Кавинтон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: вінпоцетин (vinpocetine);

(3α,16α)-ебурнаменин-14-карбоксилової кислоти, етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка зеленуватого кольору, прозорий розчин;

склад: 1 мл препарату містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова; натрію метабісульфіт; кислота винна; спирт бензиловий; сорбіт; вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06BX18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також на реологічні властивості крові.

Вінпоцетин справляє нейропротекторний ефект за рахунок наступних механізмів:

  • зменшує вираженість ушкоджуючих цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих та кальцієвих канальців, так і рецепторів NMDA і AMPA;

  • потенціює нейропротективний ефект аденозину;

  • стимулює церебральний метаболізм: посилює поглинання та засвоєння мозком глюкози та кисню;

  • підвищує стійкість нейронів до гіпоксії: стимулює транспорт глюкози – універсального джерела енергії для мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; спрямовує метаболізм глюкози в енергетично вигідіший аеробний напрям;

  • вибірково інгибує Са2+-калмодулін-залежну цГМФ-фосфодиестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ у тканинах мозку, а також концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ;

  • стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну дію.

Вказані механізми дії забезпечують церебропротекторний ефект препарату.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в тканинах мозку за рахунок наступних механізмів:

  • блокує агрегацію тромбоцитів;

  • зменшує патологічно підвищену в’язкість крові;

  • збільшує здатність еритроцитів до деформації та гальмує поглинання ними аденозину;

  • сприяє внутрішньотканинному транспорту кисню шляхом зменшення спорідненості до нього еритроцитів.

Вінпоцетин вибірково підсилює мозковий кровотік за рахунок наступних механізмів:

  • збільшує мозкову фракцію хвилинного об’єму;

  • зменшує опір мозкових судин без значного впливу на параметри загального кровообігу, практично не впливає на артеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичний опір;

  • не спричиняє феномену “обкрадання” – навпаки, при його застосуванні передусім посилюється кровопостачання ішемізованої, але ще життєздатної ділянки з низьким рівнем перфузії – феномен “зворотного обкрадання”.

Фармакокінетика. Розподіл: концентрація вінпоцетину в тканинах головного мозку не перевищує його концентрації в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, об’єм розподілу - 246,7±88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину.

Біотрансформація: головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: період напіввиведення у людини - 4,83±1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Період напіввиведення залежить від дози віпроцетину і режиму дозування.

Літній вік: за даними клінічних досліджень істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

Показання для застосування.

Неврологія: різні форми порушення мозкового кровообігу; транзиторна ішемічна атака, ішемічний інсульт, стани після інсульту; судинна деменція; вертебробазилярна недостатність; атеросклероз судин головного мозку; посттравматична і гіпертензивна енцефалопатія; неврологічні і психічні симптоми порушення мозкового кровообігу.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока. (наприклад, тромбоз центральної артерії або вени сітківки, спазм судин).

Отологія: гостре зниження слуху судинного або токсичного (в тому числі медикаментозного) або іншого (ідіопатичного, або спричиненого шумовим перенавантаженням) походження, хвороба Мен’єра, дзвін у вухах.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений тільки для внутрішньовенної крапельної інфузії, уводити повільно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель за хвилину!).

Забороняється вводити препарат внутрішньом’язово й у концентрованому вигляді внутрішньовенно!

Початкова добова доза для дорослих: 20 мг (2 ампули), розчинених у 500 мл інфузійного розчину для внутрішньовенного введення. В залежності від переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити протягом 2-3 днів не більш ніж до 1 мг/кг маси тіла на добу. Середня тривалість лікування становить 10-14 днів, середня добова доза - 50 мг при масі тіла 70 кг (вміст 5 ампул у 500 мл інфузійного розчину).

Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок можна призначати препарат у таких самих дозах.

По закінченні курсу внутрішньовенної терапії рекомендується продовжити лікування таблетками Кавінтон форте (по 1 таблетці 3 рази на добу) або таблетками Кавінтон (по 2 таблетки 3 рази на добу).

Для приготування інфузійного розчину можна використовувати 0,9 % розчин натрію хлориду або розчини що містять глюкозу (Салсол, розчин Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Готовий розчин Кавінтона необхідно використати в протягом 3 год після приготування.

Побічна дія.

З боку серця (0,9 %): депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, але наявність причинного зв'язку між такою побічною дією і лікуванням Кавінтоном не доведене, оскільки в природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою.

З боку судинної системи (2,5 %): зміна артеріального тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри, флебіт.

З боку ЦНС (0,9 %): порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена пітливість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).

З боку системи травлення (0,6 %): нудота, печія, сухість у роті.

З боку імунної системи: можливі шкірні реакції підвищеної чутливості.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; гостра стадія геморагічного інсульту; тяжка ішемічна хвороба серця; тяжкі форми аритмій; вагітність; період годування груддю.

Дитячий вік (через відсутність клінічних даних).

Передозування.

Симптоми передозування не відомі. За даними літератури доза 1 мг/кг/доба є безпечною. Застосування доз, що перевищують рекомендовані, не бажано через відсутність даних, що підтверджують їх безпеку.

Особливості застосування.

У випадку підвищення внутрішньочерепного тиску, застосування протиаритмічних засобів, порушення ритму серця або подовження інтервалу QT перед застосуванням Кавінтону слід ретельно зважити співвідношення користь/ризик терапії.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і застосування препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, потребують проведення періодичного контролю ЕКГ.

Ін'єкційний розчин Кавінтону містить сорбіт (160 мг/2 мл), тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові.

У випадку непереносимості фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дігоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якого взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.

Не зважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними й антикоагулянтними засобами.

Несумісність. Розчин Кавінтона хімічно несумісний з гепарином, тому введення їх в одному шприці забороняється. Разом з тим, у разі потреби припустиме одночасне застосування антикоагулянтів і Кавінтона.

Розчин Кавінтону хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для розведення концентрату Кавінтон.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 – 30 °C.

Термін придатності – 5 років.

Пользователей также интересует