Цефтаридем инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftazidime; [6R-[6a,7b(Z)]]-1-[[7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)[(1-карбокси-1-метилетокси)іміно]ацетил]аміно]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло-[4.2.0]окт-2-єн-3-іл] метил]-піридину гідроксид (внутрішня сіль);

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок з кремуватим відтінком;

склад: цефтазидиму п’ятиводного 1164,0 мг у перерахуванні на цефтазидим 1 г;

 цефтазидиму п’ятиводного 2385,0 мг у перерахуванні на цефтазидим 2 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01DA11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

 Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Високостійкий до дії b-лактамаз, у т. ч. пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Цефтазидем активний відносно грамнегативних бактерій: Pseudomonas spp., у т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Klebsiella spp., у т. ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, у т. ч. ампіцилінрезистентні штами, Haemophilus parainfluenzae, у т. ч. ампіцилінрезистентні штами; грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Streptocoсcus pyogenes (b-гемолітичний стрептокок групи А), Streptocoсcus групи В (Streptocoсcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptocoсcus spp., крім Streptococcus faecalis; анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium  spp., Clostridium perfingers, Fusobacterrium spp., Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilis є резистентними).

In vitro цефтазидим неактивний у відношенні до метицилінрезистентних стафілококів, Streptococcus faecalis і більшості інших ентерококів, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostrium difficile.

Фармакокінетика.

Всмоктування: терапевтичні концентрації цефтазидиму в плазмі крові зберігаються протягом 8-12 годин.

Розподіл: зв’язування з білками крові становить 10 %. Погано проникає через непошкоджений гематоенцефалічний бар’єр. При запаленні мозкових оболонок виявляється в терапевтичних концентраціях в спинномозковій рідині.

Виведення: період напіввиведення у хворих з нормальною функцією нирок становить 1,8 години, а з порушеною функцією нирок - 2,2 години. Цефтазидим виводиться у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації, 80-90% дози препарату виводиться із сечею протягом 24 годин.

Показання для застосування.

Лікування моноінфекцій або змішаних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

тяжкі інфекції, у т. ч. септицемія, бактериємія, перитоніт, менінгіт;

інфекції дихальних шляхів, у т. ч. пневмонія, плеврит, абсцес легені, бронхоектази, емпієма плеври, муковісцидоз;

інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;

інфекції у хворих з інфікованими опіками;

інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загострення хронічного пієлонефриту, пієліт);

інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешиха, перитоніт, мастит, шкірні виразки);

інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, гострий холецистит і холангіт, абсцеси черевної порожнини);

інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, гострий гнійний артрит);

інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу (ендометрит, сальпінгоофорит);

інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів;

інфекції, пов’язані з гемодіалізом і перитонеальним діалізом, а також з безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом;

інфекції вуха, горла, носа (мастоїдит, гострий отит, гострий тонзиліт);

інфекції органів малого тазу;

гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду);

профілактика і лікування інфекцій при хірургічних втручаннях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для парентерального введення.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, типу збудника, віку, маси тіла та функції нирок.

Препарат вводять внутрішньовенно або глибоко внутрішньом’язово, в ділянку верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м'яза або в ділянку латеральної частини стегна. Також розчин Цефтаридему вводять безпосередньо в вену або в трубку інфузійної системи.

Цефтаридем сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення, але цефтазидим менш стабільний в розчині натрію бікарбонату, тому його не рекомендують використовувати як розчинник. Препарат при концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими розчинниками:

 0,9% розчин хлориду натрію, М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана (складний розчин натрію лактату); 5% розчин декстрози; 0,225% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози; 0,9% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози; 0,45% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози; 0,18% розчин натрію хлориду і 4% розчин декстрози; 10% розчин декстрози; декстран 40: 10% в 0.9% розчині натрію хлориду; декстран 40: 10% в 5% розчині декстрози; декстран 70: 6% в 0,9% розчині хлориду натрію; декстран 70: 6% в 5% розчині декстрози.

При концентрації від 0,05 до 0,25% мг/мл Цефтаридем сумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат). Для внутрішньом’язового введення Цефтаридем розчиняють 0,5% або 1% розчином лідокаїну гідрохлориду.

Не можна змішувати Цефтаридем в одному флаконі або шприці з іншими антибіотиками. Приготовлений розчин Цефтаридему є стабільним протягом 18 годин при температурі не більше 25 ⁰С і протягом 7 днів - при температурі 4 ⁰С (в холодильнику).

Дорослим призначають 1-6 г на добу. Кратність внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення - 2-3 рази на добу.

При тяжких захворюваннях, особливо у пацієнтів з пониженим імунітетом, включаючи хворих на нейтропенію, застосовують по 2 г кожні 8 або 12 годин, або по 3 г кожні 12 годин;

при інфекціях сечовивідних шляхів призначають 0,5-1 г кожні 12 годин;

при інфекціях дихальних шляхів, включаючи муковісцидоз, призначають у дозі 100-150 мг/кг на добу. Кратність введення - 3 рази на добу;

для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі вводять препарат у дозі 1 г, перед індукцією анестезії, наступну дозу вводять при видаленні катетера;

при більшості інших інфекцій ефективна доза становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

Новонародженим та дітям до 2 місяців призначають у дозі 25-60 мг/кг на добу. Кратність введення - 2 рази на добу.

Дітям старше 2 місяців препарат призначають у дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення - 2-3 рази на добу. При менінгіті, хворим з пониженим імунітетом і муковісцидозом призначають 150 мг/кг на добу (максимально – 6 г на добу). Кратність введення - 3 рази на добу.

Пацієнтам похилого віку при тяжких захворюваннях препарат рекомендовано призначати в дозі не більше 3 г на добу, з огляду на понижений кліренс цефтазидиму.

Режим дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок встановлюють залежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г.

Підтримуючі дози:

Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити кратність введення препарату. У цьому випадку потрібно контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові; концентрація цефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.

Побічна дія.

З боку системи травлення: діарея, нудота, блювання, підвищення активності трансаміназ, рідко - стоматит, коліт, ентероколіт.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, рідко - лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: алергічний дерматит, кропив’янка, мультиформна еритема, пропасниця, синдром Стівенса - Джонсона, пониження артеріального тиску.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії.

З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення вмісту креатиніну в сироватці крові.

Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість при внутрішньом’язовому введенні.

Інші: рідко – кандидози, у т. ч. слизової оболонки піхви.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефтазидиму, цефалоспоринів.

Передозування.

Спостерігаються неврологічні порушення, у т.ч. судоми, кома, енцефалопатія.

Лікування: концентрація цефтазидиму в сироватці крові повинна бути понижена за допомогою діалізу або перитоніального діалізу.

Особливості застосування.

Препарат призначають з обережністю хворим, у яких в анемнезі виявлялись алергічні реакції на антибіотики групи пеніциліну або інші b-лактамні антибіотики. При розвитку алергічних реакцій препарат відмінюють, призначають адреналін, гідрокортизон, антигістамінні препарати.

При добавленні ванкоміцину до розчину цефтазидиму можливо випадання осаду. Рекомендовано промивати інфузійну систему між введеннями цих препаратів. Цефтаридем знаходиться у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарату виділяється діоксид вуглецю, тиск підвищується, з’являються невеликі бульбашки діоксиду вуглецю, на це не потрібно звертати уваги.

Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування Цефтаридему свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності: з обережністю застосовують Цефтаридем в перший триместр вагітності.

Лактація: в незначній кількості активна речовина препарату виділяється з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат у період грудного вигодовування.

Застосування в педіатрії: препарат з обережністю призначають новонародженим.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Цефтаридему і хлорамфеніколу виникає антагоністична дія. З обережністю призначають з аміноглікозидними антибіотиками та сильнодіючими діуретиками (можлива негативна дія на функцію нирок).

Умови та термін зберігання.

Зберігають у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі ( £ 25 ⁰С). Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності – 2 роки.