Омепразол инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: omeprazole;

1 капсула містить омепразолу пелет 235 мг (що еквівалентно 20 мг омепразолу);

допоміжні речовини: тверда желатинова капсула (до її складу входять желатин, титану діоксид (Е171), хіноліновий жовтий (Е104), жовтий "сонячний захід" (Е110)).

Лікарська форма. Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група. Код АТС. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02ВС01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.

• Гастро-езофагальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ).

• Ерозивно-виразкові ураження шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), стресові виразки.

• Для ерадикації Helicobacter pylori (у поєднанні з антибактеріальними засобами).

• Синдром Золінгера – Елісона.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період лактації.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо, бажано до їжі, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати).

Пептична виразка дванадцятипалої кишки – по 1 капсулі (20 мг) на добу протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках до 2 капсул на добу).

Пептична виразка шлунка – по 1-2 капсули на добу протягом 4-8 тижнів.

Гастро-езофагальна рефлюксна хвороба – по 1-2 капсули на добу протягом 4-8 тижнів; підтримуюча терапія – 1 капсула на добу протягом тривалого часу (до 6 місяців).

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, спричинені прийомом НПЗП – по 1 капсулі на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori – по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Синдром Золінгера-Елісона – доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, звичайно початкова доза становить 20-60 мг/добу, при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу (добову дозу вище 80 мг слід призначати у розділених дозах в 2 або 3 прийоми) протягом 2-8 тижнів (можливий тривалий прийом – до 5 років).

Побічні реакції.

У поодиноких випадках можуть виникати наступні, звичайно оборотні, побічні явища:

З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення рівня "печінкових" ферментів у плазмі; у хворих з наявним тяжким захворюванням печінки – гепатит (у тому числі з жовтяницею), порушення функції печінки.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, тривога, сонливість, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації; у хворих з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями та у хворих з наявним тяжким захворюванням печінки – енцефалопатія, порушення зору, у тому числі необоротні.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; в окремих випадках – агранулоцитоз, панцитопенія, лейкоцитоз, анемія.

З боку опорно-рухового апарата: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість.

З боку сечостатевої системи: рідко – гематурія, протеїнурія, периферичні набряки, інфекція сечових шляхів.

З боку шкірних покривів: свербіж; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.

Інші: посилення потовідділення, пропасниця, гінекомастія; рідко – утворення шлункових гландулярних кист при тривалому лікуванні (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, має доброякісний, оборотний характер).

Передозування.

Симптомами передозування є порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, головний біль, підвищення потовідділення, сухість у роті, нудота, аритмія.

Специфічного антидота не існує. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.

Особливості застосування.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.

При виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули, можна проковтнути її вміст після розкриття або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використати отриману суспензію протягом 30 хв.

У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Приймання омепразолу не спричинює порушення психомоторних реакцій. Однак слід враховувати, що у деяких хворих препарат може викликати індивідуальні реакції з боку нервової системи (зокрема запаморочення, сонливість). У цьому разі здатність до заняття видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, може бути знижена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Омепразол метаболізується переважно ізоферментами групи 2С цитохрому Р450 (S-мефенітоїн гідроксилаза). Екскреція діазепаму, варфарину і фенітоїну (активних речовин, що також метаболізуються ізоферментами групи 2С) затримується. Рекомендується проводити регулярний моніторинг у пацієнтів, що приймають антикоагулянти (варфарин, фенітоїн). Може бути потрібним зниження дози цих препаратів. Не можна виключити взаємодії також з іншими препаратами, що метаболізуються за участі ізоферментів групи 2С цитохрому Р450 (наприклад гексобарбіталом).

Омепразол не впливає на метаболізм таких речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин, кофеїн, циклоспорин, диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, варфарин, теофілін.

Одночасний прийом омепразолу і кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі крові обох препаратів; це також стосується й інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші препарати слід застосовувати з особливою обережністю, особливо у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою дисфункцією.

Омепразол може уповільнювати (кетоконазол, солі заліза) або прискорювати (еритроміцин) усмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку.

Якщо омепразол застосовують одночасно з НПЗП для профілактики або лікування НПЗП-асоційованої гастропатії, слід враховувати, що відсутність взаємодії встановлена тільки для диклофенаку, напроксену і піроксикаму, для інших засобів цієї групи взаємодії не вивчалися.

Не відмічено взаємодії при одночасному прийманні антацидів.

Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Омепразол інгібує фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу ("протонний насос") у парієнтальних клітинах шлунка і блокує таким чином заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату усередину дія омепразолу настає протягом першої години і продовжується протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pН 3,0 протягом 17 годин. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.

Фармакокінетика.

Омепразол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 год. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язок з білками плазми – близько 90%. Омепразол практично повністю метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 0,5-1 год. Виводитися переважно нирками у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає. При печінковій недостатності біодоступність – 100%, період напіввиведення – 3 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Білі або майже білі пелети в капсулі розміру №2.

Кришечка – непрозора жовта. Корпус – непрозорий білий.

Термін придатності.

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C.