Динозин 100 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: didanosine; 2’,3’-дидезоксинозин;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, таблетки;

склад: 1 таблетка для жування містить диданозину 100 мг;

допоміжні речовини: магнію гідроксид, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, аспартам, магнію стеарат, trusil – ароматизатор з ароматом ананаса, кремній колоїдний безводний, кросповідон.

Форма випуску. Таблетки для жування.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диданозин - противірусний засіб, синтетичний аналог дезоксіаденозину (пуриновий нуклеозид). Диданозин активний відносно вірусу імунодефіциту людини. У клітині діюча речовина препарату, диданозин, метаболізується до дидезоксиаденозинтрифосфату, який інгібує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини - ВІЛ.

Фармакокінетика. Диданозин швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1 год після прийому. Диданозин проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,7 - 1 л/кг. Швидко руйнується в кислому середовищі шлунка, тому до складу всіх лікарських форм входять компоненти, які підвищують рН середовища. Слід приймати диданозин натще, тому що прийом їжі майже на 50% знижує максимальну концентрацію його в плазмі крові і зменшує величину AUC. Обсяг рівноважного розподілу - близько 54 л. Середня концентрація диданозину в спинномозковій рідині через 1 год після введення становить 21% концентрації в плазмі крові. При використанні дітьми абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 36% після прийому першої дози і 47% - при досягненні рівноважного стану. Препарат визначається в плазмі крові протягом до 3,5 год після введення. Нирковий кліренс становить 50% загального кліренсу (800 мл/хв). Після прийому внутрішньо до 20% дози диданозину виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 1,5 год. Нe акумулюється в організмі.

Показання для застосування. Диданозин призначений для лікування СНІДу у фазі виражених клінічних проявів при неефективності або непереносимості зидовудину.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, натщесерце.

Дози, що рекомендуються для дорослих на початку лікування залежно від маси тіла, наведені в таблиці:

Інтервал між прийомами - 12 год.

Дітям до 1 року звичайно призначають по 100 мг, дітям старше 1 року - по 200 мг на прийом. Доза для дітей на початку лікування залежить від площі поверхні тіла дитини і становить у середньому 200 мг/м² на добу. Дози, що рекомендуються для дітей, наведені в таблиці:

Таблетки треба подрібнювати і для дітей молодшого віку розчиняти у рідині.

Хворим на анурію (що перебувають на діалізі) призначають по ¼ загальної добової дози 1 раз на добу.

Побічна дія. Панкреатит, діарея, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ та амілази в плазмі крові, гепатит, периферична нейропатія, головний біль, судоми, слабкість, запаморочення, безсоння, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення концентрації сечової кислоти. Дуже рідко можуть спостерігатись депігментація сітківки, цукровий і нецукровий діабет, астенія, диспепсія, анорексія, артралгія, міалгія, висипання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диданозину, вагітність, годування груддю (при призначенні слід вирішити питання про припинення годування груддю).

Передозування.

Симптоми: периферична полінейропатія, діарея, гіперурикемія, порушення функцій печінки.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Диданозин з обережністю призначають хворим, якы в анамнезы мають або мали панкреатит. Під час терапії препаратом необхідно регулярно контролювати рівні амілази, трансаміназ, білірубіну, а також проводити моніторинг картини периферичної крові, показників функції нирок і кількості T-лімфоцитів.

Під час лікування препаратом необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження. Чоловіки і жінки дітородного віку мають застосовувати надійні засоби контрацепції.

ВІЛ-інфікованим матерям не рекомендується годування груддю через загрозу інфікування немовляти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зважаючи на ризик розвитку панкреатиту, Диданозин не рекомендується призначати разом з естрогенами, метилдопою, фуросемідом, сульфаніламідами, тетрациклінами, тіазидними діуретиками, вальпроєвою кислотою. Одночасне застосування з хлорамфеніколом, цисплатином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, ставудином, зальцитабіном, вінкристином підвищує ризик розвитку периферичної нейропатії. При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризик розвитку мієлодепресії. Диданозин не рекомендується призначати разом з алопуринолом і метадоном. Необхідно витримувати певні інтервали при прийомі разом з ципрофлоксацином – приймати Диданозин через 2 год після або за 6 год до прийому ципрофлоксацину; делавірдин, індинавір, нелфінавір приймаються не раніше, ніж через 1 год. після Диданозину. З обережністю призначають Диданозин одночасно з антацидами, кето- та ітраконазолом. Не слід поєднувати Диданозин з антибіотиками тетрациклінового ряду.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ^оС до 30 ^оС і в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.