Лоперамид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamide, 4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіперидин-1-іл]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутанаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом рожевого кольору та кришечкою темно-зеленого кольору, вміст капсул – порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;

склад капсули:

корпус: синій патентований (Е 131), пунцовий 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), желатин;

кришечка: синій патентований V (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протидіарейний засіб. Засоби що пригнічують перистальтику. Лоперамід. Код АТС А07DA03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лоперамід відноситься до синтетичних похідних опіоїдів. Він не викликає ейфорії, явищ психічної і фізичної залежності, але зберігає властивість морфіноподібних речовин змінювати моторику кишечнику. Препарат, діючи на нервові закінчення і інтрамуральні ганглії тонкого кишечнику, опосередковано впливає на скорочення кругової і поздовжньої мускулатури стінок кишечнику. В цілому препарат гальмує перистальтику кишечнику, але разом з тим збільшує скорочення кругової мускулатури, викликаючи сегментацію кишечнику і підвищує тонус анального сфінктера. Одночасно лоперамід знижує секрецію і збільшує абсорбцію води та електролітів. Завдяки цим властивостям лоперамід сповільнює просування вмісту кишечнику, а також знижує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Він зменшує добовий об’єм фекалій і підвищує в’язкість і щільність вмісту кишечнику. У великих дозах лоперамід гальмує секрецію шлункового соку.

Фармакокінетика. У шлунково-кишковому тракті абсорбується близько 40 % від введеної перорально дози лопераміду. У печінці препарат значною мірою піддається метаболізму першого проходження і практично повністю метаболізується шляхом кон’югації. Максимальна концентрація лопераміду зареєстрована через 4-5 годин після введення препарату у формі капсул. Дія лопераміду настає швидко і продовжується 4-6 годин. Препарат не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. 97 % препарату зв’язуються з білками плазми крові. Лоперамід з організму виводиться в основному у вигляді неактивних кон’югатів із жовчю та фекаліями. 10 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату – 9-14 год.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї різного генезу (алергійного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування і якісного складу їжі, при порушенні метаболізму і всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. При гострій і хронічної діареї. Дорослим і пацієнтам літнього віку спочатку призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). Дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). Після нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення протягом більше ніж 12 годин лікування лоперамідом варто припинити.

Побічна дія.

Спостерігається рідко, головним чином при тривалому застосуванні лопераміду. Можливий головний біль, сухість у роті, гастралгія, алергійні реакції (шкірні висипання), сонливість або безсоння, запаморочення, кишкові коліки, нудота, блювання, запор. Дуже рідко – кишкова непрохідність.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого компонента препарату. - Дивертикульоз. - Кишкова непрохідність (у тому числі за необхідності уникати пригнічення перистальтики).  - Виразковий коліт у стадії загострення. - Діарея на фоні гострого псевдомембранозного ентероколіту. - Діарея з супутньою пропасницею та випорожненнями з домішками крові. - Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не доведені). - Вагітність (особливо І триместр). - Період лактації.

Передозування.

Симптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації рухів, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), кишкова непрохідність.

Лікування: антидот – налоксон; зважаючи, що тривалість дії лопераміду більше, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень. Необхідно медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Лопераміду: - пацієнтам з печінковою недостатністю;

- пацієнтам літнього віку, можливе маскування симптомів зневоднення та зміна реакції на лоперамід. У процесі лікування лоперамідом необхідно дотримуватись відповідної дієти і вибрати оптимальний режим приймання рідини. У випадку гострої діареї при відсутності ефекту після 2-х діб застосування лопераміду, необхідно уточнити діагноз і виключити інфекційний генез діареї. Не слід перевищувати рекомендовану дозу препарату. Це лишається в силі й у тому випадку, якщо хронічна діарея не припиняється протягом 5-денного лікування лоперамідом і температура тіла починає підвищуватися. Хворим, що страждають на запальні захворювання кишечнику, при здутті живота застосування препарату варто відразу ж припинити, оскільки це одна з ознак токсичного мегаколону. Пацієнтів з порушеннями функції печінки варто попередити про можливу пригнічуючу дію препарату на ЦНС внаслідок накопичення лопераміду в організмі. Під час лікування діареї (особливо у дітей) необхідно поповнювати втрату рідини та електролітів. Дегідратація може сприяти зміні реакції на лоперамід. Зниження перистальтики кишечнику під впливом лопераміду може посилювати проникнення деяких штамів мікроорганізмів в слизову кишечнику (наприклад, Shіgella, Salmonella і певні форми Escherіchіa colі) і внаслідок цього пролонгувати діарею із збереженням підвищеної температури. Застосування Лопераміду в період вагітності і лактації. Незважаючи на відсутність даних про тератогенні і ембріотоксичні властивості препарату, призначати лоперамід в період вагітності, особливо в І триместрі, можна тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект переважає над потенційним ризиком для плода. Лоперамід у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування Лопераміду при керуванні транспортом і роботі з технікою. Лоперамід не впливає на здатність до роботи з технікою і на керування транспортом, однак з появою підвищеної стомлюваності, сонливості або запаморочення не рекомендується займатися подібною діяльністю.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Наркотичні (опіоїдні) аналгетики при одночасному застосуванні з лоперамідом можуть посилювати запор.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ˚С. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!

Термін придатності – 5 років.