Ципротерон-тева инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Cyproterone;

основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з рискою на одному боці та написом CYPROT 50 – на іншому;

склад: 1 таблетка містить 50 мг ципротерону ацетату;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кросповідон, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні препарати. Код АТС G03H A01.

Фармакодинаміка. Механізм дії оснований на конкурентному зв’язуванні препарату з андрогенними рецепторами в андрогензалежних органах, пригніченні їх функціональної активності. При цьому відбуваються зміни в шкірі (порушується функція сальних залоз, спостерігається ріст волосся), яєчках і передміхуровій залозі. Змінюється також статевий потяг і сперматогенез. Крім антиандрогенного ефекту ципротерону ацетат має також сильну антигонадотропну (гіпофізінгібуючу) і гестагенну активність.

Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо, зазнаючи біотрансформації в печінці. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43,9 ±12,6 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю і сечею, частина препарату виводиться у незміненому стані. Співвідношення препарату в сечі і жовчі становить 3:7. Зв’язування з білками сироватки крові становить приблизно 86%.

Показання для застосування. У чоловіків – метастазуючий або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону), корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (при необхідності зниження сексуальної активності). У жінок – виражені явища андрогенізації, в тому числі різні форми гірсутизму й акне, андрогенна алопеція.

Спосіб застосування та дози. Для лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається у дозі 200-300 мг на добу, розподіленій на 2-3 прийоми. Курс лікування триває до 6 місяців.

Для зниження сексуальної активності Ципротерон-Тева призначається в дозі 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки два рази на день) як правило протягом декількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на підтримуючі дози - 50 мг (по півтаблетки 2 рази на день). При припиненні лікування препарат слід відміняти поступово (зниження дози на 25 мг на тиждень).

У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів при одночасному прийомі оральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування розпочинають рівно через 4 тижні. При наявності терапевтичного ефекту доза препарату може бути

зменшена до 25-50 мг на день.

У жінок у постменопаузі Ципротерон-Тева застосовується в дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з видаленою маткою препарат можна призначати в тих самих дозах без перерви.

Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).

Побічна дія. На початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м’язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватися маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка і порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії і пригнічення сперматогенезу, у жінок – болючість, напруження або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципротерону або інших складових частин препарату; вагітність і період годовування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсона та синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); тяжка форма цукрового діабету із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатична жовтяниця, герпес під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершення періоду статевого дозрівання.

Передозування. При передозуванні, якщо хворий у свідомості, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та контроль життєво важливих функцій.

Особливості застосування. Лікування Ципротероном-Тева слід здійснювати при контролюванні функцій печінки, кори надниркових залоз та картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. При наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід припинити.

Для осіб, що страждають на алкоголізм, Ципротерон-Тева, як правило, неефективний.

Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворобами, хворі з сексуальними порушеннями, як правило, резистентні до лікування Ципротероном-Тева.

Якщо у хворого є порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування зробити сперматограму.

У хворих, що страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж звичайно (наприклад, кожні 8 тижнів).

При епілепсії, множинному склерозі, порфірії, отосклерозі, правцю, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується.

Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та одержати консультацію гінеколога. На початку лікування Ципротероном-Тева вагітність повинна бути виключена. Жінкам дітородного віку поряд з оральними контрацептивами рекомендується застосовувати бар’єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі проведення лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності.

Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не спостерігалося.

У період лікування необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципротерону-Тева з оральними контрацептивами підвищується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію Ципротерону-Тева.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15-25°С), у щільно закритій упаковці.

Термін придатності – 5 років.