Ципрофлоксацин–Нортон инструкция, аналоги и состав

Склад.

Діюча речовина: 1 капсула містить ципрофлоксацину гідрохлорид, еквівалентно ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг.

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01MA02.

Клінічні характеристики.

Показання. Ускладнені і неускладнені інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі інфекції: нирок і сечовидільних шляхів; дихальних шляхів (пневмонії, за виключенням пневмококової, гострий і хронічний бронхіт); середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані; очей; шкіри і м’яких тканин; кісток і суглобів; органів малого таза (включаючи аднексит і простатит); травного тракту; жовчного міхура і жовчовивідних шляхів; перитоніт; сепсис.

Препарат застосовують також для профілактики і лікування інфекційно-запальних захворювань у хворих з імунодефіцитними станами, в тому числі на фоні лікування імунодепресантами. Ципрофлоксацин-Нортон показаний для запобігання інфекціям при хірургічних втручаннях в урології, гастроентерології (у комбінації з метронідазолом) і в ортопедії.

Протипоказання. Період вагітності і годування груддю; дитячий і підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до Ципрофлоксацину-Нортон або інших препаратів з групи хінолонів.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від виду і чутливості збудника. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а також при гонореї Ципрофлоксацин-Нортон призначають внутрішньо по 125 мг двічі на добу. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а також при інфекціях дихальних шляхів доза становить 250 - 500 мг двічі на добу. При інших інфекціях препарат призначають по 500 мг двічі на добу. При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 750 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 1 500 мг. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат можна приймати незалежно від часу прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює засвоєння ципрофлоксацину.

Якщо стан пацієнта не дозволяє приймати таблетки, рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращання стану перейти до лікування таблетованою формою препарату.

 Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки у дорослих

Порушення функції нирок

При кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл/хв/1,73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 1 000 мг на добу.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу.

Порушення фунції нирок + гемодіаліз.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу; в дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин приймають після проведення процедури.

Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз у амбулаторних пацієнтів

1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину (1 ´ 500 мг) або 2 таблетки по 250 мг (2 ´ 250 мг).

Порушення функції печінки

У корекції дози немає необхідності.

Немає досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок або печінки.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування досягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до двох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять прогягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб.

Побічні реакції.

Частота 1% < 10%

Органи шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.

Шкіра: висипання.

Частота 0,1% < 1%

Організм загалом: біль у животі, кандидоз, астенія.

Органи шлунково-кишкового тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.

Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія.

Сечовидільна система: збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини.

Кістково-м’язова система: артралгія (біль у суглобах).

Нервова система: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості.

Шкіра: свербіж, макуло-папульозні висипання, кропив’янка.

Органи чуття: порушення смаку.

Частота 0,01% < 0,1%

Організм загалом: біль, біль у кінцівках, біль у спині, біль у грудях.

Серцево-судинна система: тахікардія, мігрень, синкопе (непритомність), вазодилятація (приплив крові), гіпотензія.

Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз (оральний), жовтуха, холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт.

Система крові і лімфатична система: анемія, лейкопенія (гранулоцитопенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитемія (тромбоцитоз).

Гіперчутливість: алергічна реакція, лікарська пропасниця, анафілактична реакція.

Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія.

Кістково-м’язова система: міалгія (м’язовий біль), набряк суглобів.

Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор.

Дихальна система: диспное, набряк гортані.

Шкіра: реакція фоточутливості.

Органи чуття: шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звука), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).

Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.

Частота < 0,01%

Серцево-судинна система: васкуліт.

Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз, некроз печінки (дуже рідко - прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.

Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія, агранулоцитоз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя).

Гіперчутливість: шок (анафілактичний, із загрозою для життя), шкірні висипання, реакція, подібна до сироваткової хвороби.

Порушення метаболізму: збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.

Кістково-м’язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахілових сухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових сухожиль).

Нервова система: сильні судоми великих м’язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньочерепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, сіпання.

Шкіра: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лайєла), стійкі висипання.

Органи чуття: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай оборотна при відміні препарату).

Передозування. Внаслідок передозування при пероральному застосуванні в деяких випадках відмічалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у разі передозування, крім проведення звичайних заходів (промивання шлунка, застосування блювотних засобів, введення великої кількості рідини, створення кислої реації сечі) рекомендується також стежити за функцією нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10%).

Застосування у період вагітності або годування груддю. Ципрофлоксацин не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю, враховуючи відсутність досвіду його застосування цією категорією пацієнтів.

Діти. Препарат протипоказаний дітям молодше 18 років.

Особливості застосування. Ципрофлоксацин-Нортон приймають до або під час їжі, при цьому вживають достатню кількість води. Необхідно строго дотримуватися режиму і схеми застосування препарату протягом усього курсу лікування.

Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацин-Нортон слід призначати лише за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином-Нортон тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії.

На фоні лікування Ципрофлоксацином-Нортон можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, активності печінкових амінотрансфераз у сироватці крові; в окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або/і нирок рекомендується контроль концентрації Ципрофлоксацину-Нортон у крові.

Спеціальні перестороги та спеціальні попередження при застосуванні.

Шлунково-кишковий тракт

Виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї може бути проявом серйозного шлунково-кишкового захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтуха, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Нервова система

Епілептики і пацієнти, які мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад зниження судомного порога, судоми, зниження кровообігу в судинах мозку, органічні ушкодження мозку та інсульт), можуть приймати ципрофлоксацин лише у випадку перевищення користі від прийому препарату над можливим ризиком. У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити.

Підвищена чутливість до препарату

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У дуже поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж до шоку, що загрожує життю пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У такому разі прийом ципрофлоксацину необхідно зупинити і негайно провести медикаментозне лікування.

Кістково-м’язова система

При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад болюча припухлість) необхідно негайно припинити лікування препаратом Ципрофлоксацин-Нортон, уникати фізичного навантаження.

Розрив сухожилля (переважно ахілових сухожиль) фігурує переважно у повідомленнях про застосування препарату в осіб похилого віку або ж у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Шкіра

Було показано, що ципрофлоксацин спричиняє появу реакцій фоточутливості. Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати безпосередньої експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Навіть коли препарат приймають точно за вказівками лікаря, він може впливати на швидкість реакції, що перешкоджає керуванню автомобілем або роботі з механізмами. Це особливо характерно при комбінованому прийомі препарату та вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування Ципрофлоксацину-Нортон і теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і зростання ризику токсичної дії, пов’язаного з теофіліном, що вимагає коригування дози.

Одночасний прийом Ципрофлоксацину-Нортон з антацидами, що містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами заліза, сукральфату, і препаратами з великою буферною ємкістю (наприклад антирертровірусні) знижує інтенсивність всмоктування цепрофлоксацину, тому його слід приймати за 1-2 год до або не менше, ніж через 4 год, після прийому вказаних засобів. Вказане обмеження не стосується класу блокаторів H2-рецепторів.

При одночасному прийомі Ципрофлоксацину-Нортон з циклоспорином підвищується концентрація креатиніну в сироватці крові, тому необхідний контроль концентрації креатиніну (2 рази на тиждень) і моніторування концентрації циклоспорину; може знадобитися корекція дози.

Антикоагулянтний ефект варфарину зростає при одночасному застосуванні його з Ципрофлоксацином-Нортон, внаслідок чого зростає ризик кровотеч.

Через взаємодію ципрофлоксацину та глібенкламіду можливо підсилення дії останнього, що виявляється гіпоглікемією.

Сумісне введення Ципрофлоксацину-Нортон та пробенециду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію Ципрофлоксацину-Нортон, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

Слід уникати одночасного прийому таблеток і молочних продуктів або збагачених кальцієм (наприклад молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Звичайні продукти, до складу яких входить кальцій, не впливають на всмоктування ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин-Нортон може з успіхом застосовуватися в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин-Нортон – протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Препарат діє бактерицидно щодо більшості грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів, а також щодо мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків. Чутливі до Ципрофлоксацину-Нортон грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивний і індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Cаmpylobacter spp., Hafnia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

Чутливі до Ципрофлоксацину-Нортон грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Різну чутливість до препарату мають: Serratia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. та анаеробні мікроорганізми.

До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidеs, Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год. Широко розподіляється в більшості рідин і тканин організму. Високі концентрації виявляються в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, а також у шкірі, жировій тканині, м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає у спинномозкову рідину, плаценту, грудне молоко.

Препарат виділяється переважно нирками (приблизно 45 % у незміненому вигляді і майже 11 % – у вигляді метаболітів). Через кишечник виводиться решта дози. Період напіввиведення становить 3-5 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус блакитного кольору, кришечка синього, що містять майже білий порошок.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.