Протомид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: protionamide; 2-пропіл-тіокарбамоіл-4-пірідін;

основні фізико-хімічні властивості: жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 250 мг протіонаміду;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, повідон-30, лактоза, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк очищений, желатин, гідроксиметил-пропілцелюлоза, титану діоксид, діетилфталат, барвник хіноліновий жовтий супра.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04АD01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протомід – резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій. Виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; Мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) щодо мікобактерій туберкульозу становить 0,6 мг/л, палочки лепри – 0,05 мг/л. Для терапії туберкульозу, яка триває, як правило, 6-12 місяців, протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Фармакокінетика. Добре всмоктується після приймання внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (1-1,4 мг/л) відмічається через дві години після перорального прийому. Розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. В основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом.

Показання для застосування. Протомід призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду, застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами.

Протомід також використовується як альтернатива клофазиміну при лікуванні лепри.

Спосіб застосування та дози. Лікування звичайно починають з дози 250 мг один або два рази на день, ця доза може бути збільшена до 3-4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Вища добова доза для дорослих становить 1 г.

Добова доза для дітей:

Від 2 до 4-х років 25 мг/кг маси тіла;

від 4-х до 8 років 20 мг/кг маси тіла;

від 8-ми років до 12 років 15 мг/кг маси тіла;

від 12-ти років до 15 років 10-15 мг/кг маси тіла.

У комбінації з ізоніазидом доза Протоміду може бути зменшена наполовину.

В комплексному лікуванні лепри застосовують в дозі 500 мг разом зі 100 мг дапсону та 50 мг клофазиміну 1 раз на місяць (під наглядом лікаря). Можна застосовувати як альтернативний засіб при підвищеній чутливості до клофазиміну, рекомендована доза – 250-375 мг на добу.

Побічна дія. Побічна дія терапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової систем.

Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту зазвичай виражена втратою апетиту, нудотою, блюванням, сухістю та металевим присмаком у роті. Після припинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко проходять.

Часто під час лікування відмічають підвищення рівня трансаміназ. Інколи відмічаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи. Гепатотоксичність препарату залежить від ступеня порушення функції печінки, таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ці побічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом.

Шкірні реакції відмічаються вкрай рідко, в окремих випадках описані пелагроподібні реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів та порушень з боку центральної нервової системи.

Інколи відмічають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет; гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків). У поодиноких випадках відмічають порушення менструального циклу; імпотенція, гіпотиреоз (дисфункція щитовидної залози).

Протомід може викликати порушення периферичної та центральної нервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванні препарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протоміду може призвести до запаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки. Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких як ізоніазид чи циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Такий самий ефект може викликати одночасний прийом алкоголю.

Протипоказання. Протомід не можна застосовувати при гіперчутливості до протіонаміду, гострих та хронічних захворюваннях печінки. Застосування Протоміду під час вагітності, особливо на ранніх строках, можливе тільки при суворих показаннях.

Хронічний алкоголізм є відносним протипоказанням до прийому Протоміду.

Передозування. При передозуванні протоміду можуть спостерігатися нудота, блювання, сухість та металевий присмак у роті, порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи, запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.

Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

Особливості застосування. Протомід краще всього приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можна розділити дозу на 2 прийоми за добу.

Оскільки препарат постійно застосовується в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази та лужної фосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.

З обережністю призначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.

Потрібно уникати одночасного застосування Протоміду та алкоголю через небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом та циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.

Дозу препарату підвищувати поступово!

Під час лікування Протомідом слід дотримуватись обережності при керуванні автомобільним транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гепатотоксичність протоміду підвищується при застосуванні в комбінації з рифампіцином та тіацетазоном. Протомід може підвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через інгібірування метаболізму ізоніазіду.

При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом та циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.

Необхідно уникати одночасного застосування з тіосемікарбазонами (перехресна резистентність).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.