Кавинтон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: вінпоцетин;

етиловий ефір аповінкамінової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка зеленкуватий прозорий розчин, без механічних включень;

склад: 2 мл розчину містять 10 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфит, кислота виннокам’яна, спирт бензиловий, сорбітол.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючий та ноотропний препарат.

Код АТС N06B X18.

Фармакологічні властивості. Кавінтон має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також на реологічні властивості крові.

Кавінтон має нейропротекторний ефект за рахунок таких механізмів:

Зменшує вираженість цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих та кальцієвих канальців, так і рецепторів NMDA і AMPA;

потенціює нейропротективний ефект аденозину;

стимулює церебральний метаболізм: посилює поглинання та засвоєння мозком глюкози та кисню;

підвищує стійкість нейронів до гіпоксії: стимулює транспорт глюкози – універсального джерела енергії для мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсуває метаболізм глюкози в енергетично вигідіший аеробний напрям;

вибірково інгибує Са²⁺ -калмодулін-залежну цГМФ-фосфодиестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ у тканинах мозку, а також концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ;

стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну дію.

Вказані механізми дії забезпечують церебропротекторний ефект Кавінтону.

Кавінтон покращує мікроциркуляцію в тканинах мозку за рахунок таких механізмів:

блокує агрегацію тромбоцитів;

зменшує патологічно підвищену в’язкість крові;

збільшує здатність еритроцитів до деформації та гальмує поглинання ними аденозину;

сприяє внутрішньотканинному транспорту кисню шляхом зменшення спорідненості до нього еритроцитів.

Кавінтон вибірково підсилює мозковий кровотік за рахунок наступних механізмів:

збільшує мозкову фракцію хвилинного об’єму;

зменшує опір мозкових судин без значного впливу на параметри загального кровообігу, практично не впливає на артеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичний опір;

не спричиняє феномену “обкрадання” – навпаки, при його застосуванні передусім посилюється кровопостачання ішемізованої, але ще життєздатної ділянки з низьким рівнем перфузії – феномен “зворотного обкрадання”.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні об’єм розподілення становить

5,3 л/кг маси тіла. Період напіввиведення дорівнює 4,7 год.

Показання для застосування.

У неврології: недостатність мозкового кровообігу, яка супроводжується неврологічними або психічними розладами: транзиторна ішемічна атака (ТІА), ішемічний інсульт, стан після інсульту, судинна деменція, церебральний атеросклероз, посттравматична та гіпертонічна енцефалопатія, вертебро-базилярна недостатність.

В офтальмології: для лікування хронічних судинних захворювань судинної оболонки та сітківки (у тому числі – ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).

В отіатрії: для лікування зниження слуху –судинного, токсичного (у тому числі лікарського) або іншого генезу (ідеопатичного, спричиненого шумовим перевантаженням), хвороби Мен’єра, ідіопатичного шуму у вухах.

Спосіб застосування та дози. Вводиться тільки внутрішньовенновенно крапельно, повільно! (Максимальна швидкість інфузїї 80 крапель за хвилину!).

Початкова добова доза для дорослих становить 20 мг (2 ампули), розведених у 500 мл інфузійного розчину. Залежно від переносимості, протягом 2-3 днів можна підвищувати дозу до 1 мг/кг ваги тіла на добу.

Курс лікування в середньому триває 10-14 днів, загальноприйнята добова доза з розрахування на 70 кг ваги тіла - 50 мг на добу (5 ампул у 500 мл інфузійного розчину).

Через відсутність у Кавінтону гепато- і нефротоксичної дії немає необхідності в зміні дозування у пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки.

Не допускається внутрішньом’язове і струминне внутрішньовенне введення препарату!

Після закінчення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжувати лікування хворого Кавінтоном – перорально по 2 табл. (10 мг) 3 рази на добу.

Для приготування інфузії можна використовувати всі розчини, що містять ізотонічний розчин натрію хлориду або глюкозу.

Побічна дія.

З боку серцевої системи (0,9%): депресія сегмента ST та подовження інтервалу PQ, тахікардія, екстрасистолія. Зв’язок даних розладів із засосуванням препарату сумнівний через їх спонтанне виникнення.

З боку судинної системи (2,5%): невеликі зміни артеріального тиску, переважно в бік зниження; почервоніння шкіри, флебіт.

З боку ЦНС (0,9%): порушення сну (безсоння, сонливість), запаморочення, головний біль, слабкість, підвищене потовиділення можуть супроводжувати застосування препарату, але частіше вони є симптомами основного захворювання.

З боку ШКТ (0,6%): сухість у роті, нудота, печія.

Алергічні шкірні симптоми також можуть зустрічатися у поодиноких випадках.

Протипоказання.

Гостра стадія геморрагического інсульту, тяжкі форми ішемічної хвороби серця, тяжкі форми аритмії, відома з анамнезу підвищена чутливість до препарату.

Період вагітності і лактації.

Немає достатньої кількості спостережень щодо застосування Кавінтону в дитячому віці.

Передозування. Невідоме.

Особливості застосування.

За наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному застосуванні препаратів, які провокують подовження інтервалу QT, рекомендується контролювати ЕКГ.

У хворих на цукровий діабет під час лікування рекумендуєтся контроль рівня цукру, оскільки ін’єкційна форма Кавінтону містить сорбітол (160 мг у 2 мл розчину).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Кавінтону хімічно несумісний з гепарином. Тому не допускається введення цих розчинів в одному шприці. Однак, одночасна терапія антикоагулянтами за необхідності припустима.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С, у захищеному від світла місці. Термін придатності – 5 років.