Граксимол-500 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: амоксицилін (amoxicillin); (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбо-нової кислоти тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді, непрозорі желатинові капсули; у капсулах порошок білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком і специфічним запахом;

склад: 1 капсула містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводний амоксицилін 500мг;

допоміжна речовина: магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. β-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Граксимол-500 – b-лактамний антибіотик широкого спектра дії з групи амінопеніцилінів. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до препарату E.Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1–2 години після його прийому. Після всмоктування амоксицилін у незмінному стані добре проникає в більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо, жовч) у терапевтично ефективній концентрації. В спинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості. 15–20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функції нирок період напіввиведення препарату становить 1–1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60–80%) виділяється у незмінному стані з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування. Захворювання органів дихання (пневмонія, гострий бронхіт, інфекційні загострення хронічного обструктивного захворювання легень, бронхіоліт, бронхоектатична хвороба), ЛОР-органів (ангіна, хронічний тонзиліт, синусит, середній отит, фарингіт, ларингіт); інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічний пієлонефрит), шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит; пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori); бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, викликані чутливими до амоксициліну збудниками.

Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості інфекції та чутливості збудника інфекції до амоксициліну. Капсули Граксимолу-500 приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Середні дози препарату для дітей старше 10 років та дорослих становлять 1,5–2 г на добу. Звичайно при легкому та середньотяжкому перебігу інфекційно-запального процесу пацієнтам призначають по 1 капсулі Граксимолу-500 внутрішньо 3 рази на добу або по 2 капсули 2 рази на добу. При більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути подвоєна, але в такому випадку препарат приймають тричі на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. Граксимол-500 приймають по 500 мг один раз на добу, при кліренсі креатиніну 10–50 мл/хв. Граксимол-500 призначають по 500 мг кожні 8–12 годин, при кліренсі креатиніну більше 50 мл/хв. застосовують звичайні дози. Тривалість курсу лікування Граксимолом-500 при інфекціях легкого і середньотяжкого перебігу становить 5–7 днів. Однак при інфекціях, що викликані стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів. Для лікування гострої неускладненої гонореї пацієнтам призначають по 3,0 г (6 капсул) препарату одноразово. З метою профілактики інфекційного ендокардиту застосовують по 3,0 г (6 капсул) Граксимолу-500 за 1 год. до проведення стоматологічних або малих хірургічних втручань і в разі необхідності по 1–1,5 г (2–3 капсули) препарату через 8–9 год. після вказаних процедур. У комплексній схемі ерадикації H.pylori призначають по 2 капсули Граксимолу-500 двічі на добу протягом 7-14 днів. Максимальна добова доза Граксимолу-500 може становити 6 г (12 капсул).

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливий розвиток легких шлунково-кишкових розладів: нудоти, діареї. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. У поодиноких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкопенії, агранулоцитозу та інтерстиціального нефриту. У хворих з гіперчутливістю до b-лактамних антибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. У поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як й інших пеніцилінів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичного набряку та анафілактичного шоку. В такому випадку необхідно призначити адреналін і глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів, розглянути необхідність введення пеніцилінази.

Протипоказання. Гіперчутливість до b-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз.

Передозування. Нудота, блювання, екзантема, пропасниця, еозинофілія, агранулоцитоз, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи (збудженість, безсоння, запаморочення, судоми). Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід застосовувати препарат з обережністю для лікування осіб з алергічними захворюваннями. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазним способом в осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивні результати даного дослідження.

Вагітність і годування груддю. Амоксицилін відноситься до категорії «В» лікарських засобів при вагітності. Застосовується у випадку, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає у грудне молоко, тому у разі його застосування в період лактації годування груддю слід припинити на термін застосування препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Не впливає.

Застосування в осіб до 18 років. Граксимол-500 у формі капсул можна застосовувати у дітей старше 10 років.

Вазаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Граксимол-500 з бактеріостатичними протимікробними засобами з огляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування пробенециду сповільнює елімінацію Граксимолу-500 і підвищує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні з метотрексатом токсичність останнього збільшується. Одночасне застосування із амілоридом зменшує абсорбцію амоксициліну, тому у випадку необхідності даної комбінації дозу Граксимолу-500 необхідно збільшити у 1,5-2 рази.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки. Кінцевий термін придатності вказаний на упаковці після слів «Використати до…»