Грамокс-Д инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амоксицилін; (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амін-2-(р-гідроксифеніл) ацетамід] 3,3-диметил-7-окси-4-тіо-1-азабіцикл [3.2.0] гептан-2-карбонової кислоти тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з рожевим відтінком кольору зі специфічним запахом. Допустима також наявність жовтуватого відтінку;

склад: 5 мл суспензії містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводний амоксицилін 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: сахарин натрію, полунична есенція або ароматизатор фруктовий, ніпагін, карбоксиметилцелюлоза, сорбітол.

Не містить цукру та барвників.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01C A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Грамокс-Д належить до b-лактамних антибіотиків широкого спектра дії групи амінопеніцилінів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus Spp. (за винятком штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp, Salmonella spp., Bordetella pertussis, parapertussis, Brucella Spp. Менш чутливі до Грамоксу-Д: E. Rhusopathiae, Eikenella spp, Clostridium Spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишечнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові відзначається через 1–2 години після його приймання. Після всмоктування Грамокс–Д у незмінному вигляді добре проникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо) у терапевтично ефективній концентрації. У спинномозкову рідину здорових осіб амоксицилін проникає в незначній кількості. Грамокс–Д проходить крізь плацентарний бар’єр і проникає в материнське молоко. При нормальній функції нирок період напіввиведення препарату становить 1 годину, при значному порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно подовжується. Більша частина препарату виділяється у незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування. Захворювання органів дихання (пневмонії, гострий і хронічний бронхіт, бронхіоліт, абсцес легені, бронхоектатична хвороба), ЛОР-органів (тонзиліт, синусит, середній отит, фарингіт, ларингіт); інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, гострий та хронічний пієлонефрит), шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів (ентероколіт, холангіт, холецистит, пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori), менінгіт, бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, викликані чутливими до амоксициліну збудниками.

Спосіб застосування та дози. Для приготування суспензії флакон з порошком необхідно перевернути, щоб порошок відділився від дна, потім наповнити кип’яченою водою кімнатної температури до зеленої мірної лінії на етикетці, добре збовтати, знову додати воду до червоної мірної лінії і ще раз збовтати вміст флакона до утворення гомогенної суспензії. Після цього рекомендується поставити дату розчинення в спеціальній рамці етикетки. Перед кожним застосуванням флакон із суспензією слід добре струсити. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції та тяжкості інфекційного процесу. Дозування препарату для осіб різного віку наведено в таблиці.

Примітка: при більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути збільшена, у такому випадку добова доза ділиться на три прийоми. Максимальна добова доза препарату може становити 100 мг/кг маси тіла. Для профілактики інфекційного ендокардиту за 1 годину до і, при необхідності, через 8–9 годин після стоматологічних чи малих хірургічних втручань дають дітям 1–3 років: 3–6 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, 3–6 років: 4,5–9 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, 6–10 років: 6–12 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, старше 10 років і дорослим – 9–18 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл (1,5–3 г).

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливе виникнення легких шлункових розладів, нудоти, діареї, що усуваються зменшенням дози або припиненням прийому препарату. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. Як і при застосуванні інших антибіотиків групи пеніциліну у вкрай поодиноких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкопенії та інтерстиційного нефриту. У хворих із гіперчутливістю до β-лактамних антибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. У поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як і інших пеніцилінів, можливий розвиток важких реакцій гіперчутливості, у тому числі анафілактичного шоку. У цьому разі необхідно призначити адреналін та глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання. Гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.

Передозування. Симптоми передозировки: нудота, блювання, екзантема, пропасниця, еозинофілія, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід застосовувати препарат з обережністю для лікування осіб з алергічними захворюваннями. Амоксицилін належить до категорії “В” лікарських засобів при вагітності. Тератогенної та ембріотоксичної дії в амоксициліну не зареєстровано. Препарат проникає в грудне молоко, при необхідності застосування в період лактації годування груддю необхідно припинити. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазним способом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивні результати даного дослідження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Грамокс–Д з бактеріостатичними протимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування пробенециду сповільнює елімінацію Грамоксу–Д і підвищує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірних реакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні з метотрексатом токсичність останнього збільшується.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25⁰С в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Термін придатності готової суспензії становить 8 діб при температурі від +5⁰С до +8 ⁰С.