Фрусемид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Furosemidе; 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки круглої форми з фаскою і рискою.

склад: 1 таблетка містить фуросеміду – 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоефективні діуретики. Фуросемід. Код АТС С03С А01

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фуросемід високоефективний петльовий діуретик, переважно з натрійуретичним ефектом. Діє протягом товстого сегмента визхідного коліна петлі Генле і безпосередньо блокує реабсорбцію 15 – 20 % профільтрованих іонів натрію. Секретується у просвіт проксимальних ниркових канальців. Збільшує виведення натрію, калію, хлору, кальцію, магнію, бікарбонатів, фосфатів. Незначною мірою впливає на кислотність сечі, затримує солі сечової кислоти.

Фармакокінетика. При прийомі перорально швидко і достатньо повно всмоктується в травному каналі. Біодоступність 60 – 70 %, зв’язується з білками плазми крові на 91 – 97 %. Період напіввиведення становить 30 хв. – 1 год. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, головним чином глюкораніду. Екскретує на 88 % нирками і 12 % жовчю. Діуретичний ефект після прийому відмічається через 15 – 30 хв., досягає максимуму через 1 – 2 год., триває - 6 – 8 год.

Показання для застосування. Набряковий синдром різного генезу, набряк мозку, набряк легень, асцитний цироз печінки, нефротичний синдром, серцева астма, хронічна серцева недостатність, деякі форми гіпертонічних кризів, для проведення форсованого діурезу.

Спосіб застосування та дози. Звичайна підтримуюча доза становить 20 – 40 – 80 мг на добу. За необхідності разова доза може підвищуватись на 40 мг кожні 6 – 8 год. для досягнення бажаного діуретичного ефекту. Підібрану у такий спосіб дозу розподіляють на 1 – 2 – 3 прийоми. Максимальна добова доза - 600 мг за умови ретельного медичного нагляду.

Дітям призначають у дозі 1-2 мг/кг на добу.

Побічна дія. Гіпотензія (у тому числі постуральна), колапс, тромбоемболія, тромбофлебіт (переважно у людей похилого віку); можливі нудота, блювання, діарея, гіповолемія, порушення електролітного балансу (гіпомагніємія, гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємію, гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові з розвитком приступу подагри в пацієнтів зі схильністю до атеросклерозу, порушення толерантності до глюкози, порушення функції печінки, внутрішньопечінковий холестаз, панкреотит, анорексія, ураження внутрішнього вуха, втрата слуху, висипання на шкірі, свербіж, порушення зору, загальна слабкість, запаморочення, головний біль внаслідок пониження артеріального тиску, парестезії, фасцикуляція м’язів, спрага; рідко – тромбоцитопенія, апластична анемія, лейкопенія, гематурія, ексфоліативний дерматит, імпотенція, фотосенсебілізація.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, механічні перешкоди для відтоку сечі, анурія, гостра ниркова недостатність, печінкова або діабетична кома, передкоматозний стан, виражена гіпокаліемія, гіпонатріемія, гіповолемія, алкалоз, олігурія протягом 24 год, подагра, гіперурикемія, цукровий діабет або порушення толерантності до вуглеводів, декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, підвищення тиску в яремній вені понад 10 мм. рт. ст., гіпертрофічна кардіоміопатія, гіпотензія, інфаркт міокарда, системний червоний вовчак, панкреатит, метаболічний алкалоз, перша половина вагітності, період лактації.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, зниження загального об’єму циркуляції крові, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз.

Лікування: промивання шлунка, призначають блювотні засоби та препарати калію, проводять трансфузійну терапію з урахуванням водно-електролітного балансу, при гіпотензії з обережністю призначають дофамінергічні засоби.

Особливості застосування. Під час лікування рекомендується дотримуватись дієти, забезпечити достатнє надходження калію. У процесі діуретичної терапії показано регулярно визначати рівень калію, електролітів у крові і добового діурезу, особливо при використанні в дозі понад 80 мг. З особливою обережністю застосовують для лікування людей літнього віку з явищами атеросклерозу, при тяжкій недостатності кровообігу, довготривалому застосуванні препаратів наперстянки. Зростаюча азотемія і олігурія є показниками для відміни препарату. При наявності асциту без периферичних набряків рекомендується застосовувати у дозах, які забезпечують додатковий діурез в об’ємі не більше 700 – 900 мл на добу, щоб запобігти розвитку олігурії, азотемії і порушень електролітного обміну. З метою виключення феномену “рикошету” при лікуванні артеріальної гіпертензії призначають не менше 2 разів на добу. Необхідна тимчасова відміна за декілька днів перед призначенням інгібіторів АПФ. Протягом перших місяців лікування рекомендується контроль артеріального тиску, рівня електролітів (особливо калію), креатиніну, азоту сечовини, сечової кислоти, періодичного визначення активності ниркових ферментів, рівня кальцію та магнію, вмісту глюкози в крові та сечі (при цукровому діабеті). Під час лікування Фрусемідом не рекомендується керувати автотранспортом та займатись видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фрусемід може підвищувати нефротоксичність цефалоспоринових антибіотиків та ототоксичність (особливо при порушенні функції печінки) аміноглікозидів, етакринової кислоти, цисплатину. Посилює небезпеку ураження нирок на фоні амфотерицину В. При призначенні високих доз саліцилатів збільшується ризик розвитку саліцилізму (конкурентна ниркова екстракція), серцевих глікозидів – гіпокаліемії і пов’язаної з нею аритмії, кортикостероїдів – електролітного дисбалансу. Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину, потенціює ефект сукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує ймовірність інтоксикації літію. Під впливом Фрусеміду зростає ефект інгібіторів АПФ і антигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється дія протидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезу ПГ, порушення рівня реніну в плазмі і екскреції альдостерону) знижують ефективність фуросеміду. Щоб запобігти надмірної гіпотензії не призначають Фрусемід разом з іншими лікарськими засобами антигіпертензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 ⁰С. Термін придатності – 3 роки.