Комбигрип инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий сироп оранжевого кольору.

склад: 5 мл сиропу містять фенілефрину гідрохлориду 6,25 мг; хлорфеніраміну малеату 2 мг; декстрометорфану гідроброміду 10 мг; ментолу 1,14 мг; бромгексину гідрохлориду 4 мг;

допоміжні речовини: цукроза, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, сорбітол, пропіленгліколь, бронопол, кислота лимонна, барвник Sunset Yellow, ароматизатор апельсиновий, аспартам, гліцерин.

Форма випуску. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Код АТС R05X.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фенілефрину гідрохлорид стимулює постсинаптичні α-адренорецептори. Він діє як судинозвужувальний засіб шляхом звільнення норадреналіну із симпатичних нервових закінчень і безпосереднього стимулювання α-адренорецепторів у кровоносних судинах. Звужує легеневі судини і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор справляє антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання.

Хлорфеніраміну малеат є Н₁-блокатором, що затримує реакцію гладенької мускулатури на гістамін. Він блокує дію гістаміну, результатом якої є збільшення проникності капілярів і утворення набряків. Він виявляє протиалергічну і седативну дію, зменшує сльозотечу, свербіж у носі.

Декстрометорфану гідробромід є засобом проти кашлю, який на відміну від ізомеру леворфанолу не виявляє аналгезуючої дії і не призводить до звикання. Він діє централізовано і підвищує поріг кашльового центру до подразнюючих агентів.

Ментол справляє слабку аналгезуючу, відволікаючу, заспокійливу дію. Ефект в основному зумовлений рефлекторними реакціями, що пов’язані з подразненням чутливих нервових закінчень: подразнення рецепторів слизової оболонки стимулює утворення і звільнення ендогенних біологічно активних речовин (енкефалінів, ендорфінів, пептидів, кінінів), що беруть участь у регуляції больових відчуттів і проникності судин. Подразнюючий (відволікаючий) ефект сприяє зниженню больових відчуттів.

Бромгексину гідрохлорид виявляє муколітичну, відхаркувальну, протикашльову дію. Викликає деполімеризацію мукопротеїнових і мукополісахаридних полімерних молекул (муколітичний ефект). Стимулює вироблення ендогенного сурфактанту, який забезпечує стабільність альвеолярних клітин у процесі дихання, їх захист від несприятливих факторів, покращання реологічних властивостей бронхолегеневого секрету, його ковзання по епітелію і виділення мокротиння із дихальних шляхів.

Фармакокінетика. Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність унаслідок нерівномірної абсорбції і дії моноаміноксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при “першому проходженні”. Біотрансформується у печінці і шлунково-кишковому тракті. Виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Хлорфеніраміну малеат зменшує характерні ефекти гістаміну, що особливо важливо у запобіганні і полегшенні багатьох алергічних симптомів. Він швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і через кровообіг надходить до тканин. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 - 3 год після застосування перорально, дія продовжується протягом 4 - 6 год. Біодоступність низька і становить від 25 до 50% від введеної дози. Хлорфенірамін піддається метаболізму при “першому проходженні” у печінці, утворюючи метаболіти дезметил і дідезметилхлофенірамін. Близько 70% його зв’язується у плазмі з білками. Період напіввиведення від 2 до 43 год. Хлорфенірамін розподіляється по всьому організму, включаючи проходження через гематоенцефалічний бар’єр.

Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться в основному з сечею; виведення залежить від рН сечі. Лише сліди виявлені у калі. Більш швидка і екстенсивна абсорбція, більш швидке виведення і більш короткий період напіввиведення були відмічені у дітей.

Декстрометорфану гідробромід швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Він метаболізується у печінці і виводиться із сечею як декстрометорфан у незміненому вигляді і у вигляді деметилізованих метаболітів.

Період напіввиведення декстрометорфану гідроброміду становить 4 год.

Бромгексину гідрохлорид швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 80 % унаслідок ефекту “першого проходження” через печінку. У плазмі зв’язується з білками. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Частина метаболітів, що утворилася, зберігає активність (амброксол). Період напіввиведення становить 1 год, але остаточний період напіввиведення досягає 15 год унаслідок повільної зворотної дифузії із тканин. Виводиться нирками. При тяжкій нирковій недостатності кліренс бромгексину знижується, а при хронічній нирковій недостатності порушується виділення його метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумулювати.

Ментол після всмоктування біотрансформується у печінці і виділяється із сечею і жовчю у вигляді глюкуронідів.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування кашлю, риніту, пов’язаних з інфекціями верхніх дихальних шляхів, алергічного риніту.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старшим 12 років: 5 - 10 мл (1 - 2 чайні ложки) кожні 3 - 4 години 3 рази на добу.

Дітям від 6 до 12 років: 5 мл (1 чайна ложка) кожні 3 - 4 години 3 рази на добу під контролем лікаря.

Препарат вживають, запиваючи його водою у кількості 200 - 250 мл.

Максимальна добова доза 20 мл.

Тривалість лікування – не більше 7 днів поспіль.

Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади, можливі запори, нудота, блювання, седативний стан, сонливість, психічні розлади, відчуття тривоги, страху, запаморочення, занепокоєння, сильне серцебиття, головний біль, безсоння, дратівливість, пригнічене дихання, потіння, розпливчастий зір, здавлювання грудної клітки і задишка, утворення в’язкого мокротиння, сухість у роті, носі, горлі, дзвін у вухах, депресія.

Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого його компонента, а також дітям до 6 років.

Не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам, які годують груддю.

Передозування. Ознаками і симптомами передозування препарату є тремор, слабкість, неспокій, збудженість, порушення сну, галюцинації, можлива тахікардія, затримка сечовипускання, свербіж, шкірні висипання.

Дуже великі дози можуть призводити до пригнічення дихання.

Лікування – виключно симптоматичне і підтримуюче. Лише у випадках надмірного передозування або індивідуальної чутливості необхідно контролювати дихання, пульс, кров’яний тиск, температуру та електрокардіограму.

Можна прийняти активоване вугілля перорально або зробити промивання шлунка, або прийняти перорально натрію або магнію сульфат як проносний засіб.

Особливості застосування. Перед призначенням засобу дуже важливо переконатися, що основна причина кашлю визначена і що зниження інтенсивності кашлю не посилить ризик клінічних або фізіологічних ускладнень перебігу захворювання.

Ефективний як при продуктивному, так і при непродуктивному кашлі.

З обережністю призначають пацієнтам з пригніченням дихання. Пацієнти, хворі на діабет, повинні порадитися з лікарем перед застосуванням судинозвужувальних засобів. Пацієнтам, які мають підвищений кров’яний тиск, також необхідна консультація лікаря перед прийомом судинозвужувальних засобів через можливість підвищення тиску.

Консультація з лікарем перед прийомом антигістамінних препаратів необхідна також при астмі або інших легеневих захворюваннях, глаукомі або захворюваннях передміхурової залози.

У педіатричній практиці призначають з обережністю.

Уникати призначення засобу пацієнтами, які працюють з механізмами або керують транспортними засобами через можливість виникнення сонливості.

При сумісному вживанні алкоголь посилює стан сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбігрип не треба запивати мінеральними водами з лужним рН, оскільки кислий рН розчину препарату (2,8) може спричинити опалесценцію і випадання пластівців.

Застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними амінами і МАО інгібіторами може призвести до додаткового підвищення кров’яного тиску. МАО інгібітори можуть пролонгувати антихолінергічний ефект антигістамінних засобів. Альфа-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції.

Хлорфеніраміну малеат може посилювати седативну дію депресантів ЦНС, включаючи алкоголь, барбітурати, анксіолітики, седативні і снодійні засоби, опіоїдні аналгетики і антипсихотичні засоби.

Вживання декстрометорфану гідроброміду із інгібіторами, включаючи аміодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон та тіоридазин, може впливати на розумові здібності.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °С.

Після закінчення лікування залишки препарату не зберігають.

Термін придатності – 2 роки.