Нимид^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimesulide; N-(4-нітро-2-феноксифеніл)-метансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору з гладкою поверхнею з обох боків;

склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, аеросил 200.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактору некрозу пухлин і інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1,5 - 2,5 год. Зв’язування німесуліду з білками плазми досягає 99%.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Приблизно 65% прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35% – з калом.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань суглобів та позасуглобових м’яких тканин: остеоартрити, остеоартрози, анкілозуючий спондиліт, бурсити, тендиніти;

- больові синдроми, спричинені запальними, дегенеративно-дистрофічними і травматичними ушкодженнями хребта;

- посттравматичні, а також післяопераційні больові синдроми, виникнення яких пов’язане із запаленням та набряком тканин;

- гінекологічні захворювання, що супроводжуються запальними змінами та наявним больовим синдромом: первинна альгодисменорея, аднексит;

- запальні захворювання ЛОР-органів, зубів та ясен, що супроводжуються больовими відчуттями: фарингіт, тонзиліт, отит, афтозний стоматит, гінгівіт;

- пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях (Німід^(R) призначають як антипіретичний засіб на доповнення до базисної патогенетичної терапії).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо після їжі і запивають невеликою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей з 12 до 18 років звичайна доза – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері.

Для хворих похилого віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Курс лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Переносимість Німіду^(R), як правило, добра, але можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом першого тижня від початку лікування:

Шкіра: найчастіше виникають висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона і епідермальний некроліз.

З боку травного тракту: нудота, гастралгія, біль у животі, діарея, запор; у поодиноких випадках – пептична виразка шлунка або 12-палої кишки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча.

З боку печінки: зміна активності печінкових траснаміназ. Іноді можливі випадки гострого гепатиту.

З боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення.

Нирки: олігурія, набряки, поодинокі випадки гематурії і ниркової недостатності.

З боку системи крові: окремі випадки пурпури і тромбоцитопенії.

З боку органів дихання: окремі випадки анафілактичних реакцій таких, як задишка, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність); тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.), тяжкі порушення згортання крові; індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вагітність (III триместр) і лактація. Дитячий вік (до 12 років).

Передозування. Досі випадків передозування препарату Німід^(R) не спостерігалося. Специфічного антидота не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

При появі у хворих, які приймають препарат, симптомів ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча), або результатів функціональних печінкових проб, що вказують на ушкодження печінки, препарат слід відмінити. Таким хворим не рекомендується призначати Німід^(R) і в подальшому.

Під час лікування Німідом^(R) рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів і вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при існуванні шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати Німід^(R) хворим на шлунково-кишкові порушення, виразковий коліт або хворобу Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим на ниркову або серцеву недостатність, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих похилого віку найчастіше розвиваються побічні ефекти препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих на геморагічний діатез, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією.

Вагітність. Застосування Німіду^(R) протипоказано в останньому триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти, Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, які пригнічують синтез простагландинів, Німід^(R) може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, маткової слабості та периферичних набряків. Через відсутність даних із застосування препарату вагітними жінками, не рекомендується призначати Німід^(R) у І та ІІ триместрах вагітності.

Лактація. Оскільки невідомо чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування Німіду^(R) протипоказано під час годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.

Не рекомендується керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, якщо застосування препарату спричиняє запаморочення або сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування Німіду^(R) та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні Німіду^(R) та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліда з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидіном, антацидами клінічно значимої взаємодії не відзначалось.

Німід^(R) пригнічує дію ферменту СYP 2С9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з Німідом^(R).

Необхідно дотримуватися обережності, якщо Німід^(R) застосовується менш ніж за добу після, або за добу до застосування метотрексату оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.

Можливо підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з Німідом^(R).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі, що не перевищує 25°С. Термін придатності – 3 роки.