Каптоприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сaptopril, (2S)-1[(2S)-2-метил-3-сульфанолпропанол] піролідин-2-карбонова кислота;

фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, а краї скошені;

склад: 1 таблетка містить каптоприлу 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код АТС С09А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений блокадою ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що зменшує рівень ангіотензину II – потужного ендогенного вазопресорного агента. Це призводить до зниження загального периферичного опору судин, зменшення секреції альдостерону та антидіуретичного гормону, зниження артеріального тиску. Препарат сприяє підвищенню рівня ендогенних вазодилататорів – брадикініну та простагландину Е₂. Завдяки судинорозширювальній дії знижує тиск заклинювання в легеневих капілярах та опір в легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця і толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та сповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол ниркових клубочків, тим самим покращує внутрішньоклубочкову гемодинаміку та уповільнює розвиток діабетичної нефропатії. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60–90 хвилин після прийому. Гіпотензивний ефект залежить від дози і досягає максимуму протягом декількох тижнів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо приблизно 75% швидко всмоктується з травного тракту. Присутність їжі знижує біодоступність на 30–40%. Максимальна концентрація (С_max) у плазмі крові реєструється через 30–60 хв. Період напіввиведення (Т_1/2) становить менше 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3,5–32 год). Зв’язується з білками, переважно альбумінами на 25–30%. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проникає через плаценту. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням дисульфідного димеру і каптоприлцистеїндисульфіду. Понад 95% екскретується нирками, 40-50% - у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у комплексній терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які знаходяться у клінічно стабільному стані, діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо за 1 годину до їди. Як антигіпертензивний засіб призначають у початковій дозі по 12,5–25 мг (1–2 таблетки) 2–3 рази на добу. Якщо артеріальний тиск знизився недостатньо, разову дозу поступово збільшують до 50 мг (4 таблетки) 2–3 рази на добу; для подальшого зниження артеріального тиску рекомендується додатково призначати тіазидні діуретики, блокатори b-адренорецепторів та/або інші гіпотензивні засоби. При прийомі Каптоприлу у дозі більше 300 мг на добу різко зростає побічна дія, а гіпотензивна дія не збільшується. Максимальна добова доза – 150 мг. При хронічній серцевій недостатності призначають у початковій дозі 6,25–12,5 мг (1 таблетка), 2–3 рази на добу, при необхідності поступово підвищують дозу до 25 мг (2 таблетки), 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.

При порушеннях функції лівого шлуночка у пацієнтів з інфарктом міокарда, які знаходяться у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу можна розпочинати уже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) до максимальної – 150 мг/добу.

При діабетичній нефропатії призначають у дозі 75–150 мг/добу за 2–3 прийоми.

При цукровому діабеті 1-го типу з макроальбумінурією (30–300 мг/добу) – 50 мг 2 рази на добу.

При помірному ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну не менше 30 мл/хв) – 75–100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза – не більше 12,5 мг 2 рази на добу; у подальшому при необхідності дозу Каптоприлу поступово підвищують з тривалим інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту, проте добова доза повинна бути нижчою, ніж звичайно.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, атаксія, парестезії, сонливість, відчуття втоми, астенія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, зниження артеріального тиску, периферичні набряки.

З боку травної системи: порушення смаку, сухість у роті, нудота, зниження апетиту; рідко – біль у животі, діарея, панкреатит, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіперкреатинемія, гіпонатріємія, підвищення азоту сечовини, ацидоз.

З боку системи сечовиділення: порушення функції нирок, протеїнурія.

З боку дихальної системи: можливий “сухий” кашель, що минає після відміни препарату.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, еритема, кропив’янка; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції нирок, гіперкаліємія, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, стеноз устя аорти та аналогічні перешкоди відтоку крові, вагітність, годування груддю, вік до 18 років, підвищена чутливість до Каптоприлу та інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, набряк Квінке в анамнезі після застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

Передозування. Симптоми. Виражена артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, тахікардія, диспепсія. Наявність зазначених симптомів потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії, у т. ч. корекції об’єму циркулюючої крові шляхом внутрішньовенної інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно компенсувати втрату рідини та солей, оскільки існує небезпека виникнення вираженої артеріальної гіпотензії. З обережністю призначають при порушеннях функції нирок, оскільки рівень клубочкової фільтрації змінюється пропорційно вмісту Каптоприлу в плазмі. Регулярно у процесі лікування контролюють функцію нирок. З урахуванням ризику розвитку гіперкаліємії перед застосуванням препарату відміняють калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Необхідно з особливою обережністю призначати Каптоприл пацієнтам з аутоімунними захворюваннями, оскільки можливе підвищення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Може бути причиною хибнопозитивних результатів тестування на ацетонурію. Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози Каптоприлу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з діуретиками (гідрохлортіазид), вазодилататорами (мосидомін), гангліоблокаторами (бензогексоній) та бета-адреноблокаторами (атенолол) гіпотензивна дія Каптоприлу посилюється; з індометацином та іншими нестероїдними протизапальними препаратами – можливо зниження гіпотензивної дії Каптоприлу; із солями літію – можливо підвищення концентрації літію в сироватці крові, яке супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон), препаратами калію (аспаркам) може призвести до гіперкаліємії. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності – 2 роки.