Граксимол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амоксицилін (amoxicillin); (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбо-нової кислоти тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з рожевим відтінком кольору зі специфічним запахом. Допустима також наявність жовтуватого відтінку;

склад: 5 мл суспензії містять амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводний амоксицилін 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: сахарин натрію, полунична есенція або ароматизатор фруктовий, метилпарагідроксибензоат, натрію карбоксиметилцелюлоза, сорбіт.

Не містить цукру та барвників.

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Граксимол належить до b-лактамних антибіотиків широкого спектра дії групи амінопеніцилінів. Бактерицидна дія препарату зумовлена блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за винятком штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp, Salmonella spp., Bordetella pertussis, parapertussis, Brucella spp. Менш чутливі до Граксимолу: E.Rhusopathiae, Eikenella spp, Clostridium spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишечнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові відзначається через 1–2 години після його приймання. Після всмоктування Граксимол у незмінному вигляді добре проникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо) у терапевтично ефективній концентрації. У спинномозкову рідину здорових осіб амоксицилін проникає в незначній кількості. Граксимол проходить крізь плацентарний бар’єр і проникає в материнське молоко. При нормальній функції нирок період напіввиведення препарату становить 1 годину, при значному порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно подовжується. Більша частина препарату виділяється у незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування. Захворювання органів дихання (пневмонія, гострий та хронічний бронхіт, інфекційне загострення хронічного обструктивного захворювання легень, бронхіоліт, бронхоектатична хвороба); ЛОР-органів (ангіна, хронічний тонзиліт, синусит, середній отит, фарингіт, ларингіт); інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічний пієлонефрит); шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит; пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori); менінгіт, бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, спричинені чутливими до амоксициліну збудниками.

Спосіб застосування та дози. Для приготування суспензії флакон з порошком необхідно перевернути, щоб порошок відділився від дна, потім наповнити кип’яченою водою кімнатної температури до зеленої мірної лінії на етикетці, добре збовтати, знову додати воду до червоної мірної лінії і ще раз збовтати вміст флакона до утворення гомогенної суспензії. Після цього рекомендується поставити дату розчинення в спеціальній рамці етикетки. Перед кожним застосуванням флакон із суспензією слід добре струсити. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції та тяжкості інфекційного процесу. Дозування препарату для осіб різного віку наведено в таблиці.

Примітка: при більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути збільшена, у такому випадку добова доза ділиться на три прийоми. Максимальна добова доза препарату може становити 100 мг/кг маси тіла. Для профілактики інфекційного ендокардиту за 1 годину до і, при необхідності, через 8–9 годин після стоматологічних чи малих хірургічних втручань дають дітям 1–3 років: 3–6 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, 3–6 років: 4,5–9 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, 6–10 років: 6–12 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл, старше 10 років і дорослим – 9–18 мірних ложок суспензії 250 мг/5 мл (1,5–3 г).

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливе виникнення легких шлунково-кишкових розладів, нудоти, діареї, що усуваються зменшенням дози або припиненням прийому препарату. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. Як і при застосуванні інших антибіотиків групи пеніциліну у вкрай поодиноких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкопенії та інтерстиційного нефриту. У хворих із гіперчутливістю до β-лактамних антибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. У поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як і інших пеніцилінів, можливий розвиток важких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичного набряку та анафілактичного шоку. У цьому разі необхідно призначити адреналін та глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів, розглянути необхідність введення пеніцилінази.

Протипоказання. Гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання, екзантема, гарячка, еозинофілія, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід застосовувати препарат з обережністю для лікування осіб з алергічними захворюваннями. Перед введенням препарату необхідно провести шкірний тест на переносимість. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазним способом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивні результати даного дослідження.

Вагітність і годування груддю. Амоксицилін відноситься до категорії «В» лікарських засобів при вагітності. Він застосовується тоді, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає в грудне молоко, тому у разі його використання в період лактації годування груддю слід припинити на термін застосування препарату.

Вплив на можливість керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Граксимол з бактеріостатичними протимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування пробенециду сповільнює елімінацію Граксимолу і підвищує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірних реакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні з метотрексатом токсичність останнього збільшується. Одночасне застосування із амілоридом зменшує абсорбцію амоксициліну, тому у випадку необхідності даної комбінації дозу Граксимолу необхідно збільшити у 1,5-2 рази.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Кінцевий термін придатності вказаний на упаковці після слів «Використати до…» Термін придатності готової суспензії становить 8 діб при температурі від +5°С до +8°С.