Метронидазол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг метронідазолу;

допоміжні речовини: натрію хлорид, трилон Б, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол – антибактеріальний та антипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарату обумовлений порушенням структури ДНК-чутливих мікроорганізмів. Активний щодо простіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli); анаеробних грамнегативних паличок (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); анаеробних грампозитивних паличок (Clostridium spp., Еubacterium spp.); анаеробних грампозитивних коків (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а також щодо Gardnerella vaginalis та Helicobacter рylori.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарату у дозі 15 мг/кг протягом 1 год і потім по 7,5 мг/кг кожні 6 год максимальна концентрація (С_max) в плазмі становить 18-26 мкг/мл. У крові до 20 % зв’язується з білками. Рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах організму (кістки, печінка, еритроцити; жовч, слина, плевральна, перитонеальна, цереброспінальна рідини, вагінальні виділення), проникає крізь плаценту і в грудне молоко. Біотрансформується у печінці (30-60 %) шляхом окислення і кон'югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться, в основному, нирками (60-80 %), з жовчю у незміненому вигляді і у формі метаболітів протягом 5 днів після одноразового введення.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями: сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини і печінки, органів малого таза (в т.ч. ендометрит, абсцес яєчника), шкіри, кісток, нижніх відділів дихальних шляхів (запалення легенів, емпіема, абсцес легенів), мозку (в т.ч. менінгіт). Лікування запущених форм трихомоніазу у чоловіків і жінок. Профілактикa  інфекційних ускладнень після операцій на кишечнику (особливо на ободовій кишці, апендектомія) та гінекологічних операцій.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 5 мл/хв. Дорослим і дітям старше 12 років: по 500 мг (100 мл) кожні 8 год протягом 7-10 днів; при тяжких інфекціях - 2-3 тижні. Максимальна добова доза для дорослих -4 г. Дітям до 12 років: по 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) кожні 8 год. Як правило, введення препарату триває протягом 7 днів, після чого призначають метронідазол для приймання внутрішньо. Добова доза метронідазолу не повинна перевищувати 4 г.

Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: внутрішньовенно крапельно по 500 мг (100 мл) за 5-10 хв до операції, у подальшому – по 500 мг кожні 8 год протягом 1-2 днів, після чого переходять на застосування пероральних лікарських форм (200-400 мг 3 рази на добу).

Побічна дія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті, діарея.

З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення, атаксія, дезорієнтація, дратівливість, безсоння, головний біль, непритомність, шум у вухах, втрата слуху.

Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, аплазія кісткового мозку.

Місцеві реакції: тромбофлебіт.

Інші: кандидоз порожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.

При застосуванні Метронідазолу можлива сенсибілізація до алкоголю.

Протипоказання. Гіперчутливість до похідних нітроімідазолу; вагітність, лактація.

Передозування. Нудота, блювання, атаксія, у тяжких випадках - периферична нейропатія, епілептичні напади. Лікування симптоматичне; специфічні антидоти відсутні.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, тяжкими захворюваннями печінки, а також при змінах складу периферичної крові. Доза препарату в таких випадках повинна бути відповідно знижена.

Під час лікування препаратом не можна вживати спиртні напої. У процесі лікування слід регулярно контролювати склад периферичної крові.

При внутрішньовенному крапельному введенні розчин не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові), блокує алкогольдегідрогеназу та інші ферменти, які окислюють алкоголь. Препарати, які підвищують активність мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, фенобарбітал), можуть знижувати концентрацію метронідазолу в крові; препарати, які знижують активність мікросомальних ферментів печінки (циметидин), можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.