Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: ascorbic acid; L-аскорбінова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: 5% розчин – прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин; 10% розчин – прозорий жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину містить кислоти аскорбінової (у перерахуванні на 100% речовину) 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, натрію метабісульфіт, динатрію едетат (Трилон Б), вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Кислота аскорбінова (Вітамін С).
Код АТС A11G A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метаболічний, антиоксидантний засіб, що регулює окислювально-відновні процеси. Регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти та регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів в печінці посилює її детоксикуючу й білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну. Поліпшує жовчоутворення, відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та інкреторну – щитовидної. Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплемента, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму інфекціям. Оказує протизапальну і протиалергічну дію. Гальмує визволення і прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення простагландинів та інших медіаторів запалення і анафілаксії.
Фармакокінетика. Ендогенна концентрація в плазмі крові в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Рівень депо в організмі становить близько 1,5 г. Зв’язування з білками плазми становить близько 25%.
Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; депонується у задній долі гіпофізу, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім'яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м'язах, щитовидній залозі. Метаболізується переважно в печінці у дезоксиаскорбінову і далі у щавлевооцтову й дікетогулонову кислоти. Незмінний аскорбат і метаболіти виводяться нирками, кишечником, а також з потом і грудним молоком.
Показання для застосування. Лікування гіпо- та авітамінозу С. Геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотечі; інфекційні захворювання, інтоксикації, алкогольний й інфекційний делірій, гостра променева хвороба, післятранфузійні ускладнення; захворювання печінки (гострий вірусний гепатит, хронічний гепатит, цироз), шлунково-кишкового тракту (ахілія, пептична виразка, ентерити, коліти, гельмінтози), холецистит, наднирковозалозна недостатність (хвороба Аддісона); гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хронічні розповсюджені дерматози; рани, що в'яло загоюються, виразки, переломи кісток; дистрофія, фізичні і розумові перевантаження. Як антиоксидант – при атеросклерозі, бронхіальній астмі, дифузних захворюваннях сполучної тканини (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, склеродермія). Передозування антикоагулянтів; отруєння сульфаніламідами, барбітуратами, метиловим спиртом, окисом вуглецю, анестезином, аніліном, антабусом, бензолом, діхлоретаном, калію перманганатом, синильною кислотою, талієм, фенолами, хініном, миш'яком, аконітом.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Лікувальні дози для дорослих становлять 1 мл 10% або 1–3 мл 5% розчину на добу. Дітям призначають 1–2 мл 5% розчину. Тривалість лікування визначається індивідуально з урахуванням характеру патологічного процесу й ефективності терапії.
При отруєннях уводять до 60 мл 5% розчину.
Побічна дія. Аскорбінова кислота як правило добре переноситься. При тривалому застосуванні у високих дозах не виключені: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, тромбоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ушкодження гломерулярного апарату нирок, алергічні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), підвищення артеріального тиску. При тривалому застосуванні – утворення сечових каменів, порушення обміну цинку, міді, підвищення збудливості центральної нервової системи, порушення сну, розвиток мікроангіопатій.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до аскорбінової кислоти, тромбози, тромбофлебіти.
Передозування. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі алергічні реакції, головний біль. У разі виникнення побічної дії необхідно припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат для лікування у пацієнтів з гіперкоагуляцією, при цукровому діабеті, порушеннях функції нирок (гіпероксалатурія, сечокам’яна хвороба в анамнезі та ін.). В період вагітності та годування груддю застосовують у випадку, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода/дитини.
Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сідеробластною анемією. Пацієнтам з високим умістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.
З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту для лікування у пацієнтів з прогресуючим раковим захворюванням, оскільки її застосування може посилити перебіг хвороби.
Під час тривалого лікування необхідний контроль за функцією нирок, артеріальним тиском і рівнем глюкози (особливо при призначенні високих доз).
Аскорбінова кислота як відновлювач може змінювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази).
Взаємодія з лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в крові саліцилатів (збільшує ризик кристалурії), етинілестрадіолу, бензилпеніциліну і тетрациклінів, знижує–пероральних контрацептивів. Зменшує антикоагуляційний ефект похідних кумарину. Збільшує загальний кліренс етилового спирту. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні вичерпують запаси вітаміну С.
Умови і термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Ревматоїдний артрит і системний червоний вовчак як незалежні фактори ризику атеросклерозу
Клінічна характеристика перебігу ювенільного ревматоїдного артриту на сучасному етапі
Современные подходы к лечению ревматоидного артрита (укр)
Застосування препарату Диклобрю в дітей: сучасний прогрес
у фармакотерапії ювенільного ревматоїдного артриту