Эфавир инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

 основні фізико-хімічні властивості: буро-коричневого кольору капсули розміром “0”, наповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить 200 мг ефавіренцу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори оборотної транскриптази. Код АТС J05AG03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ефавір - селективний ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ–1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК і вбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджері РНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не інгібує клітинні альфа-, бета-, гама- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.

Фармакокінетика. Ефавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації у сироватці - 4 год. Практично повністю зв'язується з білками плазми крові. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр, рівень у спинно-мозковій рідині досягає усього лише 0,25–1,2% концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці, виводиться з сечею і калом. Період напіввиведення - 40–75 год.

Показання для застосування. Комбінована противірусна терапія дорослих і дітей, інфікованих ВІЛ-1.

Спосіб застосування та дози. Препарат варто призначати в комбінації з іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз та/чи нуклеозидами – інгібіторами зворотної транскриптази).

Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.

Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку і маси тіла.

Примітка: дітям з масою тіла від 16 до 32 кг призначається інша лікарська форма препарату з відповідним дозуванням.

Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг на добу. Ефавір варто призначати тільки дітям, які можуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг застосування Ефавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно від приймання їжі.

Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а також хворим, які продовжують відмічати ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.

Побічна дія. Під час застосування Ефавіру можуть з’явитися побічні реакції у вигляді свербежу, висипань на шкірі, у поодиноких випадках - мультиформна еритема, синдром Стивенса–Джонсона, набряки. Висипання на шкірі у дітей виявляються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії.

З боку сечо - видільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.

З боку шлунково - кишкового тракту: нудота, діарея.

З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ і амілази.

Інші: ядуха, гіперглікемія.

Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями для застосування Ефавіру є:

 - гіперчутливість до компонентів препарату;

 - вагітність;

 - період годування груддю.

Відносні протипоказання:

 - печінкова та/або ниркова недостатність;

 - активний вірусний гепатит;

 - алкоголізм;

 - наркоманія;

 - енцефалопатія;

 - вік до 3 років;

 - маса тіла менше 13 кг.

Передозування. При передозуванні у хворих можуть посилюватися побічні реакції з боку нервової системи, у поодиноких випадках - мимовільні м'язові посмикування.

Лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв'язується з білками, малоімовірно, що діаліз може видаляти з крові суттєву кількість препарату.

Особливості застосування. При розвитку помірних симптомів гіперчутливості ефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При тяжких алергійних реакціях або при поєднанні алергійних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більше як у 2 рази порівняно з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують.

У зв'язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийманні може бути утруднене керування транспортними засобами.

Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.

Ефективність і безпечність ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.

При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена через зниження їх концентрації в плазмі крові.

При одночасному прийманні ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергійних висипань зростає.

Ефавіренц зменшує концентрації у плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.

Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ^˚С.

Термін придатності – 2 роки.