Вестагистин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: betahistinum; N-метіл-2піридинетанамін дигідрохлорид; 2-[2-(метиламіно)етил]піридину дигідрохлорид.

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням “В8” з одного боку, інший - гладкий;

таблетки по 16мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням “В16” з одного боку і розділовою рискою з іншого.

склад: 1 таблетка містить бетагістину гідрохлориду 8 або 16мг

допоміжні речовини: повидон К90, целюлоза мікрокристалічна, альфа-лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, кросповидон, стеаринова кислота.

Форма випуску. Таблетки

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бетагістин гідрохлорид являє собою гістаминоподібний препарат, фармакологічна дія якого як з неспецифічними ефектами, так і з прямим впливом на механізми відновлення у вестибулярних ядрах.

До неспецифічних ефектів можна віднести вплив препарату на крообіг у стовбурній частині головного мозку. Збільшення регіонального церебрального кровообігу, при пероральному застосуванні бетагістину, відзначено й у хворих з порушенням мозкового кровообігу. Разом з тим, слід зазначити, що бетагістин виявляє ефективність і при вестибулярних порушеннях, не зв’язаних із судинною недостатністю. Крім того, як при системному, так і при іонофоретичному застосуванні, бетагістин індуцірує однакові зміни у центральній нервовій системі, що вказує на наявність інших механізмів дії, крім стимуляції кровообігу.

Бетагістин діє на гістаминові Н1 і Н3 рецептори внутрішнього вуха і вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого впливу на Н1-рецептори судин внутрішнього вуха й

опосередкованого впливу на Н3- рецептори поліпшує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровообіг у базилярних артеріях, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті і равлику. Бетагістин володіє вираженим центральним ефектом, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує порушення вестибулярного апарату, знижує частоту й інтенсивність запаморочення, зменшує шум і дзенькіт у вухах, поліпшує слух.

Фармакокінетика. Бетагістин гідрохлорид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, Він метаболізує з утворенням двох з’єднань, що майже кількісно виводяться із сечею. Основним метаболітом бетагістину є біологічно неактивний 2-піридилоцетат.

Другий метаболіт, диметиліроване похідне бетагістину, володіє майже такою же гістаминоподібною активністю, як і вихідне з’єднання, однак він присутній лише в слідових кількостях. Пік змісту в крові метаболітів бетагістину досягається за 3-5 годин. Більша частина дози, що надійшла, бетагістину виводиться із сечею у виді метаболітів протягом близько 3 діб.

Показання для застосування. Хвороба і синдром Меньера, які характеризуються:

запамороченням, що іноді супроводжується нудотою та блюванням; .

шумом в вухах;

зниженням слуху.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально.

У дорослих (включаючи і людей літнього віку) лікування починають з дози

8-16мг три рази на добу. Препарат бажано приймати після їжі. Надалі підтримуюча доза препарату складає 24-48 мг на добу.

Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Є дані що призначення препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню та втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічна дія. Можливо незначні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, почуття ваги у епігастрії) які можна попередити шляхом зниження дози чи приймаючи препарат після їжи. В рідких випадках спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж, кропив’янка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування. Є повідомлення про декілька випадків передозування препарату. У більшості випадків клінічні симптоми передозування були відсутні. Інколи після прийому доз препарату вище 200мг спостерігалися легкі та помірні симптоми, такі як біль у шлунку, нудота, сонливість. Є повідомлення про появу судом у випадках передозування (640мг) з появою симптомів легкого і середнього ступеня виразності. Усі випадки закінчилися повним видужанням.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Не можна призначати препарат хворим феохромоцитомою, а хворим з астмою чи виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки варто призначати з обережністю.

Не рекомендується застосовувати при вагітності й у період лактації. Однак немає достовірних даних про те, що використання препарату при вагітності впливає на організм матері та плоду.

Дітям препарат не рекомендований. Ефективність і безпека бетагістину у дітей і підлітків у віці до 18 років не досліджувалася.

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з машинами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лікарська взаємодія препарату Вестагістину з іншими лікарськими засобами не відома.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15°-25 °С.

Термін придатності препарату – 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.