Преднизолон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: преднізолон; 11b, 17-дигідрокси-3,20-діокспрегна-1,4-дієн-21-іл динатрію фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до забарвленого у зеленувато-жовтий колір розчин;

склад: 1 мілілітр розчину містить преднізолону натрію фосфату еквівалентно 30 мг преднізолону;

допоміжні речовини: динатрію едетат, динатрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

КОД АТС Н02А В06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон, проникаючи крізь мембрану клітин, зв’язується зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Далі цей комплекс проникає в ядро клітини і впливає на синтез ряду білків, включаючи ферменти. Виявляє протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну дію. Імуносупресивна дія пов’язана з гальмуванням виведення цитокінів (інтерлейкіну 1,2 гамаінтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Інші ефекти зумовлюються стабілізацією клітинних мембран, мембран органел, лізосом, зниженням проникності капілярів, покращенням мікроциркуляції. Впливає на різні види обміну: підвищує рівень глюкози в крові, виявляє катаболічну дію, сприяє перерозподілу жирової тканини, може спричинювати остеопороз, спричинюює затримку іонів натрію і води в організмі, підвищує артеріальний тиск. Впливає на запальний процес в сполучній тканині. Протизапальна дія зумовлена пригніченням і вивільненням імунокомпетентними клітинами медіаторів запалення, а також зменшенням проникності капілярів, стабілізацією мембран опасистих клітин. Протиалергічна дія зумовлена зниженням виділення медіаторів алергії негайного типу.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні розподіляється протягом 0,5 год. Період напіввиведення з плазми становить близько 3,3 год. Період напіврозпаду – 18-36 год. У плазмі велика частина Преднізолону зв'язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном). Метаболизується, в основному, у печінці. 20% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

Показання для застосування.

Парентеральне введення: шок (опіковий, травматичний, операційний, анафілактичний, токсичний, трансфузійний), астматичний статус; гостра недостатність кори надниркових залоз; печінкова кома, токсичні стани при інфекційних захворюваннях (в комбінації з антибіотиками), тяжкі алергічні і анафілактичні реакції, профілактика артеріальної гіпотензії, пов’язаної з оперативним втручанням.

Внутрішньосуглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит, артроз.

Спосіб застосування та дози. Доза Преднізолону залежить від тяжкості захворювання.

При шоці Преднізолон вводять внутрішньовенно, повільно або краплинно, в дозі 30-90 мг. Максимальна доза становить 300 мг. Якщо внутрішньовенне вливання утруднено, вводять внутрішньом'язово, глибоко (більш повільне всмоктування). За необхідності препарат вводять повторно, в дозі 30-60 мг.

При інших невідкладних станах призначають 30-60 мг Преднізолону внутрішньовенно, повільно.

Якщо в анамнезі були показання на психоз, не слід призначати великі дози. Після купірування гострих явищ необхідно перейти на таблетовану форму преднізолону.

Для дітей від 2 до 12 місяців доза становить 2-3 мг/кг, від 1 до 14 років – 1-2 мг/кг внутрішньом'язово або внутрішньовенно, повільно (протягом 3 хвилин). За необхідності зазначену дозу можна повторити через 20-30 хвилин.

Для дорослих доза препарату для внутрішньосуглобового введення становить 30-60 мг для великих суглобів, 15-30 мг - для суглобів середньої величини і 5-10 мг - для малих суглобів.

Побічна дія. При короткочасній терапії: нудота, блювання, брадикардія, аритмія, зупинка серця; набряки; посилення явищ серцевої недостатності, гіпокаліємія, алкалоз унаслідок порушення водно-електролітного балансу, підвищення артеріального тиску.

При тривалому застосуванні: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової кості, компресійні переломи хребців, патологічні переломи трубчастих костей, дистрофія міокарда; стероїдні виразки в шлунково-кишковому тракті, кровотеча з виразок, перфорація стінок кишечнику, гепатомегалія, стероїдні васкуліти; уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, підвищена пітливість, гіперемія шкіри обличчя, петехії, екхімози, стрії, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, вугрові висипання; судомні напади, судоми м’язів, підвищення внутрішньочерепного тиску; дисменорея, синдром Іценко-Кушинга, уповільнення росту у дітей, атрофія надниркових залоз, гіперліпопротеінемія, гіперглікемія, стероїдний цукровий діабет, гірсутизм; розвиток катаракти, глаукома, стероїдний екзофтальм; порушення азотного обміну, гіперкоагуляція, тромбоемболія, збільшення маси тіла, булімія, підвищена втомлюваність, імунодепресія, порушення настрою, психози, запаморочення, головний біль.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, остеопороз, хвороба Іценко-Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, період вагітності, підвищена чутливість до препарату, генералізований мікоз, герпетичні захворювання, ожиріння (ІІІ – ІV ст.).

Передозування. У разі передозування у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення явищ серцевої недостатності, зупинка серця; гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, судоми м'язів, гіперглікемія, тромбоемболія, психози, запаморочення, головний біль.

Проводиться симптоматична терапія.

Особливості застосування. Під час застосування Преднізолону грудне годування слід припинити. Не рекомендується призначати препарат дітям до 2 місяців.

При цукровому діабеті Преднізолон призначають з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями. При інфекційних захворюваннях і туберкульозі препарат слід призначати тільки в комбінації з антибіотиками чи туберкулостатичними засобами. За необхідності застосування Преднізолону на фоні прийому пероральних гіпоглікемізуючих засобів чи антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх. Не рекомендують спільне застосування Преднізолону з барбітуратами пацієнтам, які мають хворобу Аддісона, оскільки така комбінація може спричинити гостру недостатність надниркової залози (аддісонічний криз). Слід особливо ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні Преднізолону з діуретиками. При тривалому лікуванні Преднізолоном з метою профілактики гіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту. Для зменшення небезпеки підвищеного катаболізму білків і розвитку остеопорозу можливо застосування метандростенолону. Рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналізи калу на приховану кров.

Під час лікування, особливо тривалого, необхідно спостереження окуліста. При показаннях на псоріаз в анамнезі Преднізолон у високих дозах застосовують під суворим контролем лікаря. Після припинення лікування може виникнути синдром відміни.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Преднізолону та антикоагулянтів може підсилюватися протизгортальна дія останніх. При одночасному застосуванні Преднізолону з саліцилатами збільшується ймовірність виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні Преднізолону з діуретиками можливо порушення електролітного обміну. При одночасному застосуванні Преднізолону з пероральними гіпоглікемізуючими засобами зменшується швидкість зниження вмісту глюкози в крові. Циклоспорин уповільнює метаболізм Преднізолону на початковій стадії комбінованої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 15 °С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.