Алерик^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: loratadine;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, з розподільчою рискою, двоопуклі, гладкі,

білого кольору таблетки;

склад: одна таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль

модифікований, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кислота стеаринова, магнію

стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06АХ13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лоратадин, похідний піперидину, є сильним протигістамінним засобом тривалої дії так званого другого покоління. Механізм дії лоратадину базується на вибірковому блокуванні гістамінових Н₁-рецепторів.

Лоратадин, що характеризується значною спорідненістю з периферійними Н₁-рецепторами, практично не має спорідненості з гістаміновими рецепторами, локалізованими у центральній нервовій системі, а також з іншими рецепторами для біогенних амінів. Через розмір молекули і високу здатність зв'язування з білками крові, лоратадин погано долає гематоенцефалічний бар'єр. Усе це призводить до того, що седативна дія лоратанину не завжди виявляється. Препарат також не підсилює гальмівної дії алкоголю на ЦНС.

Лоратадин виявляє антиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію; зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладеньких м'язів, запобігає розвитку набряку тканин. Фармакокинетика. Після перорального застосування лоратадин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, набуваючи максимальної концентрації у сироватці через 1 - 2 години. Добре зв'язується з білками крові (97 - 99 %). Після одноразового застосування початок терапевтичної дії виявляється протягом 1 - 3 годин, досягаючи максимуму після 8 -

12 годин. Тривалість протигістамінної дії - від 24 до 48 годин.У разі тривалого застосування препарату лоратадин досягає постійної концентрації у плазмі протягом 5 днів після початку терапії. Метаболізм лоратадину відбувається в печінці двома шляхами, за участі ензимів цитохрому Р-450: CYP 34А та CYP 2D6. Одночасне застосування лоратадину та інгібіторів СYP 34А або СYP 2D6 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин) може призвести до ослаблення метаболізму лоратадину та підвищення^- концентрації препарату в сироватці. Зростання максимальної концентрації не збільшує біологічного періоду напівжиття препарату і не підвищує частоти появи небажаних реакцій. Основним метаболітом лоратадину є активний метаболіт декарбоетоксилоратадин (DCL). Декарбоетоксилоратадин після з'єднання з неактивною гідроксильною похідною виводиться з сечею. Біологічний період напівжиття становить для лоратадину 7,5 - 11 годин. Повна елімінація лоратадину з крові відбувається після 60 - 120 годин. Близько 25 % дози виводиться з сечею протягом 24 годин, у той час як протягом наступних 10 днів кількість, що залишилася, виводиться з сечею та калом у вигляді метаболітів. Фармакокінетика лоратидину та декарбоетоксилоратадину в межах добової терапевтичної дози 10 - 40 мг не залежить від дози і не змінюється в разі тривалого застосування. Відсутня ймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні 40 мг на добу. Фармакокінетичний профіль препарату у дітей віком 2-12 років і у дорослих є однаковим. Прийом їжі впливає на фармакокінетику препарату, підвищуючи біодоступність лоратадину і декарбоетоксилоратадину, а також збільшуючи приблизно на одну годину час, необхідний для досягнення максимальної концентрації препарату і його активного метаболіту в плазмі. Лоратадин легко проникає в материнське молоко, сягаючи концентрації, яка дорівнює концентрації в плазмі. Лоратадин не виводиться з організму шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування. Сезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт; хронічна ідіопатична кропив'янка; набряк Квінке; алергічний дерматит, алергічні реакції на укуси комах.

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Діти від 2 до 12 років: з масою тіла менше 30 кг - 5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу; з масою тіла понад 30 кг - 10 мг (1 таблетка) на добу. Тривалість лікування - 10 днів, продовження терміну лікування в разі необхідності визначає лікар.

Побічна дія. У осіб із підвищеною чутливістю можуть спостерігатися: головний біль, відчуття втоми, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, сонливість. Спорадично можуть спостерігатися: тахікардія, непритомність, облисіння, анафілаксія, порушення діяльності печінки, надшлуночкова тахіаритмія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату; вік дитини до 2 років.

Передозування. У разі передозування може спостерігатися посилення сонливості, головний біль та прискорення серцевого ритму. Якщо пацієнт у свідомому стані, слід викликати блювання, а потім дати хворому активоване вугілля в кількості від 25 до 100 г- дорослим і дітям старше 12 років; 25 - 50 г дітям віком до 12 років, з метою зв'язування залишків препарату, що знаходяться в шлунку. Якщо минуло не більше години після прийому підвищеної дози, можна промити шлунок. Лоратадин не виводиться з організму

шляхом гемодіалізу. Після завершення інтенсивного курсу лікування пацієнт повинен залишатися під наглядом лікаря.

Особливості застосування. Застосовувати з обережністю в разі гострої ниркової або

печінкової недостатності. Якщо коефіцієнт клубочкової фільтрації становить менше З0

мл/хв, рекомендується знизити початкову дозу препарату та приймати 10 мг через день.

У осіб віком старше 65 років можуть спостерігатися значні відмінності в біологічному

періоді напівжиття препарату. Застосування ліків слід припинити за 7 днів до

запланованого проведення шкірних алергійних тестів, оскільки їх дія може знівелювати

позитивну реакцію на алергени, що тестуються. Ефективність і безпечність застосування

препарату у дітей віком до 2 років не встановлені.

Безпечність застосування лоратадину під час вагітності не встановлена, тому вагітним

жінкам препарат рекомендується призначати тільки у разі, коли терапевтичний ефект для

майбутньої матері перевищує ризик для плода.

За необхідності застосування препарату жінками, які годують груддю, рекомендується

переривати грудне вигодовування на період лікування препаратом.

Під час лікування лоратадином слід уникати керування автомобілем та виконання робіт,

пов'язаних з використанням потенційно небезпечних механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибіотики-макроліди (еритроміцин і кларитроміцин), циметидин, а також протигрибкові препарати з групи похідних імідазолу (кетоконазол, міконазол) та похідних триазолів (ітраконазол, флуконазол) можуть гальмувати метаболізм лоратадину і призводити до підвищення концентрації препарату в плазмі. Алкоголь не підсилює дії лоратадину, проте під час лікування його не слід вживати.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та темному місці, при кімнатній температурі +15 - 25°С. Термін зберігання - 2 роки.