Зофран^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви : ондансетрон; 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-4Н-карбазол-4-он, моногідрохлорид, дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: жовті, овальні таблетки, з написом ‘Glaxo’ на одному боці і ‘4’ або ‘8’- на іншому;

склад: ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду) 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, заліза оксид

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТС А04АА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії Зофрану не до кінця з`ясований. Очевидно, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ₃-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування біодоступність становить 60 %, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить 1,5 години (після прийому 8 г). Основна частина прийнятої дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому вигляді виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих похилого віку - 5 год). Зв`язування з білками плазми – 70 – 76 %.

Показання для застосування.

Лікування нудоти і блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози.

Нудота і блювання, що спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Дорослі

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована пероральна доза Зофрану – 8 мг, за 1-2 години до лікування, в подальшому - 8 мг, через 12 годин.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин застосування Зофрану повинно тривати ще 5 днів після закінчення курсу лікування. Рекомендована пероральна доза – 8 мг, двічі на день.

Високоеметогенна терапія

Зофран випускається у формах для перорального та парентерального застосування. Рекомендована пероральна доза – 24 мг, з одночасним пероральним застосуванням дексаметазону натрію фосфату 12 мг, за 1-2 години до лікування Зофраном.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин застосування Зофрану повинно продовжуватися ще 5 днів після завершення курсу лікування. Рекомендована доза – 8 мг, двічі на день.

Діти

Дітям віком від 4 років і старше Зофран може призначатись у вигляді одноразової внутрішньовенної ін`єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з наступним призначенням таблеток Зофрану 4 мг, через 12 годин. Пероральне застосування таблеток 4 мг двічі на день повинно тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.

Досвід застосування Зофрану у дітей молодше 4 років на сьогодні обмежений.

Хворі похилого віку

Зофран добре переноситься пацієнтами віком від 65 років і старше. Зміни дози, частоти або шляху введення не потребуються.

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослі

Для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендована пероральна доза становить 16 мг, за 1 годину до анестезії.

Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендується призначення Зофрану у вигляді ін’єкцій.

Діти

Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей віком від 4 років і старше Зофран може бути призначений у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції.

Хворі похилого віку

Досвід застосування Зофрану для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей похилого віку обмежений, однак Зофран добре переноситься хворими віком старше 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Зофрану значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у суб’єктів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення приводить до такої ж концентрації препарату, що й при непорушеному метаболізмі. Тому зміна дозування або частоти введення не потребується.

Побічна дія.

Спостерігаються такі побічні ефекти: головний біль, відчуття тепла або припливу крові, гикавка, і описані випадки безсимптомного підвищення показників функції печінки.

Відомо, що ондансетрон сповільнює пасаж у товстій кишці, і у деяких пацієнтів може спричинювати запор. Є невелика кількість повідомлень про реакції негайної гіперчутливості, часом тяжкі, аж до анафілаксії. Є повідомлення про екстрапірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції без стійких клінічних наслідків.

Зрідка спостерігаються судоми. Описані поодинокі випадки болю у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), аритмії, гіпотензії та брадикардії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування.

Даних про передозування Зофрану недостатньо. В більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які вживають рекомендовані дози (див. “Побічна дія”). Специфічного антидоту для препарату не існує, тому у випадках передозування повинна застосовуватися симптоматична та підтримуюча терапія.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки дія її не може виявитися через антиеметичний вплив Зофрану.

Особливості застосування

При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ₃-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування Зофрану.

Вагітність та лактація

Безпечність застосування Зофрану під час вагітності у людини не встановлена. В експериментальних дослідженнях на тваринах Зофран не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- та постнатальний розвиток. Проте, оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичні для людини, Зофран не рекомендується застосовувати під час вагітності.

В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон виділяється з грудним молоком тварин. За необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

У психомоторних тестах ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не спричинює седацію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 30°С.

Термін зберігання - 3 роки.