Азицин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аzithromycin;

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси]-2-етил-3,4,10-тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-β-D-ксило-гексопіранозил]окси]-1окса-6-азациклопентадекан-15-он дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули, з кришечкою і корпусом білого кольору, що містять порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон kollidon^® k 25 або plasdone^® k 25 , магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азицин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Азицин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37 % (ефект “першого проходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Більше 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % - із сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення із плазми - 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується С_max на 30-50 %.

Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Азицин приймають один раз на добу, за годину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг (2 капсули) у перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-го по 5-й день або по 500 мг (2 капсули) одноразово, протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).

Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу, протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.

Дітям старше 6 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10 мг/кг, але не більше 500 мг на добу, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг, 1 раз на добу, але не більше 250 мг. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.

У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.

Побічна дія. Азицин рідко спричинює побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі). У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливо транзиторне, помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілія, холестатична жовтуха, біль у грудях, серцебиття. Іноді можлива сонливість, нефрит, вагініт, кандидоз, десенсибілізація, у дітей – нервозність, безсоння, кон‘юнктивіт. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 6 років у даній лікарській формі; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддю припиняють).

Передозування. При передозуванні Азицину з'являється біль у животі, нудота,, блювота, діарея іноді апорексия, запор. Розвивається підвищення активності трансаміназ, холестатиний гепатит, жовтушність склер, видимих слизових оболонок.

З боку ЦНС нездужання слабкість, головний біль, запаморочення, порушення слуху.

Лікування: при необхідності промивають шлунок, призначають всередину завис активованого вугілля, очисну клізму.

У важких випадках проводять заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу і екстракорпоральну гемосорбцію. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції. Для осіб похилого віку немає необхідності змінювати дозу. Не рекомендується призначати препарат в періоди вагітності і лактації.

Слід обережно застосовувати Азицин для лікування хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату у деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв) немає необхідності в корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азицину тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин.

Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.