Энам инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Enalapril; 1-[N-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з рискою та маркуванням 2,5, 5 або 10, відповідно, на одному боці, з маркуванням “ЕМТ” на іншому;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 2,5 мг, 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, цинку стеарат, кислота малеїнова (таблетки 2,5 мг та 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізується з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючий фермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючого ефекту супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорних (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової). Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресуванню діабетичної нефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60% еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 – 4 години після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періоду напіввиведення еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. При порушенні функції нирок період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30 год. Препарат проникає через плаценту, в невеликих кількостях секретується в грудне молоко.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу визначає лікар. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10 – 20 мг, у виняткових випадках – до 40 мг на добу в 1 або 2 прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу Енаму знижують до 2,5 мг на добу.

При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 – 2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують. Звичайна підтримуюча доза при серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, “цільова“ доза – 20 мг на добу в 2 прийоми.

При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 30 мл за хв. початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатиніну менше 30 мл за хв. – початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. У подальшому дозу Енаму поступово збільшують, досягаючи задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).

Енам виводиться з організму при гемодіалізі. Дозу препарату коригують залежно від рівня артеріального тиску, призначають у дні, коли гемодіаліз не проводиться.

Побічна дія. Запаморочення, депресія, головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, безсоння, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу, шум у вухах, порушення смаку. При тривалому застосуванні Енаму може спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня сечовини, креатиніну, калію і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, погіршення функції нирок, нефрозоподібний синдром, холестатична жовтяниця, анорексія, панкреатит, алопеція, імпотенція, порушення зору, міалгії, васкуліт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або його метаболіту (еналаприлату), ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність та період лактації.

Ефективність та безпека застосування Енаму дітьми не встановлені.

Передозування. Проявляється гіпотензією з погіршенням перфузії життєво важливих органів. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низьким узголів’ям, зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. Еналаприлат виводиться при гемодіалізі.

Особливості застосування. Енам може спричинити виражену артеріальну гіпотензію в перші години після прийому, особливо при першому призначенні у хворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю і гіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою діуретичною терапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або гемодіалізом.

Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні до призначення Енаму припиняють прийом діуретичних засобів і безсольову дієту (при задовільному стані хворого); якщо це неможливо, Енам призначають у мінімальній дозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Енаму необхідно контролювати стан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енамом.

При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Енаму або припинити лікування ним.

Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з аутоімунними захворюваннями, порушеннями кровотворення.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку на обличчі і шиї потрібно припинити прийом Енаму і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини і глотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

У пацієнтів із білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки після операції трансплантації нирок не можна повністю виключити можливість погіршення ниркової функції, у зв’язку з чим лікування цих пацієнтів рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначати Енам пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти, мітральним стенозом або ідіопатичним субаортальним стенозом.

Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Енамом рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.

Енам не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю.

У зв’язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, які приймають інсулін або цукрознижувальні препарати, Енам необхідно застосовувати у менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.

Під час лікування Енамом слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.

Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до препарату.

Можлива перехресна чутливість до препаратів класу інгібіторів АПФ.

За необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити лікаря-анестезіолога про прийом Енаму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’язку з високим ризиком розвитку анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Енам пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.

Вживання їжі не впливає на абсорбцію Енаму. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Енаму і підвищують ризик погіршення функції нирок.

Одночасне застосування Енаму з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії.

Енам скорочує період напіввиведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжує період напіввиведення Енаму.

Енам не взаємодіє з серцевими глікозидами.

Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні з Енамом підвищують ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу.

Естрогени, симпатоміметики зменшують ефективність Енаму.

Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі 15–25⁰ С. Термін придатності – 3 роки.