Сульпирид-Зн 50 мг инструкция, аналоги и состав

Показания:	Короткотривале лікування станів ажитації та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічні порушення не шизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).
Форма випуска:	Таблетки по 50 мг № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах
Производитель, страна:	ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", Україна
Действующее вещества:	1 мл розчину містить сульпіриду 50 мг
МНН:	Sulpiride - Сульпирид
Регистрация:	UA/11476/01/02з 26.10.2011 по 26.10.2016. Приказ 1066 від 09.12.2013
Код АТХ:	N Нервная система N05 Психолептики N05A Антипсихотические препараты N05AL Бензамиды N05AL01 Sulpiride

Склад:

діюча речовина: сульпірид;

1 таблетка містить сульпіриду 50 мг;

допоміжні речовини: целактоза 80 (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих, у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація (тривожне збудження), стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози);
• відома або підозрювана феохромоцитома;
• комбінація з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін та кінаголід);
• комбінація з леводопою.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має розпочинатися з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Дорослі.

Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти віком від 6 років.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація (тривожне збудження), самопошкодження, стереотипія), особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг маси тіла на добу).

Побічні реакції.

З боку нервової системи:

• рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів;
• екстрапірамідні симптоми та пов’язані порушення:
• паркінсонізм та споріднені симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія та гіперсалівація;
• акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;
• гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
• акатизія;
• пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви;
• заспокійливий ефект або сонливість;
• судоми (див. розділ «Особливості застосування»);
• потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ендокринної системи: короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»). Постуральна гіпотензія.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.

З боку печінки та жовчного міхура: збільшення активності ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: макулопапулярний висип.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

Загальні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Стани при вагітності, післяпологовому та перінатальному періоді.

Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Передозування.

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять собою небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактинопосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. При застосуванні антипсихотиків, включаючи Сульпірид-ЗН, впродовж 3 триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром та синдром відміни, при яких може змінюватись тяжкість та тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялось про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес синдрому, порушення при годуванні. Тому потрібно проводити ретельний моніторинг новонароджених.

Період годування груддю. Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, грудне вигодовування під час лікування не рекомендується.

Діти.

Оскільки ефективність та безпечність застосування сульпіриду дітям вивчено не в повному обсязі, його слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Через вплив, який чинить препарат на когнітивні здібності, рекомендується щорічно проводити клінічне обстеження з метою оцінки здатності до навчання. Необхідно періодично коригувати дозу препарату, виходячи з клінічного статусу дитини.

Особливості застосування.

У осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування Сульпіридом-ЗН слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати хворим на хворобу Паркінсона.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшена доза та посилений моніторинг; у випадку серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування Сульпіридом-ЗН необхідне більш ретельне спостереження для:

• хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні дії»);
• пацієнтів літнього віку, які більш сприйнятливі до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

Пацієнтам з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид слід призначати разом із седативними засобами.

При застосуванні антипсихотиків, включаючи сульпірид, повідомлялось про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Інфекції нез’ясованого походження чи лихоманка можуть вказувати на дискразію крові та потребують негайного лабораторного аналізу крові. Рекомендовано уникати застосування препарату Сульпірид-ЗН у хворих з гострою порфірією.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром:

у разі підвищення температури тіла нез'ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки автономної дисфункції, такі як потіння і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії і є ранніми тривожними симптомами.

Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT.

Сульпірид може призводити до залежного від дози подовження інтервалу QT. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше має місце у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT), див. розділ «Побічні ефекти».

Зважаючи на це, перш ніж застосовувати препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії:

• брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину;
• гіпокаліємія;
• вроджене подовження інтервалу QT;
• лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт.

У літніх пацієнтів зі старечим слабоумством, які лікувалися атиповими антипсихотиками, спостерігали підвищений ризик інсульту. Причина цього підвищення ризику невідома. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних агентів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Ризик смерті підвищується серед пацієнтів літнього віку, що страждають на психоз, викликаний деменцією, та отримують лікування антипсихотичними засобами (більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад, пневмонія)).

Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати смертність, так само, як і у випадку з атиповими антипсихотичними засобами.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про іноді летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають надбані фактори ризику розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Сульпірид-ЗН необхідно визначити усі фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів.

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитичними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes),  див. розділ «Побічні реакції».

У разі застосування препарату навіть в низьких дозах слід зважати на ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема серед хворих літнього віку.

Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам з непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або синдромом недостатності всмоктування глюкози та галактози (рідкісне спадкове захворювання).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з механізмами, про те, що приймання цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Седативні засоби.

Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть справляти адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістаміни, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричиняти розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes).

До цього серйозного порушення серцевого ритму можуть призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічну активність. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Ia та III і деякі нейролептичні засоби.

У таку взаємодію вступають еритроміцин, спіраміцин та вінкамін тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Проте виняток становлять метадон та деякі інші речовини:

- протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes);

- нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes).

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»).

• З неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, кінаголід).

Між леводопою та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Небажані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»).

• З протипаразитарними препаратами, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал та в його ході контролювати показники ЕКГ.

• З антипаркінсонічними агоністами допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо хворим на хворобу Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна несе для пацієнта ризик злоякісного нейролептичного синдрому).

• З іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes): антиаритмічні препарати класу Іa (кінідин, гідрокінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення.

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

• З іншими нейролептиками, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes): (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд).
• З алкоголем.

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Погіршення здатності до концентрації уваги може становити небезпеку під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, які містять спирт.

• З метадоном.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності.

• З β-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

• З препаратами, які викликають брадикардію (зокрема, антиаритмічні препарати класу Іa, β-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

• З калійнезберігаючими препаратами (калійнезберігаючі діуретики, самостійні або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В IV).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Перед застосуванням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

• З сукралфатом.

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукралфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

• Зі шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активовованим вугіллям.

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

• З гіпотензивними засобами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

• З β-блокаторами (крім есмололу, соталолу та β-блокаторів, що застосовують при серцевій недостатності).

Судинорозширювальна дія і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

• З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідальних побічних ефектів.

Сульпірид може знижати ефективність ропіноролу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому справляє активуючу дію. У високих дозах сульпірид також має антирепродуктивну дію.

Фармакокінетика.

Після перорального введення однієї таблетки 50 мг пікові концентрації сульпіриду в плазмі (0,25 мг/л) досягаються через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35 %, з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення у дозах від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми становить 40 %.

У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та здатен перетинати плацентарний бар’єр.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми ─ 7 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з плоскими поверхнями та фасками.

Термін придатності.  3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження.

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41