Ацетилсалициловая кислота инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Аcetylsalicylic аcid; 2 - (ацетилокси) бензойна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою.

склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти – 0,5 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лимонна кислота, стеаринова кислота.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02BA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії обумовлений пригніченням активності циклооксигенази-1 – основного ферменту метаболізма арахідонової кислоти, який є попередником простагландинів, що відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та пропасниці.

Виявлена аналгезивна дія ацетилсаліцилової кислоти обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) та центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Внаслідок зменшення продукції простагландинів зменшується їх вплив на центри терморегуляції. Необоротне порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А₂ обумовлює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти. При застосуванні у збільшених дозах ацетилсаліцилова кислота може інгібувати синтез протромбіну в печінці та збільшувати протромбіновий час.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується переважно в проксималь-ному відділі тонкої кишки та меншою мірою в шлунку. Присутність їжі в шлунку значно змінює всмоктування препарату. Біодоступність після прийому внутрішньо 80-100 %. Аналгезивна і жарознижувальна дії настають через 15-30 хв. після прийому внутрішньо, досягають максимуму через 1-2 години і тривають 4-6 годин. Після всмоктування кислота ацетилсаліцилова у печінці й крові швидко гідролізується до оцтової і саліцилової кислоти і розподіляється в більшість тканин та рідкі середовища організму. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Приблизно 80 % саліцилової кислоти зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з наступною кон’югацією з гліцином або глюкуроновою кислотою.

Період напіввиведення коливається від 2,5 до 9 годин і визначається індивідуальними особливостями хворих. Виводиться нирками у незмінному стані (80 %), частково у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; пропасні стани при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (невралгія, міалгія, головний біль).

Спосіб застосування та дози. При больовому синдромі, гарячкових станах рекомендована доза для дорослих становить1-2 таблетки (0,5-1 г), добова – до 6 таблеток (3,0 г).

Добову дозу звичайно розподіляють на 3 прийоми.

Таблетки бажано приймати після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (до ½ склянки).

Для дітей, залежно від віку, разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 2,5 г (5 таблеток).

При ревматичних захворюваннях дорослим призначають 60 мг/ кг маси тіла, але не більше 4,0 г з інтервалом 6-8 годин протягом перших 3-5 днів, потім 20 мг/ кг з тим же інтервалом протягом 5-7 днів. Дітям – в добовій дозі 0,2 г на 1 рік життя, але не більше 3,0 г.на прийом ацетилсаліцилової кислоти.

Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають ацетилсаліцилову кислоту тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу

Побічна дія. Астма на прийом ацетилсаліцилової кислоти, а також шум у вухах, запаморочення, зниження слуху, гастропатія (диспепсія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота та блювання, шлунково-кишкові кровотечі), тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, синдром Рея, реакції гіперчутливості, в тому числі токсикодермія (петехіальні висипання на верхніх і нижніх кінцівках); при тривалому застосуванні: інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням рівня креатиніну крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, захворювання крові, асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, підвищення активності амінотрансфеназ у крові.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, у т.ч. тріада, астма на прийом ацетилсаліцилової кислоти; геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Вілебранда), розшаровуюча аневризма аорти, серцева недостатність, гострі та рецидивні ерозивно-виразкові захворювання травного тракту, тяжкі порушення функцій печінки та нирок, гостра ниркова або печінкова недостатність, гіперурикемія, нефролітіаз, вихідна гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, вагітність, годування груддю. Дитячий вік до 14 років для зниження температури тіла при гострих респіраторних та інших інфекційних захворюваннях.

Передозування. Може виникати після одноразового прийому великої дози або при тривалому застосуванні. Якщо одноразова доза менша 150 мг/кг маси тіла, гостре отруєння вважають легким, 150-300 мг/кг маси тіла – помірним і тяжким – при застосуванні більш високих доз. При легкій інтоксикації можливі головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей і згортання крові. При значному передозуванні мовна сплутаність, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, гіпертермія, зневоднення, кома, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну.

Лікування. Залежно від кислотно-лужного стану та електролітного балансу проводять вливання розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату та натрію лактату. Промивання шлунка, активоване вугілля, проносні засоби.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах з травного тракту в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортальної терапії. Призначення препарату дітям віком до 14 років як протигарячкового засобу може сприяти виникненню синдрому Рея.

При тривалому застосуванні для виявлення ульцерогенної дії необхідно періодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові (1 раз в 2 тижні). За 5-7 діб до хірургічних втручань препарат треба відмінити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ацетилсаліцилова кислота посилює дію інших ненаркотичних протизапальних засобів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, урикозуричних препаратів (пробенецид, бензбромарин, сульфінпіразон), пероральних гіпоглікемізуючих засобів, метотрексату. Одночасний прийом з глюкокортикоїдами підвищує ризик ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту. Ацетилсаліцилова кислота послаблює дію діуретиків, антигіпертензивних засобів, а також протиподагричних засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти. Фенацетин, антигістамінні засоби, кофеїн – підвищують ризик виникнення побічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15˚ С до 25˚ С. Термін придатності - 4 роки.