Пентоксифилин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон);

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;

склад: 1 мл містить пентоксифіліну 0,02 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А D03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії обумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-монофосфорної кислоти із зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м’язах судин і у формених елементах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і посилює фібриноліз, знижуючи в’язкість крові та поліпшуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферійний опір судин і виявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільше – у кінцівках і в центральній нервовій системі.

При оклюзії уражених периферичних артерій (перемежній кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічних судом литкових м'язів і болю у спокої.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, підпадає під біотрансформацію спочатку в еритроцитах, потім - у печінці, з утворенням двох основних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантину. Виводиться переважно нирками, незначна частка (4 %) – через кишечник, може виділятися через грудне молоко.

Показання для застосування. Цереброваскулярна патологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеного інфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт тощо); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки і судинної оболонки). Функціональні порушення слуху судинного генезу.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньоартеріально, внутрішньовенно, внутрішньом’язово. При гострих порушеннях мозкового (ішемічний інсульт) і периферичного кровообігу внутрішньовенно вводять 0, 1 г препарату в 250-500 мл  0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози (тривалість введення  90–180 хв.); внутрішньоартеріально – спочатку в дозі 0,1 г у 20–50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г у 30–50 мл розчинника. Швидкість введення – 0,1 г (5 мл 2 % розчину Пентоксифіліну) за 10 хв. Добову дозу при внутрішньовенному введенні надалі можна підвищити на 50–100 мг до досягнення максимальної добової дози 300 мг. У тяжких випадках припустиме введення 400 мг/добу у 2 прийоми.

Внутрішньом’язово глибоко – по 100–200 мг 2-3 рази на добу. Паралельно з парентеральним застосуванням можна застосовувати внутрішньо, у добовій дозі 800–1200 мг у 2-3 прийоми. При виражених порушеннях місцевого кровообігу дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 50 кг) препарат призначають по 0,6 г 2 рази на добу.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, дратівливість, сонливість або безсоння. Тахікардія, напади стенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, гастралгія, атонія кишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення концентрації печінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичні явища. Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко – висип, свербіж, кропив'янка.

При внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні – зниження АТ.

Протипоказання. Гіперчутливість до похідних метилксантину, гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньоартеріальне введення), геморагічний інсульт, крововиливи у сітківку ока, вагітність, грудне вигодування, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: зниження АТ, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч(блювота кольору “кавової гущі”), пропасниця. Лікування: загальні реанімаційні заходи по відновленню серцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. При застосуванні Пентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. Лікування необхідно здійснювати під контролем АТ.

При артеріальній гіпотензії дозу підвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можна вводити внутрішньоартеріально.

При серцевій недостатності необхідне введення серцевих глікозидів.

Перед введенням Пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу.

У хворих на діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може спричинити гіпоглікемію (потрібне коригування доз).

При призначенні з антикоагулянтами необхідно проводити систематичний контроль показників згортання крові. Пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідно систематично контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка і дванадцятипалої кишки (ризик розвитку кровотечі).

У хворих літнього віку та у пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв призначають  50–70 % дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію антигіпертензивних і протидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату варто знизити). При застосуванні разом з симпатолітиками, гангліоблокаторами, вазодилататорами можливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищення протромбінового часу з підвищенням ризику розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами й антикоагулянтами непрямої дії – посилення протизгортальної дії. Циметидин значно підвищує концентрацію Пентоксифіліну в крові з зростанням можливості розвитку побічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності препарату - 2 роки.