Амоксициллин ватхэм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амоксицилiн; [2S-[2альфа, 5альфа, 6бета(S*)]]-6-[[Аміно(4-гідрокси-феніл)ацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота (у вигляді тригідрату, лактату або натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми, двоопуклi, з насічкою з обох боків, вкритi оболонкою, білого або кремового кольору;

 склад: 1 таблетка містить амоксицилiну тригiдрату, еквівалентного 0,5 г амоксицилiну, 0,5741 г;

допоміжні речовини: магнію стеарат, полiвiнiлпiролiдон, карбоксиметилкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид, тальк, гiдроксипропілметилцелюлоза.

 Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

 Фармакотерапевтична група. Пеніциліни широкого спектра дії.

Код АТС J01CA04.

 Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка

Антибiотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пенiцилiнiв. Діє бактерицидно. Руйнується під дією бета-лактамаз. Активний вiдносно грампозитивних i грамнегативних мiкроорганiзмiв, таких як Streptococcus pneumonie, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Staphilococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менш активний відносно Enterococcus faecalis, Esherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активний стосовно мiкроорганiзмiв, що продукують бета-лактамази, Pseudomonas, iндол-позитивних Proteus, Serratia, Enterobacter.

Фармакокінетика

При прийомi внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується i, практично повнiстю (93%), не руйнується у кислому середовищi.

Прийом їжi практично не впливає на абсорбцiю препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмi спостерігається через 1-2 години. Близько 17% амоксицилiну зв’язується з білками плазми. Амоксицилiн проникає в слизовi оболонки, кiсткову тканину, внутрiшньоочну рiдину, мокротиння, в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрацiя амоксицилiну в жовчi перевищує його концентрацію в плазмi крові в 2-4 рази. В амнiотичнiй рiдинi i пуповинних судинах концентрація амоксицилiну становить 25-30% вiд його рiвня в плазмi крові вагітної жінки. Амоксицилiн погано проникає через ГЕБ, однак при запаленнi мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрацiя в спинномозковiй рiдинi становить близько 20% від концентрації в плазмі крові. Амоксицилiн частково метаболiзуеться, більшість його метаболітів не активні щодо мiкроорганiзмiв. Амоксицилiн виводиться нирками, 80% - шляхом канальцевої екскреції, 20% -шляхом клубочкової фiльтрації. За відсутності порушень функцій нирок період напiввиведення становить 1,5 години. У недоношених, новонароджених i дітей молодше 6 місяців – 3-4 години. При порушенні функцій нирок (кліренс креатиніну дорівнює або менше 15 мл/хв) період напiввиведення амоксицилiну збільшується та досягає при анурії 8,5 години.

 Показання для застосування.

Iнфекцiйно-запальнi захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекцiї органів дихання (бронхіти, пневмонії, бронхопневмонії, абсцеси легенів, фарингіти, ангіни, синусити);

інфекцiї органів сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея);

інфекцiї органів ШКТ (перитоніт, ентероколіт, холангіт, холецистит);

інфекцiї шкіри та м’яких тканин (бешиха, повторно інфіковані дерматози);

лептоспіроз, сальмонельоз, сальмонельозоносійство, менінгіт, сепсис, ендокардит (профілактика).

 Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо. Режим дозування встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість перебігу захворювання, вік пацієнта.

Разова доза для дорослих - 0,5 г, 3 рази на добу (1 таблетка, 3рази на добу ).

При тяжкому перебігу захворювання дозу збільшують до 1 г, 3 рази на добу (2 таблетки, 3 рази на добу).

- Дітям від 10 до 14 років: 0,5 г, 3 рази на добу (1 таблетка, 3 рази на добу).

 - Дітям від 5 до 10 років: 0,25 г, 3 рази на добу (1/2 таблетки, 3 рази на добу ).

Новонародженим і дітям до 10 років рекомендовано призначати препарат Амоксицилін Ватхем в суспензії.

Курс лікування - 5-12 днів.

Для лікування неускладненої гонореї дорослим призначають 3,0 г препарату на прийом; одночасно з амоксицилiном бажано призначати 1,0 г пробенiциду. Пацієнтам з порушенням функцій нирок (при кліренсі креатинiну нижче 10 мл/хв) дозу препарату зменшують на 15-20% або збільшують інтервал між прийомами до 24 годин.

При лептоспірозі дорослим – 0,5–0,75 г, 4 рази на добу, 6-12 днів.

При сальмонельозоносійстві дорослим –1,5-2 г, 3 рази на добу, 2-4 тижні.

Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим –3-4 г за годину до процедури.

 Побічна дiя.

З боку ШКТ: рідко – діарея; свербіж у ділянці ануса; можливі диспептичні розлади; в окремих випадках – псевдомембранозний і геморагiчний коліти.

З боку сечовидільної системи: рідко – розвиток iнтерстицiального нефриту.

З боку кровотворних органів: рідко – агранулоцитоз, тромбоцитопенiя.

Алергічні реакції: шкірні реакції, головним чином у виглядi специфічної макулопапульозної висипки, рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, в окремих випадках - анафілактичний шок, ангiоневротичний набряк.

 Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату та інших бета-лактамних антибіотиків. Інфекційний мононуклеоз і лейкемоїднi реакції лімфатичного типу.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (внаслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові розчини.

Особливості застосування.

Вживання препарату під час вагітності: на теперішній час тератогенних, мутагенних, ембріотоксичних ефектів не було описано. Однак слід враховувати, що встановлено наявність препарату в грудному молоці під час лактації. Тому потрібно обережно підходити до вживання препарату під час вагітності та лактації.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану кровотворних органів, печінки та нирок.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Діуретики, алопуринол, пробенiцид, фенiлбутазон, оксифенбутазон, в меншій мірі – ацетилсаліцилова кислота і сульфiнпiразон пригнічують канальцеву секрецію препаратів пенiцилiнового ряду, що призводить до збільшення періоду напiввиведення і підвищення концентрацiї амоксицилiну в плазмi крові. Амоксицилiн дiє тільки на мікроорганізми, що розмножуються, тому його не слід застосовувати одночасно з протимiкробними препаратами, які діють бактерiостатично. За наявності позитивних тестів на чутливість збудника амоксицилiн можливо застосовувати у комбiнацiї з іншими бактерицидними антибіотиками (цефалоспорини, амiноглiкозиди). Амоксицилін зменшуе ефективність естрогенвмісних контрацептивів. Алопуринол підвищуе ризик розвитку шкірної висипки.

 Умови та термін зберігання.

В сухому, захищеному вiд світла мiсцi, при температурi не вище 25 ºС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

 Термін придатності - 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Термін придатності зазначений на упаковці.