Серевент^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 міжнародна та хімічна назви: Salmeterol; (RS)-5-{1-гідрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламіно]етил}саліцилалкоголь ксинафоат;

основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;

склад: сальметеролу ксинафоат (мікронізований) 25 мкг на дозу;

допоміжні речовини: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Форма випуску. Аерозоль дозований для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаля ційного застосування. Селективні агоністи b₂-адренорецепторів.

Код АТС R03A C12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Серевент належить до нового класу селективних агоністів бета-2- адренорецепторів пролонгованої дії і в терапевтичних дозах не впливає на серцево-судинну систему. Сальметерол викликає у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів тривале (до 12 годин) розширення бронхів. Регулярне приймання препарату забезпечує стійке покращання функціонування легенів, зменшуючи вираженість синдрому обструкції дихальних шляхів та нічних нападів бронхіальної астми. У більшості пацієнтів зникає потреба в додатковому симптоматичному застосуванні бронходилататорів. Експерименти in vitro показали, що сальметерол є сильним та довготривалим інгібітором звільнення з опасистих клітин таких медіаторів, як гістамін, лейкотрієни та простагландин D₂. У людини сальметерол пригнічує ранню та пізню реактивність бронхів. Після одноразового застосування послаблює гіперреактивну відповідь бронхів, що свідчить як про протизапальну, так і про бронходилатаційну активність.

Фармакокінетика.

При введенні Серевенту в дозі 50 мкг 2 рази на добу максимальна концентрація сальметеролу в плазмі становить 200 пг/мл, після чого швидко зменшується. Основний шлях виведення препарату - через шлунково-кишковий тракт. Сальметерол екскретується головним чином у вигляді гідроксильного метаболіту сальметеролу.

Показання до застосування.Тривале регулярне лікування оборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі (у т. ч. для пацієнтів з нічними приступами астми та приступами, що спровоковані фізичним навантаженням), хронічних обструктивних захворюваннях легенів та хронічних бронхітах.

Спосіб застосування та дози.

Серевент призначений виключно для інгаляційного застосування.

Рекомендовані дози:

Дорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. При тяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.

Змінювати дозу при лікуванні хворих похилого віку та хворих з нирковою недостатністю не треба.

Діти, старші 4 років : 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.

Недостатність клінічних даних застосування Серевенту у дітей віком до 4 років не дозволяє рекомендувати застосування препарату для лікування цієї вікової групи.

Побічна дія.

Повідомлялося про такі побічні дії, характерні для всіх бета-2 агоністів, як тремор, відчуття серцебиття, головний біль, але вони носили оборотний характер і зменшувалися при регулярному застосуванні препарату.

Порушення серцевого ритму (миготлива аритмія, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія) можуть виникнути у деяких пацієнтів.

У деяких пацієнтів можлива тахікардія.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відміни препарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів та при необхідності - альтернативної терапії.

Спостерігалися випадки артралгії та реакцій гіперчутливості, у тому числі висипання, набряк та ангіоневротичний набряк. Є повідомлення про випадки подразнення ротової порожнини та глотки. Дуже рідко повідомлялося про випадки судом м’язів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

Симптомами передозування є тремор, головний біль та тахікардія. Лікувати слід кардіоселективними бета-блокаторами ( застосовуються з обережністю для лікування хворих з бронхоспазмом в анамнезі).

Особливості застосування.

Для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотної обструкції дихальних шляхів необхідне регулярне застосування препарату. Початок бронходилятації після інгаляції Серевентом настає через 10 - 20 хвилин та триває 12 годин, що особливо важливо для хворих з нічними нападами бронхіальної астми, ХОЗЛ і хронічного бронхіту та для хворих з нападами, що провокуються фізичним навантаженням.

У зв’язку з можливістю розвитку побічної дії, пов’язаної з передозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти застосування повинно проводитися лише лікарем.

Пацієнтам, яким тяжко застосовувати інгалятор, рекомендується використовувати спеціальну насадку Волюматик спейсер.

Вагітність та лактація

Як і при застосуванні інших ліків, призначати сальметерол під час вагітності необхідно тоді, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.

Рівень сальметеролу у плазмі крові і, відповідно, в грудному молоці надзвичайно низький. Однак оскільки досвід застосування сальметеролу матерями-годувальницями обмежений, призначати його потрібно лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Не описаний.

Спеціальні застереження.

Лікування астми, звичайно, проводиться згідно з поетапною програмою, реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідження функції легенів.

Серевент не повинен призначатися у випадках значного погіршення або на початку загострення астми.

Раптове та прогресуюче загострення астми є потенційно життєво небезпечним станом, при якому необхідно прийняти рішення про початок застосування або підвищення дози кортикостероїдів. Пацієнтам з ризиком розвитку подібного стану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметрії.

Бронходилататори не повинні бути єдиними або головними в лікуванні пацієнтів з тяжкою та нестабільною астмою. Слід призначати пероральну кортикостероїдну терапію та/або максимально рекомендовані дози інгаляційних кортикостероїдів.

Збільшення застосування бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних бета-2 агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьому випадку план лікування повинен бути переглянутий і рішення прийняте на користь збільшення протизапальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів).

Серевент не використовується як замінник пероральних або інгаляційних кортикостероїдів, а застосовується як доповнення до них. Хворі не повинні без поради лікаря припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на фоні покращання стану при лікуванні Серевентом.

Серевент не застосовується для купірування нападів бронхоспазму – для цього необхідні бронходилататори короткої дії (наприклад, сальбутамол). Слід порадити хворому мати такі препарати для полегшення стану при собі.

З обережністю сальметерол призначають пацієнтам з тиреотоксикозом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так і селективних бета-блокаторів для лікування оборотного бронхообструктивного синдрому, за винятком випадків крайньої необхідності.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі, нижчій за 30°С, у недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів та заморожування. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика. Термін придатності - 2 роки.