органів (первинний або рецидивуючий Herpes genitalis), оперізуючий герпес. З профілактичною метою – у дорослих хворих з тяжкими, часто рецидивуючими інфекціями статевих органів, зумовлених вірусом простого герпесу.

Спосіб застосування та дози. Ацивір вживають внутрішньо, попередньо розчинивши в склянці води.

Дорослим для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex), призначають по 200 мг, 5 разів на добу, з інтервалом 4 години.

Для профілактики тяжких і часто рецидивуючих інфекцій статевих органів, викликаних вірусом Herpes simplex, хворим з нормальним імунним станом призначають внутрішньо по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин. У деяких випадках ефективна профілактика може бути досягнута при призначенні препарату в дозі по 200 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 годин або 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

Хворим на імунодефіцитний стан з профілактичною метою призначають по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин. Хворим на значно знижену резистентність організму, наприклад після трансплантації органів, можна призначати препарат по 400 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин.

Дітям віком старше 2 років для лікування інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, препарат призначають у дозі для дорослих, а дітям віком до 2 років – половину дози для дорослих.

При оперізуючому лишаї – по 800 мг 4 рази на добу; дітям до 2 років – половину дози для дорослих. Курс лікування – звичайно 5 днів, і ще 3 дні після зникнення симптомів захворювання.

При вітряній віспі дітям віком до 2 років призначають 200 мг Ацивір, від 2 до 6 років – 400 мг, старше 6 років – 800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.

В осіб похилого віку може виникнути необхідність зниження дози препарату.

У хворих на ниркову недостатність дозу препарату встановлюють з урахуванням показників функції нирок, згідно з наведеними нижче рекомендаціям:

Тривалість лікування при інфекціях, викликаних вірусом Herpes simplex, становить 5 діб, однак залежно від клінічної картини захворювання цей строк може бути збільшений.

При застосуванні Ацивіру для профілактики інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, у хворих з нормальним імунним статусом тривалість профілактичного лікування залежить від тяжкості протікання та частоти розвитку рецидивів, проте вона не повинна перевищувати 6 – 12 міс.

Тривалість профілактичного застосування у хворих на значно знижену резистентність організму залежить від ступеня вираженості порушень і в кожному конкретному випадку визначається лікарем.

Побічна дія. При застосуванні препарату внутрішньо можливе виникнення висипань на шкірі, які зникають після припинення прийому препарату, порушення функції травного тракту, такі, як нудота, блювання, діарея та біль у животі, неврологічна симптоматика, головним чином запаморочення, сонливість, галюцинації, які відзначаються переважно у хворих на порушення функції нирок або інші захворювання і минають після припинення прийому препарату. Рідко – головний біль, пригнічений стан, підвищена втомлюваність, безсоння, судомні напади та психози, скороминучі зміни показників лабораторних досліджень (підвищення рівня білірубіну, рівня печінкових ферментів, вмісту сечовини та креатиніну в сироватці крові, зниження гематологічних показників); рідко – порушення дихання.

Мають місце поодинокі повідомлення про підсилене дифузне випадання волосся, але чіткого причинно-наслідкового зв’язку цього явища із застосуванням препарату не встановлено.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не слід призначати препарат з профілактичною метою хворим на порушену функцію нирок (добовий діурез менший 100 мл). Застосування ацикловіру в період вагітності, лактації можливе лише за життєво необхідних обставин.

Передозування. Разовий прийом Ацивір в дозі 5 г не викликав ніяких ознак гострого отруєння. У випадку перорального прийому більше 5 г Ацикловіру рекомендується контролювати функціональний стан нирок. Ацивір виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування. Лікування найбільш ефективне, якщо воно почато при перших симптомах захворювання.

При призначенні Ацивір особам похилого віку необхідно контролювати функцію нирок та забезпечити достатнє споживання рідини. При необхідності дозу препарату коригують.

Якщо необхідність у призначенні препарату виникає в період вагітності, необхідно зіставити очікувану користь для майбутньої матері після лікування та можливий ризик для плода. Ацивір проникає в грудне молоко, тому під час лікування препаратом грудне вигодовування необхідно припинити.

В разі появи неврологічних симптомів необхідно уникати керування автотранспортом і управління точними механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Пробенецид уповільнює елімінацію (виведення) ацикловіру (блокує кальцієву секрецію).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 3 роки.