Польпролол+Asa 5 мг инструкция, аналоги и состав

Показания:	Лікування артеріальної гіпертензії.Лікування стабільної стенокардії.
Форма випуска:	Капсули тверді по 5 мг/75 мг № 30 (10х3) у блістерах
Производитель, страна:	Фармацевтичний завод "ПОЛЬФАРМА" С.А., Польща
Действующее вещества:	1 капсула містить 5 мг бісопрололу фумарату і 75 мг ацетилсаліцилової кислоти
МНН:	Bisoprolol, combinations - Бисопролол, комбинации
Регистрация:	UA/13298/01/01з 28.10.2013 по 28.10.2018. Приказ 916 від 28.10.2013
Код АТХ:	C Сердечно-сосудистая система C07 Бета-адреноблокаторы C07A Бета-адреноблокаторы C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Склад:

діюча речовина:bisoprolol fumarate, acetylsalicylic acid;

1 капсула містить 5 мг бісопрололу фумарату і 75 мг ацетилсаліцилової кислоти або 10 мг бісопрололу фумарату і 75 мг ацетилсаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник Opadry OY-B-28920 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин (соєвий), ксантанова камедь); оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), чорнило (шелак, заліза оксид чорний (Е 172), пропіленгліколь, амонію гідроксид).

Лікарська форма. Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Бісопролол, комбінації. Код АТСC07A B57.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Лікування стабільної стенокардії.

Протипоказання.

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагають інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• синоаурикулярна блокада;
• АВ-блокада (атріовентрикулярна блокада) другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
• виражена брадикардія (ЧСС менше 60 ударів на хвилину, перед початком лікування);
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 рт.ст.);
• тяжка бронхіальна астма або тяжке хронічне обструктивне захворювання легенів;
• тяжкі форми периферичного оклюзійного ураження артерій і синдром Рейно;
• нелікована феохромоцитома (медулярна парагангліома);
• метаболічний ацидоз;
• гіперчутливість до бісопрололу або ацетилсаліцилової кислоти чи до інших нестероїдних протизапальних препаратів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• гіпопротромбінемія, гемофілія або активна пептична виразка (у тому числі в анамнезі);
• ниркова недостатність тяжкого ступеня;
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• геморагічний діатез;
• комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше;
• одночасне лікування антикоагулянтами;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• синдром слабкості синусового вузла.

Спосіб застосування та дози.

Капсули для перорального прийому. Приймати по одній капсулі щодня вранці, запиваючи водою. Доза для одноразового прийому – 1 капсула препарату Польпролол + ASA 5 мг/75 мг. У разі необхідності можливе збільшення дози до 10 мг/75 мг.

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози робити не потрібно.

Побічні реакції.

Нижче наведено побічні реакції, що класифікуються за частотою їх виникнення так:

дуже часто (>1/10);

часто (>1/100, < 1/10);

нечасто (>1/1 000, < 1/100);

рідко (>1/10 000, < 1/1 000);

дуже рідко (< 1/10 000).

З боку серця

Нечасто: брадикардія, порушення передачі АВ-провідності, погіршення серцевої недостатності.

З боку органів слуху та рівноваги

Рідко: порушення слуху.

З боку органів зору

Рідко: зменшення сльозотечі (слід розглянути, якщо пацієнт використовує лінзи).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

З боку травної системи

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

Загальні порушення

Нечасто: м’язова слабкість і судоми.

З боку печінки та жовчного міхура

Рідко: збільшення ферментів печінки (аланінамінотрансфераза /ALAT, аспартатамінотрансфераза /АSАТ), гепатит.

З боку обміну речовин та харчування

Рідко: збільшення рівня тригліцеридів.

З боку нервової системи та психіки

Часто: втома*, виснаження*, запаморочення*, головний біль, парестезія.
Нечасто: порушення сну, депресія.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації, непритомність.

З боку статевих органів і молочної залози

Рідко: порушення потенції.

З боку дихальної системи

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивним захворюванням дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко: алергічний риніт.

З боку шкіри та її похідних

Рідко: алергічні реакції (свербіж, висип, почервоніння), підвищена пітливість.
Дуже рідко: бета-блокатори можуть спровокувати або ускладнити псоріаз або спричинити псоріазоподібний висип, алопецію.

Порушення з боку судин

Часто: почуття холоду або оніміння в кінцівках, ортостатична гіпотензія.

* Ці симптоми виникають особливо на початку лікування. Вони, як правило, легкі і зазвичай зникають протягом 1-2 тижнів.

Ацетилсаліцилова кислота

Диспепсія, нудота і блювання.

Рідко: виразки та шлунково-кишкової кровотечі.

Передозування.

Найбільш поширені симптоми, очікувані від передозування ß-блокатором: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. На сьогодні спостерігалось кілька випадків передозування (максимальна доза - 2000 мг) бісопрололу. Відмічалися брадикардія або артеріальна гіпотензія. Всі пацієнти одужали. Існує широка міжіндивідуальна варіабельність чутливості до однієї і тієї ж високої дози бісопрололу.

Загалом, якщо виникає передозування, лікування бісопрололом необхідно припинити і провести підтримувальне та симптоматичне лікування. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол навряд чи піддається діалізу. З огляду на очікувану фармакологічну дію та рекомендації щодо інших бета-блокаторів необхідно розглянути нижчезазначені заходи, якщо це клінічно виправдано.

Брадикардія

Ввести внутрішньовенно атропін. Якщо відповідь незадовільна , можна обережно ввести ізопреналін або іншу речовину з позитивними хронотропними властивостями. За певних обставин може бути необхідним встановлення трансвенозного кардіостимулятора.

Гіпотонія

Слід призначити рідини для внутрішньовенного введення і вазопресори (судинозвужувальні речовини, що підвищують артеріальний тиск). Може бути корисним внутрішньовенне введення глюкагону (пептидний гормон).

АВ-блокада (другого або третього ступеня)

Пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем і отримати лікування у вигляді інфузії ізопреналіну або встановлення трансвенозного кардіостимулятора.

Гостре погіршення серцевої недостатності

Необхідно ввести внутрішньовенно діуретики, інотропні препарати, вазодилататори (судинорозширювальні препарати).

Бронхоспазм

Слід провести лікування бронходилататорами (бронхорозширювальні препарати), такими як ізопреналін, ß2-симпатоміметики та/або еуфілін.

Гіпоглікемія

Необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу.

Передозування ацетилсаліциловою кислотою призводить до запаморочення, шуму у вухах, пітливості, нудоти і блювання, сплутаності свідомості і гіпервентиляції. Сильне передозування може призвести до пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) і коми.

Симптомами отруєння саліцилатами (сіль або ефір саліцилової кислоти) є: криваве блювання, гіпертермія, гіпоглікемія, гіпокаліємія, тромбоцитопенія, підвищення INR (міжнародне нормалізоване відношення/МНВ)/PTR (пептидилтрансфераза), внутрішньосудинне згортання крові, ниркова недостатність і несерцевий набряк легенів.

Лікування передозування полягає в промиванні шлунка і примусовому лужному діурезі. Гемодіаліз є методом вибору при лікуванні тяжкого отруєння, який слід розглядати для пацієнтів із концентраціями саліцилатів у плазмі крові > 700 мг/л (5,1 ммоль/л) або більш низькими концентраціями, що пов'язані з тяжкими клінічними або метаболічними ознаками.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування протипоказано.

Діти.

Застосування протипоказано.

Особливості застосування.

Застосувати з обережністю пацієнтам із подовженим інтервалом провідності PR, слабким серцевим резервом і периферичними порушеннями кровообігу, такими як синдром Рейно.
Лікування не можна припиняти раптово.

Капсули з бісопрололом та ацетилсаліциловою кислотою слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням дихальних шляхів або астмою в сімейному анамнезі.
У пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, можливе збільшення опору дихальних шляхів і це можна розглядати як сигнал про припинення лікування.

Бронхоспазм зазвичай можна зняти, застосовувати бронходілататори (бронхолітичні засоби), такі як сальбутамол.

Лікування пацієнтів із контрольованою застійною серцевою недостатністю необхідно припинити, якщо з’являються ознаки декомпенсації.

Застосовувати з обережністю пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Перед анестезією слід повідомити анестезіолога, що пацієнт приймає бісопролол через можливі взаємодії з іншими препаратами, в результаті чого може виникнути брадіаритмія, послаблення рефлекторної тахікардії і зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо необхідне припинити лікування бета-блокаторами перед операцією, це треба робити поступово і повністю припинити приблизно за 48 годин до застосування анестезії. У випадках тяжкої ішемічної хвороби серця слід оцінити співвідношення між користю продовження лікування та ризиком.

Слід проявляти обережність, застосовуючи циклопропан або трихлоретилен.
Капсули з бісопрололом та ацетилсаліциловою кислотою не слід призначати дітям. Їх необхідно призначати з обережністю пацієнтам із пептичною виразкою або порушенням згортання крові (коагуляцією) в анамнезі. Вони можуть спричинити шлунково-кишкову кровотечу.

Поєднання бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем чи з антигіпертензивними препаратами центральної дії, як правило, не рекомендується.

Як і у випадку з іншими бета-блокаторами, бісопролол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

Пацієнтам із псоріазом або із псоріазом в анамнезі слід призначати тільки бета-блокатори (наприклад бісопролол), якщо користь переважатиме над ризиками.

Пацієнтам з феохромоцитомою (медулярною парагангліомою) бісопролол можна призначати тільки після попередньої терапії альфа-адреноблокаторами.

При лікуванні бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися.

Спортсменам слід мати на увазі, що цей препарат містить активні речовини, які можуть дати позитивну реакцію при допінг-контролі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Через індивідуальні реакції на лікарський препарат здатність керувати автотранспортом і працювати з різними механізмами може порушуватись. Це слід враховувати особливо на початку лікування або при зміні дозування, а також у разі вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводились.

Бісопролол може підсилювати дію інших антигіпертензивних препаратів, що призначаються одночасно. Супутнє лікування нейротропними засобами, такими як гуанетидин, резерпін, α-метилдопа і клонідин, може призвести до збільшення гіпотензивної відповіді (реакції). Зокрема, якщо необхідно припинити лікування клонідином, слід зачекати, доки протягом кількох днів не буде припинено лікування бісопрололом.

Капсули бісопрололу та ацетилсаліцилової кислоти слід застосовувати з обережністю, коли одночасно призначають депресанти, що пригнічують міокард, інгібітори АВ-провідності, такі як верапаміл і дилтіазем, протиаритмічні засоби класу I, такі як дизопірамід (ритмилен), хінідин або агоністики альфа-адренорецепторів, такі як норадреналін.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати

• Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність.

Вплив на час атріовентрикулярної провідності може посилюватися, а негативний інотропний вплив збільшуватися.

• Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клоні дин, метилдопа, моксинідин, рілменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

• Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
• Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії.
• Антиаритмічні препарати класу III (наприклад аміодарон): вплив на час атріовентрикулярної провідності може посилюватися.
• Глікозиди наперстянки (серцеві глікозиди): зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.
• Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП/NSAIDs): НПЗЗ можуть знижувати гіпотензивну дію бісопрололу.
• Бета-блокатори місцевого застосування (наприклад очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилювати загальну (системну) дію бісопрололу.
• Рифампіцин: може скорочувати період напіввиведення бісопрололу.
• Вплив інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів може посилюватися при використанні з капсулами, що містять бісопролол та ацетилсаліцилову кислоту. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
• Знеболювальні засоби/анестетики: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
• Симпатоміметики, які активують α - β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.
• Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищувать ризик гіпотензії.
• Моксизиліт (Moxisylyte): можливо, спричинює тяжку ортостатичну постуральну гіпотензію.
• Мефлохін (Mefloquine): підвищений ризик виникнення брадикардії.
• Інгібітори моноаміноксидази/ МАО (крім інгібіторів МАО-В): посилення гіпотензивної дії бета-блокаторів, а також ризик гіпертонічного кризу.
• Саліцилати можуть посилювати вплив антикоагулянтів, пригнічувати уретичний вплив пробенециду і може вплинути на дію нестероїдних протизапальних препаратів.
• Алкоголь і кортикостероїди можуть посилювати вплив ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковий тракт.
• Ацетилсаліцилова кислота може посилювати вплив кумаринових антикоагулянтів і пероральних гіпоглікемічних засобів сульфонілсечовинного типу.
• Токсичність метотрексату може посилюватися при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол - селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за дуже низької спорідненості із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами ендокринної системи.

Ацетилсаліцилова кислота чинить антитромботичну дію, яка опосередковується через інгібування активності тромбоцитів. Ацетилсаліцилова кислота також інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом неборотного ацетилювання циклооксигенази тромбоцитів.

Фармакокінетика.

Польпролол + ASA - комбінований лікарський засіб, який містить бісопролол та ацетилсаліцилову кислоту.

Бісопролол майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При дуже незначному ефекті першого проходження через печінку біодоступність становить приблизно 90 %. Препарат виводиться однаково через печінку та нирками. Період напіввиведення із плазми (10-12 годин) забезпечує добову (24 години) ефективність після прийому дози один раз на добу. Близько 95 % активної речовини лікарського препарату виводиться нирками, половина її - бісопролол у незміненому вигляді. Активні метаболіти виділяються з організму людини.

Всмоктування неіонізованої ацетилсаліцилової кислоти відбувається в шлунку та верхньому відділі кишкового тракту. Гідроліз до саліцилової кислоти відбувається швидко в кишковому тракті та в кровообігу. Помітні концентрації в плазмі крові виявляються менш ніж через 30 хвилин. Після одноразового прийому максимальне значення досягається приблизно через 2 години, а потім поступово знижується. Саліцилати активно зв’язуються з білками плазми (50-90 %); ацетилсаліцилова кислота меншою мірою. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилати швидко розподіляються в усіх тканинах організму. Вони з’являються в молоці і проникають в плаценту.

Саліцилат в основному виділяється з організму шляхом печінкового метаболізму, його метаболітами є: саліцилова кислота, фенольний глюкуронід саліцилової кислоти, ацил-глюкуронід саліцилової кислоти, гентизинова кислота та гентизурова кислота. У результаті кінетики нульового порядку рівноважні концентрації саліцилатів у плазмі крові зростають непропорційно дозі. Саліцилати також виводяться у незміненому вигляді з сечею до ступеня, що залежить від дози та рН сечі. Виведення нирками охоплює клубочкову фільтрацію, активну канальцеву секрецію нирок і пасивну канальцеву реабсорбцію.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі непрозорі капсули, з написом ASАBIS на кришці капсули та (5/75 мг, 10/75 мг) на тілі капсули, що містять білу таблетку та білий або практично білий порошок.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістерах; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Місцезнаходження.

вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща /

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Виборник.

Фармацевтичний Завод «Польфарма» С. А.,Польща /

Pharmaceutical Works «Polpharma» S. A., Poland.