Энап^® 20 HL инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі, білого кольору таблетки з насічкою на одному боці, зі скошеним краєм;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 20 мг і гідрохлоротіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію гідрокарбонат, крохмаль попередньо желатинізований, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Енап^® 20 НL - комбінація еналаприлу малеату і гідрохлоротіазиду.

Еналаприл має антигіпертензивну дію – знижує концентрацію ангіотензину ІІ і альдостерону у кровообігу, пригнічує пресорні (симпатоадреналові) і стимулює вазодепресорні (калікреїн- кінінові та простагландинові) системи організму.

Еналаприл зменшує післянавантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію, дилатацію та запобігає ушкодженню клітин міокарда.

Гідрохлоротіазид є діуретиком. Тіазидні діуретики інгібують реабсорбцію Na⁺ і Cl^- у дистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору та води.

Гіпотензивні ефекти кожної із складових препарату доповнюють один одного, і їх дія триває до 24 год. Еналаприл запобігає або зменшує метаболічний вплив діуретиків і має сприятливий вплив на структурні зміни серцево-судинної системи.

Фармакокінетика. Еналаприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому абсорбується 60% еналаприлу. У печінці еналаприл перетворюється у активну речовину – еналаприлат. Еналаприл виводиться з сечею (60%) та калом (33%), здебільшого у вигляді еналаприлату. Еналаприлат розподіляється у більшості тканин організму, в основному в легенях, нирках та кровоносних судинах. 50-60% еналаприлату зв’язується з білками плазми. Еналаприлат виводиться із сечею. Виведення є комбінацією клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Максимальний ефект після перорального прийому еналаприлу з’являється через 6-8 год.

Після перорального прийому 70% гідрохлоротіазиду всмоктується у дванадцятипалій кишці та верхній порожній кишці. Він зв’язується з білками плазми приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками. Виведення є результатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення – від 5,6 до 14,8 год. Звичайно терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду з’являється через 2 год після прийому, а максимальний після 3-4 год.

Дія цієї комбінації звичайно триває до 24 год. Оптимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 3-4 тижні лікування.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Спосіб застосування та дози. Доза встановлюється лікарем індивідуально залежно від стану хворого. Звичайна доза - 1-2 таблетки на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблеток.

Таблетки ковтають цілими, під час або після їжі, запиваючи рідиною. Препарат необхідно приймати в один і той же час протягом кожного дня.

Дозування при порушенні функції нирок

Пацієнти з кліренсом креатиніну більше ніж 0,5 мл/хв або рівень креатиніну менше

265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) у сироватці крові, можуть приймати звичайні дози Енапу® 20HL.

Побічна дія.

Можуть виникнути такі побічні ефекти: непродуктивний кашель, ознаки застуди, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, слабкість і судоми, рідко – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, блювання, діарея, шкірний висип, фотосенсибілізація, рідше – ангіоневротичний набряк, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія та агранулоцитоз, дисфункція печінки, підшлункової залози або нирок, а також загострення подагри.

Перелік побічних ефектів, розподілений на категорії відповідно до систем органів:

Загальні: слабкість, анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, пурпура, фотосенсибілізація, кропив”янка, васкуліт, пропасниця, розлад зовнішнього дихання, у тому числі пневмонія та набряк легень, анафілактична реакція).

Серцево-судинна система: посилене серцебиття, різноманітні порушення серцевого ритму, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда, церебрально-васкулярний інсульт, стенокардія.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, глосит, стоматит, запалення слинних залоз, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, надчеревний біль, спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця.

Система органів дихання: риніт, синусит, фарингіт, бронхоспазм, астма, пневмонія, інфільтрат легень, еозинофільний пневмоніт, емболія легень, інфаркт легень, набряк легень.

Сечостатева система: олігурія, гінекомастія, імпотенція, ниркова недостатність, дисфункція нирок, інтерстиціальний нефрит.

Шкіра: кропив’янка, свербіж, гіперемія, пітливість, пухирчатка, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, оперізувальний герпес, облисіння, фотодерматоз.

Органи чуття: порушення зору, смаку, нюху, дзвін у вухах, кон’юнктивіт, сухість кон’юнктиви, сльозотеча, ксантопсія.

Центральна нервова система: депресія, сплутаність свідомості, атаксія, сонливість, безсоння, дисфорія, нервозність, периферична нейропатія (парестезія, дизестезія).

Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищений рівень креатиніну сироватки, ферментів печінки, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, гіпоглобінемія, панцитопенія.

Інші прояви: вовчакоподібний синдром (підвищена температура тіла, міалгія, артралгія, серозит, васкуліт, підвищена реакція осідання еритроцитів, лейкоцитоз та еозинофілія, фотодерматит, висипи на шкірі, позитивний АНА).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до сульфонамідів; пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі; пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 0,5 мл/с, або рівень креатиніну в сироватці перевищує 265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) або печінки, анурія, трансплантація нирки, первинний альдостеронізм, вагітність або годування груддю.

Передозування. Основним проявом передозування є артеріальна гіпотензія. Якщо спостерігається гіпотензія, слід лягти на низьку подушку; у більш серйозних випадках слід зробити внутрішньовенне введення фізіологічного сольового розчину.

Ознаками інтоксикації є такі симптоми: підвищений або частіший діурез, тяжка гіпотензія з порушенням серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (кома), ниркова недостатність, знижений рівень електролітів сироватки і порушення кислотно-лужної рівноваги. Після прийому великої кількості таблеток рекомендується промивання шлунка, введення активованого вугілля та проносного засобу. Лікування є симптоматичним. Гіпотензію лікують вливанням фізіологічного сольового розчину. Слід контролювати артеріальний тиск, пульс, дихання, концентрацію сечовини, креатиніну та електролітів у сироватці, а також діурез.

У більш серйозних випадках можливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування.

У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, при порушенні водно-електролітного балансу, а саме у пацієнтів з гіпонатріємією, гіповолемією, пов’язаною з лікуванням засобами, які сприяють діурезу, безсольовою дієтою, діареєю, блюванням, гемодіалізом, а також у пацієнтів похилого віку гіпотензія може спостерігатись навіть через кілька годин після прийому першої дози. У разі виникнення гіпотензії пацієнта слід покласти на спину або на низьку подушку, за необхідності, слід зкоригувати об’єм плазми введенням фізіологічного розчину. Тимчасова гіпотензія не є протипоказанням для подальшого прийому препарату. Після корекції артеріального тиску та об’єму плазми пацієнти зазвичай добре переносять наступні дози.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 0,5 до 1,3 мл/с). Необхідно перевіряти функцію нирок до та під час лікування.

Слід уникати застосування Енапу® 20HL пацієнтам з двобічним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки, оскільки воно може призвести до подальшого погіршення функції нирок або навіть до гострої ниркової недостатності.

Треба обережно призначати препарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця або захворюваннями судин мозку, з тяжким стенозом аорти або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом, пацієнтам похилого віку з генералізованим атеросклерозом, у яких надмірне зниження артеріального тиску може спричинити гіпоперфузію, а також пацієнтам з ішемією серця, мозку або нирок.

Під час лікування слід регулярно вимірювати рівні електролітів у сироватці, щоб завчасно виявити можливий дисбаланс електролітів та вжити необхідних заходів.

 Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки або прогресуючим захворюванням печінки, оскільки гідрохлоротіазид може викликати печінкову кому навіть при незначних відхиленнях електролітного балансу.

Під час лікування Енапом 20HL можуть виникнути гіпомагніємія або, у ряді випадків, незначна гіперкальціємія внаслідок підвищеного виділення магнію та зниженого виділення кальцію з сечею, викликаних гідрохлоротіазидом.

У деяких пацієнтів внаслідок впливу гідрохлоротіазиду може виникнути гіперурикемія або загострення подагри. Якщо рівень сечової кислоти у сироватці підвищився, лікування слід припинити. Його можна поновити після нормалізації рівня сечової кислоти.

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антидіабетичні засоби або інсулін, оскільки гідрохлоротіазид може послабити, а еналаприл – посилити їхню дію. Тому хворих на діабет слід частіше перевіряти, оскільки може виникнути потреба у регулюванні дози антидіабетичних препаратів.

При виникненні ангіоневротичного набряку обличчя та шиї під час лікування зазвичай достатньо припинити лікування та призначити антигістамінний засіб. У більш тяжких випадках (набряк язика, голосової щілини або гортані) ангіоневротичниий набряк лікують адреналіном, також слід підтримувати дихальні шляхи вільними (за рахунок інтубації або трахіотомії).

Ефект зниження кров’яного тиску Енапом^® 20НL може збільшитись після деяких операцій на нервовій системі (симпатектомія).

Через підвищений ризик анафілактичної реакції препарат не слід призначати пацієнтам, яким роблять гемодіаліз з використанням мембран з поліакрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, а також пацієнтам безпосередньо перед десенсибілізацією до осиної або бджолиної отрути. У пацієнтів після хірургічної операції та у тих, що отримують гіпотензивні засоби під час анестезії, еналаприл може блокувати формування ангіотензину ІІ внаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензію, яка, на думку лікаря, виникла внаслідок цього механізму, можна лікувати шляхом підвищенням об’єму циркулюючої крові.

Під час лікування потрібно проводити періодичне визначення концентрацій електролітів, глюкози, сечовини та креатиніну у сироватці, а також активності трансаміназ та кількості білків у сечі. Лікування Енапом® 20HL слід припиняти перед проведенням тестів на паратиреоїдну функцію.

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Вагітність і годування груддю

Вагітні і жінки, які годують груддю, не повинні приймати Енап^® 20 НL.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

У деяких пацієнтів прийом Енапу^® 20 НL може порушити здатність до керування автомобілем або використання інших технічних засобів, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування інших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинів та наркотиків, а також вживання алкоголю посилює антигіпертензивну дію Енапу® 20HL.

Аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби або збільшена кількість солі у раціоні, а також одночасне лікування холестираміном або колестиполом зменшують ефект Енапу® 20HL.

Одночасне застосування Енапу® 20HL і літію може викликати інтоксикацію літієм, оскільки еналаприл та гідрохлоротіазид зменшують виведення літію.

Комбіноване лікування калійзберігаючими засобами (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або додаткове споживання калію може викликати гіперкаліємію.

Одночасне застосування алопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів може викликати лейкопенію, анемію або панцитопенію.

Паралельне застосування циклоспорину може викликати ниркову недостатність.

У пацієнтів, які страждають на діабет і приймають гіпоглікемічні засоби або інсулін, може розвинутись гіперглікемія при прийомі тіазидних діуретиків або гіпоглікемія – при прийомі еналаприлу.

Одночасне застосування сульфонамідів або пероральних антидіабетичних засобів групи сульфонілсечовини може викликати реакцію гіперчутливості (можлива перехресна гіперчутливість).

Обережно призначають Енап® 20HL разом з дигіталісом, оскільки можливі зменшення об’єму крові під дією гідрохлоротіазиду і/або гіпокаліємія та гіпомагніємія можуть підвищити токсичність дигіталісу.

Одночасне застосування кортикостероїдів підвищує ризик гіпокаліємії.

Під час паралельного застосування Енапу® 20HL та теофіліну еналаприл може скоротити період напіввиведення теофіліну.

При одночасному застосуванні Енапу® 20HL та циметидину період напіввиведення еналаприлу може подовжитись.

Ризик гіпотензії зростає під час загальної анестезії або при застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25^оС в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.