Грамокс – А инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назва: амоксицилін (amoxicillin); (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амін-2-(р-гідроксифеніл) ацетамід] 3,3-диметил-7-окси-4-тіо-1-азабіцикл[3.2.0] гептан-2-карбонова кислота тригідрат.

основні фізико-хімічні властивості: тверді, непрозорі желатинові капсули; в капсулах - порошок білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком із специфічним запахом.

склад: 1 капсула містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводний амоксицилін 500 мг;

допоміжна речовина - магнію стеарат;

складові речовини капсули: желатин, оксид заліза червоний, титану диоксид, еритрозин або понсо 4R.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, b-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Грамокс-А - b-лактамний антибіотик широкого спектру дії з групи амінопеніцилінів. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до Грамоксу-А: E.Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишківнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові відмічається через 1 – 2 години після його прийому. Після всмоктування Грамокс – А у незмінному вигляді добре проникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо, жовч) в терапевтично ефективній концентрації. В спинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості. 15-20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функціі нирок період напіввиведення препарату складає 1-1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60-80%) виділяється у незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування. Захворювання ЛОР-органів тонзиліт, синусит, середній отит, фарингіт, ларингіт); органів дихання (пневмонія, гострий бронхіт, інфекційні загострення хронічних обструктивних захворювань легень, бронхіоліт, абсцес легені, бронхоектатична хвороба), шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит, пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori), бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, що викликані чутливими до амоксициліну збудниками, інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічний пієлонефрит).

Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості інфекційного процесу та чутливості збудника інфекції до амоксициліну. Капсули Грамоксу-А приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Середні дози препарату для дітей старше 10 років та дорослих складають 1,5-2 г на добу. Звичайно при легкому та середньотяжкому перебігу інфекційно-запального процесу пацієнтам призначають по 1 капсулі Грамоксу-А (0,5 г) внутрішньо 3 рази на добу або по 2 капсули (1,0 г) 2 рази на добу. При більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути подвоєна, але в такому випадку препарат приймають тричі на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв Грамокс-А приймають по 500 мг один раз на добу, при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв Грамокс-А призначають по 500 мг кожні 8-12 годин, при кліренсі креатиніну більше 50 мл/хв застосовують звичайні дози. Тривалість курсу лікування Грамоксом-А при інфекціях легкого і середньотяжкого перебігу складає 5-7 днів. Однак при інфекціях, що викликані стрептококом, тривалість лікування повинна складати не менше 10 днів. Для лікування гострої неускладненої гонореї пацієнтам призначається по 3 г (6 капсул) препарату одноразово. З метою профілактики інфекційного ендокардиту застосовують по 3 г (6 капсул) Грамоксу-А за 1 год до проведення стоматологічних або малих хірургічних втручань і в разі необхідності по

1-1,5 г (2-3 капсули) препарату через 8-9 год після вказаних процедур. Максимальна добова доза Грамоксу-А може складати 6 г (12 капсул).

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливий розвиток легких шлунково-кишкових розладів: нудоти, діареї. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. В рідких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкопенії, агранулоцитозу та інтерстиціального нефриту. У хворих з гіперчутливістю до b-лактамних антибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. В поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як й інших пеніцилінів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі анафілактичного шоку. В такому випадку необхідно призначити адреналін і глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання. Гіперчутливість до b-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз. Дитячий вік до 10 років.

Передозування. Нудота, блювання, екзантема, пропасниця, еозинофілія, агранулоцитоз, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи (збудження, безсоння, запаморочення, судоми). Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід застосовувати препарат з обережністю у осіб з алергічними захворюваннями. Амоксицилін відноситься до категорії “В” лікарських засобів при вагітності. Він застосовується тоді, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає в грудне молоко, тому у разі його використання в період лактації грудне вигодовування слід припинити. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазним способом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивні результати даного дослідження.

Вазаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Грамокс-А з бактеріостатичними протимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування пробенециду сповільнює елімінацію Грамоксу–А і підвищує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірних реакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні з метотрексатом токсичність останнього збільшується.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25⁰ С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.