Гропринозин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Inosine pranobex;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору з рискою для поділу на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить інозину пранобексу ( метізопринолу) 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії.

Код АТС J05AХ05.

Фармакологічні властивості. Активною речовиною Гропринозину є інозин пранобекс - молекулярний комплекс інозину та 1-(диметиламіно)-2- пропанол- 4- ацетамінобензоату у співвідношенні 1:3.

Препарат має противірусну та імуностимулюючу активність. Фармакологічно активною речовиною є інозин, а другий компонент підвищує його біологічну доступність для лімфоцитів та інших клітин. Противірусна дія обумовлена уповільненням реплікації РНК- та ДНК - геномних вірусів через ушкодження коду генетичної інформації. Імуностимулююча дія обумовлена впливом на Т-лімфоцити (активізація синтезу цитокінів) та підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Препарат посилює диференціацію пре- Т- лімфоцитів, стимулює індуковану мітогенами проліферацію Т- і В- лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т - лімфоцитів, в тому числі їх здатність до утворення лімфокінів, нормалізує співвідношення між субпопуляціями Т- хелперів та Т- супресорів (імунорегуляторний індекс). Препарат значно посилює продукцію інтерлейкіну - 2 лімфоцитами та сприяє експресії на лімфоїдних клітинах рецепторів для цього інтерлейкіну. Гропринозин стимулює також активність натуральних кілерів ( NK- клітин ) навіть у здорових людей, стимулює активність макрофагів як у відношенні фагоцитозу, так і процесингу та презентації антигену. Це сприяє збільшенню в організмі антитілопродукуючих клітин вже в день прийому препарату або на наступний день. При герпетичній інфекції прискорюється утворення протигерпетичних антитіл. Гропринозин також стимулює синтез інтерлейкіну - 1, мікробіцидність, експресію мембранних рецепторів та їх здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори. В результаті Гропринозин нормалізує діяльність імунної системи організму, значно активізує синтез власних інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційних захворювань та швидкої локалізації вогнища інфекції у випадку його виникнення. Препарат запобігає поствірусному послабленню клітинного синтезу РНК та білка в клітинах, які були інфіковані, і це особливо важливо щодо клітин, які зайняті в процесах імунного захисту організму. Така дія Гропринозину не відноситься до вірусної РНК, синтез якої одночасно сповільнюється. Таким чином, препарат має тимозиноподібну дію - стимулює клітинний імунітет, особливо ефективно в умовах клітинного імунодефіциту. В результаті зменшується вірусне навантаження на організм, скорочується тривалість хвороби, обмежується раннє і часто непотрібне призначення антибіотиків, зменшується ризик виникнення ускладнень та повторного інфікування, відновлюються функції імунної системи.

Препарат малотоксичний, добре переноситься, може застосовуватись хворими, яким протипоказані інші препарати такого типу, наприклад: при склеродермії, хронічній недостатності кровообігу, пацієнтам похилого віку та дітям. Може застосовуватись в комплексній терапії з антибіотиками, протизапальними та іншими лікарськими засобами.

Фармакокінетика. Препарат має високу біологічну доступність, після прийому внутрішньо швидко всмоктується, фармакологічна дія проявляється приблизно через 30 хвилин та утримується до 6 годин. В організмі метаболізує за циклом, типовим для пуринових нуклеозидів, з утворенням сечової кислоти, рівень якої в сироватці крові при тривалому застосуванні може підвищуватися. Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення препарату та його метаболітів із організму настає через 48 годин.

Показання для застосування:

-вірусні інфекційні хвороби у пацієнтів з нормальним та зниженим імунним статусом: грип, парагрип, епідемічний паротит, кір, вірусний бронхіт, риновірусні та аденовірусні інфекції, а також інші гострі респіраторні вірусні інфекції - для лікування та профілактики;

- захворювання, викликані: вірусами простого герпесу 1-го типу ( Herpes simplex I) та 2-го типу (Herpes simplex II) - герпес червоної облямівки губів, шкіри обличчя, слизової оболонки порожнини рота, шкіри рук, офтальмогерпес, менінгоенцефаліти (гострий вірусний енцефаліт, підгострий склерозуючий паненцефаліт), неонатальний та вроджений герпес, а також генітальний герпес та ін. ; вірусом Varicella zoster - вітряна віспа та оперізувальний лишай, в тому числі рецидивуючий у хворих з імунодефіцитом;

 - вірусом Епштейна - Барр - інфекційний мононуклеоз ;

- цитомегаловірусна інфекція;

- вірусний гепатит ;

- захворювання на фоні ВІЛ - інфекції;

- патогенетична терапія гострокінцевих кондилом,

а також:

- лікування вторинних імунодефіцитних станів, викликаних гострими та хронічними інфекційними захворюваннями сечостатевої (хламідіозом та іншими внутрішньоклітинними збудниками ) та дихальної систем, лікуванням цитостатиками та імуносупресорами, променевою та хіміотерапією в онкологічних хворих, травматичними ушкодженнями кісток та м’яких тканин, опіками, хірургічними втручаннями, особливо із застосуванням загальної анестезії, інфекційно-алергічними захворюваннями, несприятливими соціальними факторами ( довготривалим недоїданням, особливо білковим голодуванням, стресами), білковими втратами ( в тому числі при нефротичному синдромі).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, краще після їжі, при необхідності таблетку можна подрібнити. Курс лікування призначають індивідуально кожному хворому, залежно від захворювання. Добова доза розраховується на масу тіла хворого (незалежно від віку ) та розподіляється на 3 - 4 прийоми. У разі необхідності зменшення одноразової дози кількість прийомів збільшують до 6 - 8.

Дорослі: добову дозу призначають із розрахунку 50 мг/кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

У тяжких випадках добову дозу можна збільшити вдвічі.

Діти всіх вікових груп: добова доза із розрахунку 50 - 100 мг/кг (призначається індивідуально) за 3 - 4 прийоми або спрощений розрахунок: 1 таблетка (500 мг) - на кожні 10 кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

 У середньому тривалість лікування становить 5 –14 днів, при необхідності можна продовжувати до 3 тижнів або довше та повторювати курси лікування через 1 - 2 тижні або пізніше. Стійкий імуностимулюючий ефект отримують, приймаючи препарат в дозі 50 мг/кг маси тіла на добу протягом 3 – 9 тижнів.

Гропринозин застосовується як для монотерапії, так і в схемах комплексного лікування з антибіотиками та іншими препаратами.

Існують рекомендовані схеми застосування препарату при різних захворюваннях:

- вірусні захворювання верхніх дихальних шляхів: дорослі - по 2 таблетки 3 рази в день, діти - 50 мг/кг на добу 2 - 4 тижні;

- грип, парагрип, гострі вірусні інфекції: дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на добу,

діти - 50 - 100 мг/кг на добу - 5 - 7 днів. Для досягнення найбільшої ефективності - лікування краще почати при перших симптомах хвороби або в першу добу інфікування. Як правило, препарат приймають ще 1 - 2 дні після зникнення симптомів, а при необхідності курс лікування продовжують. Пацієнтам, які часто та довготривало хворіють, Гропринозин призначають профілактично;

- кір : 100 мг/кг на добу 1 - 2 тижні;

- гострі інфекційні хвороби: 50 - 100 мг/кг на добу 7 - 10 днів, через тиждень курс лікування можна повторити;

- епідемічний паротит: 70 - мг/кг на добу 7 - 10 днів;

- афтозний стоматит: 70 мг/кг на добу 6 - 8 днів;

- інфекційний мононуклеоз: 50 мг/кг на добу 8 днів;

- цитомегаловірусна інфекція: 50 мг/кг на добу 25 - 30 днів;

- оперізувальний лишай (Herpes zoster) та лабіальний герпес (Herpes simplex labialis): дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день; діти - 50 мг/кг на добу - 10 днів (до зникнення симптомів);

- генітальний герпес (Herpes genitales recidivans): в гострий період дорослі - по 2 таблетки 3 рази на день (50 мг/кг на добу) протягом 5 днів, а в період ремісії - по 2 таблетки (1000 мг) один раз на добу - до 6 місяців ;

- гострокінцеві кондиломи (Human papilloma virus) після кріодеструкції або електрокоагуляції 50 мг/кг на добу 5 днів, проводять 2 - 3 курси з інтервалом у 2 - 4 тижні;

гепатит: 30 - 50 мг/кг на добу 15 - 30 днів;

- тяжкі опіки: 50 - 100 мг/кг на добу 5 - 10 днів;

- вторинні імунодефіцитні стани : дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази в день протягом 1 - 3 місяців, діти - 50 - 100 мг/кг до 3 тижнів;

- в комплексному лікуванні з антибіотиками гострих та хронічних інфекцій сечостатевої системи, викликаних внутрішньоклітинними збудниками (хламідіозом та іншими інфекціями), - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день від 2 тижнів до 3 -х місяців;

Побічні ефекти. Препарат добре переноситься навіть при довготривалому застосуванні, лише зрідка на початку лікування можливе зниження апетиту, нудота, блювання; інколи - слабке підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, викликане метаболізмом інозину. Великі дози препарату при довготривалому прийомі можуть викликати диспепсію. Всі побічні ефекти швидко зникають після відміни препарату і не потребують додаткового лікування.

Протипоказання. Препарат протипоказаний в разі алергії на один із його компонентів. Не застосовується при подагрі, сечокам’яній хворобі, тяжкій нирковій недостатності III ступеня, вагітними та жінками, які годують груддю (не встановлювалась його безпека).

Передозування. Випадки передозування не спостерігались.

Особливості застосування. Слід пам’ятати, що Гропринозин, як і інші противірусні препарати, при гострих вірусних інфекціях найефективніший, якщо лікування почато в ранній стадії хвороби (краще з першої доби ).

Оскільки інозин виводиться із організму у формі сечової кислоти, при довготривалому застосуванні рекомендується періодично проводити контроль рівня сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Хворі із значно підвищеним рівнем сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, які знижують її рівень. Препарат не впливає на психомоторні функції організму і може призначатися пацієнтам, які обслуговують рухомі механізми та транспортні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Імуносупресивні препарати послаблюють імуностимулюючий ефект Гропринозину.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15-25° С).

Термін придатності. 3 роки.