Эналаприл-Лугал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: enalapril; 1-[N-[1-(карбетокси)-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-L-пролін, малеат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-оранжевого кольору, круглі, з плоскою поверхнею, фаскою та рискою;

склад: 1 таблетка містить: еналаприлу (у вигляді еналаприлу малеату) 0,01 г;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, лактоза, кукурудзяний крохмаль, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, барвник жовтого кольору Sunset Supra, очищений тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС: С09АА02.

Фармакологічні властивості. Еналаприл (еналаприлу малеат) - потужний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), який застосовують для лікування гіпертензії і серцевої недостатності. Еналаприл є "проліками"; в організмі він гідролізується з утворенням біоактивного метаболіту - еналаприлату.

Фармакологічна дія. Знижує артеріальний тиск, практично не викликаючи збільшення частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночку, поліпшує коронарний кровотік, збільшує нирковий кровотік і перешкоджає прогресуванню діабетичної нефропатії.

Після прийому всередину максимальний антигіпертензивный ефект препарату спостерігається через 6 – 8 год. Ефект зберігається протягом 24 год. Оптимальна дія Еналаприл -Лугалу розвивається через 1 – 2 тижні постійного прийому.

Фармакодинаміка. Еналаприлат блокує активність АПФ, який забезпечує перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ. Блокада АПФ еналаприлатом супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов'язаним з периферичною вазодилатацією, зниженням концентрації в крові ангіотензину ІІ та альдостерону. Спостерігається підвищення концентрації реніну плазми. За рахунок блокади розпаду брадикініну відбувається активація калікреїн-кінинової та простагландинової систем, вірогідно підвищення секреції судинного ендотеліального розслаблюючого фактору.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому всередину всмоктується близько 60 % препарату зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі: для еналаприлу Т½ - 1 година, для еналаприлату – Т½ - 3-4 години після прийому препарату.

Розподіл. Зв'язування еналаприлату з білками крові складає 50 –60 %. Еналаприлат не проникає в тканини мозку. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Метаболізм. Еналаприл метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату – активної форми еналаприлу.

Виведення. Період напіввиведення еналаприлату стабілізується через 4 дні після початку застосування препарату і складає 11 год. Період напіввиведення збільшується при нирковій недостатності. Виводиться із сечею (60 %) і фекаліями (33 %) у вигляді еналаприлу і еналаприлату.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія (у т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність, асимптомна дисфункція лівого шлуночку.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину незалежно від часу прийому їжі, запиваючи водою.

Гіпертензія

Початкова доза при прийомі всередину пацієнтам з нормальною ренальною функцією, а також тим, хто не приймає діуретиків, - 5 мг на добу (½ таблетки).

Початкова доза при прийомі всередину – 2,5 мг на добу (1/4 таблетки) призначається пацієнтам з ренальними порушеннями, тим, хто приймає діуретики, та хворим літнього віку.

Середня доза – 10 - 20 мг/добу (1 – 2 таблетки), можливо в два прийоми.

Дозу необхідно коректувати відповідно до реакції пацієнта.

Доза 40 мг (4 таблетки) на добу може знадобитися при важких формах гіпертензії. Вона може бути розділена на два прийоми.

Максимальна добова доза – 40 мг.

Серцева недостатність або асимптомна дисфункція лівого шлуночку

Початкова доза складає 2,5 мг на добу (¼ таблетки).

Слід уважно спостерігати за пацієнтами на початку лікування. Необхідний моніторинг кров'яного тиску і ренальної функції перед і протягом лікування. Дозу підвищують поступово. Звичайна підтримуюча доза складає 5 - 20 мг/добу (½ - 2 таблетки). Режим дозування –1-2 рази на добу. Корекцію дози здійснюють протягом 2 – 4 тижнів.

Побічна дія. Можливі: запаморочення, головний біль, стомлюваність, нудота, сухий кашель, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, серцебиття, болі в області серця. Іноді – біль у животі, діарея, шкірний висип алергічного генезу, набряк Квінке, порушення функції нирок і печінки, панкреатит, протеінурія, гіперкаліємія, підвищення рівню креатиніну, азоту сечовини; підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіна в крові. Нейтропенія, а також агранулоцитоз частіше спостерігаються за умов порушення функції нирок і/або аутоімунного захворювання. Дуже рідко спостерігаються м'язові судоми. В поодиноких випадках при використанні високих доз - порушення сну, нервозність, депресія, парестезії, випадання волосся, припливи, глоссит, імпотенція. У таких випадках необхідно зменшити дозу або тимчасово припинити прийом препарату.

Протипоказання. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, вагітність, лактація, підвищена чутливість до Еналаприл-Лугалу й інших інгібіторів АПФ. Не призначати дітям.

Передозування. Найбільш часто проявляється гіпотензією. Рекомендується покласти пацієнта в горизонтальне положення з низьким узголів'ям, зондове промивання шлунку, прийом активованого вугілля, компенсування обсягу циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, при необхідності – інфузія розчину ангіотензину II, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівнів калію, сечовини, креатину в сироватці крові. Можливе застосування гемодіалізу, однак слід враховувати можливість алергічних реакцій при застосуванні деяких типів фільтруючих мембран.

Особливості застосування.

У пацієнтів, що приймають діуретики, іноді після прийому початкової дози Еналаприл-Лугалу може виникнути гіпотензія, в т.ч. ортостатична. По можливості прийом діуретика повинен бути закінчений за 2-3 дні до початку прийому Еналаприл-Лугалу, щоб уникнути можливої гіпотензії. Якщо це неможливо, необхідна обережність при призначенні подібної комбінації, медичний нагляд та корекція початкових доз препарату.

Тимчасова артеріальна гіпотензія не є протипоказанням до продовження лікування. Терапію можна продовжити в звичайних дозах після стабілізації тиску.

З особливою обережністю Еналаприл-Лугал застосовують у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, порушеннями функції печінки, важкою формою стенозу аорти, гіпертрофічною кардіоміопатією з субаортальним м'язовим стенозом, при втраті рідини і солей. У випадку попереднього лікування салуретиками, зокрема в пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування Еналаприл-Лугалом необхідно компенсувати втрату рідини і солей та визначитись з початковими дозами препаратів.

При тривалому лікуванні Еналаприл-Лугалом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. У зв¢язку з можливістю розвитку ниркової недостатньості рекомендується проведення контролю за рівнем креатиніну та азота сечовини.

Раптове припинення прийому Еналаприл-Лугалу не викликає різкого підвищення артеріального тиску.

Алергійні реакції, зокрема набряк Квинке, при прийомі Еналаприл-Лугалу виникають дуже рідко. Для усунення даних симптомів рекомендується відміна препарату та застосування антигістамінних засобів. Якщо є загроза проходимості дихальних шляхів, треба швидко ввести п/ш 0,3-0,5 мл розчину адреналіну 1:1000.

У хворих на цукровий діабет при прийомі Еналаприл-Лугалу може розвинутись гіперкаліємія.

Застосування високоеластичних мембран для гемодіалізу у пацієнтів, що приймають інгібітори АПФ, може викликати розвиток анафілактоїдної реакції. Для таких пацієнтів треба застосовувати мембрани іншого типу.

При хірургічних втручаннях у період лікування Еналаприл-Лугалом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини. При проведенні оперативного лікування необхідно попередити лікаря (хірурга, анестезіолога) про прийом Еналаприл-Лугалу.

Перед дослідженням функції паращитовидних залоз Еналаприл-Лугал необхідно відмінити.

Хворі літнього віку більш вразливі до побічного ефекту – раптовій гіпотензії, тому їм рекомендується починати лікування Еналаприл-Лугалом у стаціонарі, при наявності засобів реанімації.

Педіатрія.

Безпека й ефективність застосування Еналаприл-Лугалу в дітей не встановлені.

Вагітність і лактація.

Протипоказаний до застосування в період вагітності, особливо в II і III триместрах. При вагітності прийом Еналаприл-Лугалу необхідно припинити. Корекцію антигіпертензивної терапії в такому випадку проводить лікар. Еналаприл-Лугал виділяється з грудним молоком. Під час лікування Еналаприл-Лугалом належить перервати годування груддю.

Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, тому що можливе надмірне зниження артеріального тиску і запаморочення, особливо після прийому початкової дози Еналаприл-Лугалу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному прийомі Еналаприл-Лугалу з нестероїдними протизапальними засобами можливе зменшення ефекту Еналаприл-Лугалу.

Гіпотензивний ефект Еналаприл-Лугалу посилюють антигіпертензивні препарати (адельфан, раунатин), діуретики (фуросемід, гідрохлортіазид,індопрес), опіоїдні анальгетики (морфін, промедол, фентаніл) та засоби для наркозу (ефір, наркотан, тіопентал натрію).

Одночасне застосування Еналаприл-Лугалу та естрогенів (естрадіол, естріол, мікрофоллін) може привести до ослаблення ефекту Еналаприл-Лугалу.

При одночасному застосуванні Еналаприл-Лугалу та симпатоміметиків (адреналін, клофелін, ефедрін, сальбутамол і ін.) можливо послаблення ефекту Еналаприл-Лугалу.

При одночасному прийомі Еналаприл-Лугалу та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактону, триамтерену, амілориду) чи препаратів калію – можливий розвиток гіперкаліємії.

З імунодепресантами (циклоспорин) - зростає ризик розвитку негативної дії на кістковий мозок.

Із солями літію - спостерігається уповільнення виведення літію та можливий розвиток інтоксикації.

При одночасному вживанні алкоголю зростає ризик виникнення артеріальної гіпотензії, а також можливе посилення дії алкоголю.

Умови і термін зберігання. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Термін придатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.