Норфлоксацин-Лугал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: norfloxacin, 1-етил-6-фтор-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін)-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить норфлоксацину 0,4 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк очищений, магнію стеарат, натрієва сіль ефіру гліколевої кислоти та крохмалю, крохмаль кукурудзяний, шелак вибілений, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, барвник SUNSET YELLOW, віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01MA06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний синтетичний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ДНКази, яка відповідає за спіралізацію бактеріальної ДНК. На аналогічний фермент клітин людини норфлоксацин не впливає.

Норфлоксацин високоактивний відносно грамнегативних бактерій: для Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Citobacter spp. МПК90 (мінімальна гнітюча концентрація, при якій придушується 90 % штамів) дорівнює 2 мг/л, виключенням є Serratia spp., Providencia spp., які менш чутливі (МПК90 - 3 мг/л)

Норфлоксацин високоактивний відносно патогенних кишкових мікроорганізмів: МПК90 менше 1 мг/л для Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonas hydrophilia, Plesiomonas shigelloides, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejunii.

МПК90 для Pseudomonas aeruginosa становить 1–2 мг/л, інші види Pseudomonas більш резистентні до дії норфлоксацину. При низьких концентраціях (МПК90 менше 1 мг/л) норфлоксацин також активний відносно Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу.

Норфлоксацин активний відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus aureus (МПК90 1-6 мг/л).

До норфлоксацину малочутливі Enterococcus spp. і Acinetobacter spp. і нечутливі анаеробні бактерії.

Резистентність відносно норфлоксацину розвивається рідко.

Фармакокінетика.

Усмоктування. При прийомі внутрішньо препарат швидко, але не цілком (близько 30-40 %) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі зменшує швидкість абсорбції препарату. Приблизно 14–15 % зв'язується із білками плазми крові. Терапевтична концентрація досягається в плазмі через 1 годину після прийому внутрішньо.

Розподіл. Норфлоксацин добре розподіляється в тканинах урогенітальної системи. Проникає через плаценту.

Метаболізм. Норфлоксацин метаболізується незначно. Основні метаболіти - 2-оксо-норфлоксацин, N-ацетил-норфлоксацин, N-форміл-норфлоксацин, ацетиламіноетил-аміно-фторхінолон, дезетил-норфлоксацин, аміно-фторхінолон.

Виведення. Період напіввиведення з організму становить 3 години. Із сечею виводиться 30 % препарату в незміненому вигляді і 5–8 % - у вигляді метаболітів. З калом виводиться близько  30 % від прийнятої дози і 2–3 % виводиться із жовчю.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: захворювання сечовивідних шляхів, інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, цервіцит, гонококові інфекції, шанкроїд), інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, "діарея мандрівників"), інфекції дихальних шляхів, інфекції вуха, горла і носа (гострий і хронічний середній отит, хронічний синусит, гострий тонзиліт), профілактика рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів, бактеріальних інфекцій у хворих на гранулоцитопенію, "діарею мандрівників".

Норфлоксацин-Лугал можна призначати хворим з нирковою недостатністю, якщо зберігається діурез.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, за 1 годину до або через 2 години після їди.

При неускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3-10 днів. При ускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці),  2 рази на добу, протягом 10-20 днів. При хронічній рецидивуючій інфекції сечових шляхів приймають по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, до 12 тижнів, якщо протягом перших  4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг на день, у 2 прийоми (по ½ таблетки,  2 рази на добу).

При гострому неускладненому гонококовому уретриті, проктиті, цервіциті – однократно 800-1200 мг (2–3 таблетки).

При гострому бактеріальному гастроентериті - по 400 мг (по 1 таблетці), 2-3 рази на добу, протягом 5 днів, при черевному тифі - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 14 днів.

Для профілактики сепсису при нейтропенії - по 400 мг (по 1 таблетці), 2-3 рази на добу, протягом 8 тижнів.

При інфекціях вуха, горла, носа і дихальних шляхів - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3-25 днів. Тривалість протимікробної дії - близько 12 годин.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) Норфлоксацин-Лугал призначають у менших дозах: по 400 мг (по 1 таблетці) на добу, за 1 або 2 прийоми.

Побічна дія. Норфлоксацин-Лугал добре переноситься.

В основному побічні ефекти гастроінтестинальні (можливі нудота, блювання, печія, запор, діарея) або неврологічні (головний біль, запаморочення, розлади сну, депресія). Дуже рідкі - алергійні реакції (шкірний висип, свербіж), фотосенсибілізація.

Протипоказання.

Вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий і підлітковий вік (до 15 років), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, підвищена чутливість до Норфлоксацин-Лугалу й інших препаратів хінолонового ряду.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, у більш тяжких випадках – запаморочення, почуття втоми, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження за пацієнтом, проведення симптоматичної терапії. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм при підтримуванні відповідного діурезу.

Особливості застосування.

Слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на епілепсію, із судомним синдромом іншої етіології, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. Хворим з нирковою недостатністю буде потрібно зниження терапевтичної дози препарату.

У період лікування хворі повинні одержувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу).

Норфлоксацин-Лугал слід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат.

Молочні продукти (молоко, йогурт), як кальцієвмісні, зменшують усмоктування препарату, тому Норфлоксацин-Лугал слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання молочних продуктів. Не запивати препарат молоком.

Під час лікування слід уникати впливу прямого сонячного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Норфлоксацин-Лугалу з варфарином підсилюється антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному застосуванні Норфлоксацин-Лугалу з теофіліном і циклоспарином відмічається збільшення концентрації теофіліну і циклоспарину в плазмі крові.

При одночасному прийомі Норфлоксацин-Лугалу й антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат, знижується абсорбція норфлоксацину за рахунок утворення комплексонів з іонами металів.

Умови та термін зберігання. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.  Термін зберігання - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.