Вітамін А+Е инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: овальні м´які, з желатиновим покриттям світло-жовтого або світло-коричневого кольору капсули зі швом, заповнені масляним розчином;

склад: 1 капсула містить вітаміну Е (токоферолу ацетат) 150 мг і вітаміну А (ретинолу ацетат) 2 500 МО;

допоміжні речовини: октил галат, масло арахісове, желатин, гліцерин, етилгідроксибензоат, вода.

Форма випуску. Капсули м´які.

Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Комбіновані вітамінні препарати. Код АТС А11JA.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. У людини вітамін А є незамінним для репродукції, росту, регенерації та диференціації епітелію, для процесів зростання та формування кісток, нормального функціонування органу зору та збереження цілісності слизової оболонки. В сітківці ретинол піддається трансформації до цис-ретиналу альдегіду, який потім формує, в реакції з опсином, фотопігмент (родопсин) – життєво важливе сполучення для адаптації ока в тьмяному світлі. Припускається, що вітамін А діє як ко-фактор у численних біохімічних реакціях, таких як синтез мукополісахаридів, синтез холестерину та метаболізм гідроксистероїдів.

Точний біологічний механізм дії вітаміну Е на людину невідомий, хоча припускається, що він діє як антиоксидант. Вітамін Е і селен захищають напівнасичені вільні кислоти, фосфоліпіди клітинних мембран та інші сполучення, чуттєві до кисня (наприклад, вітамін А та аскорбінову кислоту), від окислення. Вітамін Е також бере участь у стимуляції метаболічних процесів стероїдів і впливає на синтез порфіринів.

Низькі концентрації токоферолу гальмують гемоліз еритроцитів, індукований оксидантами, in vitro.

Результати численних досліджень вказують на те, що вітамін Е зменшує агрегацію тромбоцитів

Вітамін Е пригнічує синтез простагландину Е₂ та підсилює імунні реакції. Вживання вітаміну Е підвищує імунітет і у здорових літніх людей. Довготривале вживання здоровими добровольцями старше 65 років вітаміну Е (протягом 235 днів) у дозі 200 мг підсилює функцію Т-лімфоцитів.

Точний механізм дії вітаміну Е у пацієнтів з хворобою Альцгеймера невідомий. Вітамін Е уповільнює дегенеративні зміни в клітинах гіпокампа та прискорює відновлення рухових функцій після пошкодження хребта. Як відомо, вітамін Е пригнічує перекисне окислення ліпідів і зменшує коефіцієнт смертності b-амілоїдних клітин.

До сприятливої дії вітаміну Е при серцево-судинних захворюваннях належить його зв´язування з ліпопротеїдами низької щільності (LDL), що підвищує стійкість останніх до окислення. Також можливий і інший механізм.

Вітамін Е зменшує цитотоксичність окислених ліпопротеїдів низької щільності LDL (окси-LDL) відносно ендотеліальних клітин, а тому може підвищити стабільність ендотелію, зменшуючи тим самим утворення атеросклеротичних бляшок і утворення тромбів. Вітамін Е також пригнічує адгезію моноцитів та агрегацію тромбоцитів. У здорових людей, які отримують вітамін Е в добових дозах 400-1 200 мг, відмічено зменшення протеїнкінази С-залежної агрегації тромбоцитів.

Вітамін Е має сприятливий вплив на функцію судин, попереджаючи інгібіцію окси-LDL на вивільнення закису азоту з клітин ендотелію. Ангіографічними дослідженнями з шунтуванням коронарних артерій показано, що вітамін Е уповільнює розвиток коронарної хвороби у пацієнтів з коронарними шунтами. Але, згідно з дослідженнями деяких авторів, вітамін Е в дозі 700 мг/день та інші антиоксиданти (b-каротин у добовій дозі 30.000 МЕ та аскорбінова кислота в добовій дозі 500 мг) не запобігають рецидиву коронарної реоклюзії у паціентів, які піддавались ангіопластиці.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика препарату складається з фармакокінетики активних інгредієнтів препарату – вітаміну А і вітаміну Е.

Всмоктування: при застосуванні внутрішньо доз, які значно не перевищують фізіологічної потреби у вітаміні А, він швидко і повністю всмоктується у верхніх відділах кишково-шлункового тракту – в основному в дванадцятипалій кишці. Обов’язковою умовою для всмоктування вітаміну А є присутність ненасичених жирів і білків.

В організмі всмоктується тільки 20-60% отриманого з їжею вітаміну Е. Всмоктування вітаміну Е із шлункового-кишкового тракту залежить від присутності жирів, жовчі та нормального функціонування підшлункової залози, оскільки припускається, що ефіри холестерину розкладаються ферментами підшлункової залози до всмоктування. Зі збільшенням дози кількість вітаміну Е, який всмоктався, зменшується.

Розподіл: приблизно 90% вітаміну А, ретинолу пальмітату та невелика кількість ретиналу відкладається в печінці. Невелька кількість ретинолу пальмітату також відкладається в нирках, м’язах, надниркових залозах та інтраваскулярних ліпідах.

Вітамін Е розподіляється в усіх тканинах і повільно депонується у м´язах, печінці і жировій тканині. Вітамін Е також депонується в очному яблуці – в основному в рогівці, скловидному тілі та сітківці, досягаючи в останній високих концентрацій.

Елімінація: ретинол зв’язується з глюкуроновою кислотою: b-глюкуронат піддається печінковій циркуляції та окисленню до ретинальної і ретиноєвій кислот. Ретиноєва кислота піддається декарбоксилюванню та пов´язується з глюкуроновою кислотою, щоб потім екскретуватися з жовчю та фекаліями. Біологічний період напіввиведення ретинолу є дуже довгим і вимірюється від декількох тижнів до декількох місяців.

Ретиноєва, ретинолова та інші водорозчинні метаболіти також екскретуються із сечею та фекаліями. У здорових людей ретинол із сечею не екскретується, хоча у хворих на пневмонію або хронічний нефрит така елімінація існує.

Більша частина вітаміну Е повільно екскретується з жовчю, хоча деяка його частина піддається біотрансформації в печінці до глюкуронатів токоферонової кислоти та g-лактонів, котрі потім виводяться з організму із сечею. Також можуть утворюватись і метаболіти хінону. Біологічний період напіввиведення вітаміну Е становить приблизно 2 тижні.

Показання для застосування.

Лікування дефіциту вітамінів А та Е, котрий може призвести до ксерофтальмії, кератомаляції, курячої (нічної) сліпоти, захворювань епітелію та слизових оболонок, до уповільнення росту, зниження імунітету до інфекцій.

Вживання вітамінів А та Е є сприятливим для профілактики утворення вільних радикалів і супраоксидів, для профілактики та лікування серцево-судинних захворювань (коронарної хвороби), переміжної кульгавості, тромбофлебіту, паліативного лікування хвороби Альцгеймера, хореї Гентингтона, невралгії, нервово-м´язових захворювань, синдрому постменопаузи, тяжких опіків, для профілактики імпотенції, загрози викидня та безпліддя.

При підвищеній потребі у вітамінах, наприклад при підвищеному впливі стресових ситуацій та неадекватній дієті.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим препарат рекомендується приймати по одній капсулі на день.

Побічна дія.

У рекомендованих дозах препарат не спричиняє побічної дії.

Найчастіше побічна дія виникає при випадковому прийомі великих доз вітаміну А або при довготривалому прийомі його у великих дозах.

Вітамін Е нетоксичний, хоча великі дози вітаміну Е (більше 300 мг) можуть спричинити нудоту, діарею, кишкові спазми, відчуття втоми, слабкість, головний біль, порушення зору та шкірний висип. При вживанні великих доз може спостерігатися підвищення сироваткових концентрацій креатинінкінази, холестерину, тригліцеридів, естрогенів та андрогенів, а також зменшення концентрації тироксину та трийодтироніну.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до вітамінів А та Е або до будь-яких компонентів препарату. Гіпервітаміноз А та/або гіпервітаміноз Е.

Передозування.

Передозування препарату може спричинити симптоми гострої та хронічної токсичності. Симптоми предозування вітаміну А.

Симптоми гострої токсичності спостерігаються через 6 годин після прийому внутрішньо від 75 000 до 150 000 МО дітьми та від 1 000 000 до 1 500 000 МО - дорослими. Можлива сильна седативна дія, сонливість, дратівливість, кома, нудота, блювання та діарея, підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, екзофтальм, порушення зору. За кілька днів потому можуть виникнути еритема, свербіж та лущення шкіри, котрі зберігаються протягом декількох тижнів. Більша частина симптомів зменшується через декілька днів після відміни прийому вітаміну А.

При довготривалому вживанні великих доз вітаміну А спостерігається хронічна токсичність. Ранні симптоми включають втому, нездужання, загальмованість, дратівливість, депресію або подібні до шизофренії симптоми, анорексію, абдомінальний біль, блювання та нудоту, легку пропасницю, підвищену пітливість, гепатоспленомегалію, ураження шкіри, біль у суглобах та кістках. Сухість волосся, тріщини на губах, кровотеча, випадання волосся, еритема, гіперпігментація та лущення шкіри також можуть спостерігатись.

Симптоми з боку центральної нервової системи включають підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком зорового нерва, головний біль, випнуте тім’ячко у новонароджених, порушення зору, парестезію слуху, запаморочення та хворобливий набряк довгих кісток (в основному кісток ніг).

Лікування гіпервітамінозу А передбачає відміну прийому вітаміну А та призначення симптоматичної терапії. Симптоми можуть зникати протягом декількох днів, хоча при повній ремісії може бути необхідно декілька днів або декілька місяців. Суб’єктивні та об´єктивні симптоми звичайно зникають протягом 1-4 тижнів після відміни прийому вітаміну А.

Вітамін Е підсилює всмоктування, утилізацію та розподіл вітаміну А, а також захищає від гіпервітамінозу А, хоча останнє твердження суперечне.

Особливості застосування.

Враховуючи ризик гіпервітамінозу, не слід призначати препарат з іншими препаратами, які містять вітамін А.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю або пацієнтам, які отримують одночасно антикоагулянти групи кумарин/індандіон похідних через ризик гіпопротромбінемії.

Вагітність та лактація.

Вживання препарату під час вагітності та грудного вигодовування проводиться за рекомендацією та під наглядом лікаря.

Вітамін А належить до препаратів категорії А, тому його можна вживати під час вагітності. Однак, у дозах, які перевищують рекомендоване добове вживання (RDA), він належить до категорії С, а це означає, що під час вагітності рекомендовані дози перевищувати не можна.

Рекомендовані норми вживання для вагітних – 5 000 МО вітаміну А з їжею і 3 300 МО вітаміну А - додатково.

Жінкам репродуктивного віку також не слід приймати надмірні дози вітаміну А; замість цього рекомендується приймати b-каротин – попередник вітаміну А, тому що він не чинить тератогенного впливу.

Ретинол проникає у грудне молоко, але в невеликих концентраціях, і тому, жінки в період лактації потребують додаткових доз вітаміну А. Рекомендована доза вітаміну А для жінок, які годують груддю, становить 4 250 МО/добу протягом перших шести місяців лактації і 4 000 МО/добу протягом наступних шести місяців лактації.

Згідно з оціноками, дефіцит вітаміну Е виникає приблизно у 10% вагітних. Дотепер не отримано даних про ускладнення, які виникають внаслідок підвищення або зниження рівня вітаміну Е у вагітних. За безпекою під час вагітності вітамін Е належить до категорії А, однак у дозах, які перевищують рекомендовану норму вживання (RDA), вітамін Е належить до категорії С. Рекомендована добова доза вітаміну Е під час вагітності становить15 мг, хоча у вагітних, які отримують добові дози вітаміну Е 15-30 мг, його концентрація в материнській крові та крові плода не змінюється.

Вплив на здатність керувати автомобілем і іншими механізмами.

Препарат не має небажаного впливу на психічну і рухову функцію людини, його можна приймати людям, які керують автомобілем та іншими механізмами.

Дітям до 18 років препарат застосовувати не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При застосуванні внутрішньо холестерамін, холестипол, мінеральні масла та неоміцин можуть зменшувати всмоктування вітамінів А та Е.

Великі дози вітаміну А можуть підсилювати антикоагулянтну дію варфарину.

Застосування разом з ретиноїдами (наприклад з етретинатом, ізотретинолом) може потенціювати побічну дію вітаміну А.

У дозах вищих за 10 мг/кг вітамін Е зменшує відповідь на лікування препаратами заліза дітей із залізодефіцитною анемією.

У ряді досліджень виявлено, що вітамін А може змінити результати концентрації сироваткового холестеролу і показати хибні результати в тесті Златкіна-Зака, а також у тесті із визначення концентрації білірубіну за методом Ерліха.

Вітамін Е та його метаболіти можуть чинити антагоністичну дію відносно вітаміну К. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти або естрогени після прийому великих доз вітаміну Е, можуть статися кровотечі. У здорових людей вітамін Е не має впливу на згортання крові.

Вітамін Е може посилювати всмоктування та розподіл вітаміну А в організмі і захищати від гіпервітамінозу А; однак ця фармацевтича дія вітаміну Е не доведена.

Умови та термін зберігання.

Препарат слід зберігати при температурі нижче 25°С в сухому, захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.