Мезатон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рhenylephrine; 1-(мета-оксифеніл)-2-метиламіноетанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить фенілефрину гідрохлориду 0,01 г (10 мг);

допоміжні речовини: гліцерин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні та допамінергічні препарати. Код АТС С01C А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мезатон належить до групи адреноміметичних речовин – стимуляторів α-адренорецепторів; мало впливає на β-адренорецептори серця. Звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск, на величину серцевого викиду практично не впливає. Спричиняє розширення зіниць (триваліше, ніж при дії атропіну і без впливу на акомодацію), при відкритокутовій глаукомі може зменшити внутрішньоочний тиск. Стійкіший, ніж катехоламіни, до дії катехол-о-метилтрансферази, чим пояснюються його триваліші ефекти.

Фармакокінетика. Препарат швидко надходить до тканин організму. Добре абсорбується як при прийомі внутрішньо, так і при парентеральному введенні. Перетворюється під впливом МАО, екскретує переважно з сечею. Ефект при внутрішньовенному введенні триває 20 хв, при введенні під шкіру – 40 - 50 хв.

Показання для застосування. Колапс, артеріальна гіпотензія, шокові стани (у тому числі травматичний, токсичний), судинна недостатність (у тому числі на фоні передозування вазодилататорів), як вазоконстриктор при проведенні місцевої анестезії, при вазомоторному та алергічному ринітах.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно, підшкірно, внутрішньом’язово.

При гострому зниженні артеріального тиску препарат вводять, як правило, внутрішньовенно в дозах 0,1 - 0,3 - 0,5 мл 1% розчину у 20 мл 5 - 20% розчинів глюкози або в таких самих об’ємах ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення здійснюють повільно, у разі необхідності введення повторюють. При краплинному способі вводять 1 мл 1% розчину Мезатону у 250 - 500 мл 5% розчину глюкози. Підшкірно й внутрішньом’язово дорослим вводять у дозах 0,3 - 1 мл 1% розчину.

До місцевих анестетиків (на 10 мл розчину анестетика) додають 0,3 - 0,5 мл 1% розчину Мезатону.

Вищі дози для дорослих: внутрішньовенно – разова 5 мг, добова 25 мг; підшкірно і внутрішньом’язово – разова 10 мг, добова 50 мг.

Побічна дія. Можуть розвинутися, особливо при передозуванні, артеріальна гіпертензія, посилене серцебиття, фібриляція шлуночків серця, диспепсичні явища, крововилив у мозок, запаморочення, відчуття жаху, занепокоєння, слабкість, головний біль, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми. При місцевому застосуванні в офтальмології – біль в очах, головний біль, гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція повік.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, тахіаритмія, метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, закритокутова глаукома, легенева і артеріальна гіпертензія, тяжкий стеноз устя аорти, гострий інфаркт міокарда, порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, схильність до спазмів судин; вагітність і лактація; дитячий вік до 15 років.

Передозування.

Симптоми: шлуночкова екстрасистолія, короткі пароксизми шлуночкової тахікардії, відчуття тяжкості в голові і кінцівках, значне підвищення артеріального тиску.

Лікування: внутрішньовенне введення альфа-адреноблокаторів короткої дії (фентоламіну), бета-адреноблокаторів (при порушеннях ритму).

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам літнього віку, при наркозі (фторотановий), ішемічній хворобі серця, гіпертиреозі, порушеннях функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мезатон знижує гіпотензивний ефект діуретиків та антигіпертензивних лікарських засобів (метилдопи, мекаміламіну, гуанадрелу, гуанетидину).

Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують гіпертензивний ефект.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін), окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, метилфенідат, адреностимулятори посилюють пресорний ефект і аритмогенність фенілефрину.

Бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність на фоні резерпіну – можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних закінченнях підвищується чутливість до адреноміметиків).

Інгаляційні анестетики (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують ризик виникнення тяжкої передсердної і шлуночкової аритмії, оскільки різко підвищують чутливість міокарда до симпатоміметиків.

Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин, доксапрам збільшують вираженість вазоконстрикторного ефекту.

Знижує антиангінальний ефект нітратів, які, в свою чергу, можуть знизити пресорний ефект симпатоміметиків і ризик виникнення артеріальної гіпотензії (одночасне застосування можливе залежно від досягнення необхідного терапевтичного ефекту).

Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефект і пов’язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.