Но-шпалгин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фЬико-хімічні властивості: бежеві, мармурові, продовгуваті таблетки з лініями розподілу на обох сторонах;

склад: одна таблетка містить: 500,0 мг парацетамолу, 40,0 мг дротаверину гідро хлориду та 8,0 мг кодеїну фосфату (у формі гемігідрату);

допоміжні речовини: повідон, заліза оксид, магнію стеарат, кислота аскорбінова, кросповідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль

прежелатинізований.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Код АТС: N02BE53.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аналгетичний та жарознижувальний ефекти парацетамолу, пов'язані переважно з інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, та, у меншій мірі, з його периферичною дією, що пов'язана з блокуванням синтезу або дії простагландинів та інших речовин, які стимулюють больові рецептори.

Дротаверин - похідний ізохіноліну, проявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що викликає збільшення концентрації цАМФ, яка інактивує легкий ланцюг ферменту кінази міозину (ЛЛКМ), що призводить до розслаблення гладких м'язів. Крім того, дротаверин має слабку інгібуючу дію на кальмодулін-залежні кальцієві канали. Незалежно від типу автономної іннервації дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Він діє на гладкі м'язи, які міститься в судинній, шлунково-кишковій, біліарній та урогенітальній системах, але ефективність його залежить від вмісту ФДЕ IV у різних тканинах.

Кодеїн - центрально діючий аналгетик, який діє через рецептори ц і к, що беруть участь у передачі болю в центральній нервовій системі.

Фармакокінетика. Численні дослідження показали, що парацетамол і кодеїн не

впливають на фармакокінетику один одного при їх одночасному застосуванні.

Фармакокінетика парацетамолу та кодеїну не змінюється також і при повторному прийомі.

Між парацетамолом і дротаверином не існує взаємодії відносно зв'язування з білками. В дослідженнях in vitro показано, що парацетамол (у терапевтичному діапазоні доз) неспецифічно пригнічує метаболізм дротаверину, збільшуючи період напіввиведення незмінної форми в 2-7 разів, тобто in vivo він також може пригнічувати метаболізм дротаверину.

Результати відкритого рандомізованого дослідження фази І, проведеного в паралельних групах, показали, що як окреме застосування компонентів, так і їх комбінація (8 мг кодеїну, 40 мг дротаверину, 500 мг парацетамолу) було безпечним і добре переносилося здоровими добровольцями чоловічої статі.

Вимір фармакокінетичних параметрів показав, що рівноважний стан може бути досягнутим на 6-й день при застосуванні одноразової дози, та на 3-й день при застосуванні подвійної дози комбінації.

Но-шпалгин® збільшує значення площі під кривій (ППК) і С_тах дротаверину, тобто застосування комбінації поліпшує відносну біодоступність дротаверину. Значення С_тах перебувають у межах 132-171 нг/мол, ППКо-24 - 463-830,2 нг.годУл. Це може виражатися в більш вираженому анальгетичному ефекті з трохи подовженою тривалістю. Аналогічне явище було показано також і для парацетамолу. Но-шпалгин® збільшує значення ППК, що призводить до значного зниження кліренсу цього з'єднання. Значення С_тах перебувають у межах 5495-6752 нг/мол, ППКо-24 - 21760,8-26524,7 нг год./л, а кліренс - 356-418 мл/хв.

Попередні дослідження та проведені кінетичні експерименти показали, що кодеїн не взаємодіє ні з дротаверином, ні з парацетамолом.

Показання для застосування. Купірування болю слабкого та помірного ступеня тяжкості у дорослих та дітей старше 6 років:

-   головний біль тензіоного типу (як гострі, так і хронічні форми);

-   головний біль судинного походження,

- повсякденний головний біль, пов'язаний зі втомою, сильним стресом, надмірним вживанням алкоголю.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. При головному болю рекомендується одноразовий прийом 1-2 таблеток Ношпалгину®. При необхідності, ця доза може бути прийнята повторно не раніше, ніж через 8 годин.

При короткостроковому (не більше 3 днів) курсі лікування максимальна добова доза становить 6 таблеток, при тривалому курсі вона не повинна перевищувати 4 таблеток на добу. При постійному прийомі препарату рекомендується контроль числа лейкоцитів, тромбоцитів, а також креатиніну та рівня печінкових ферментів.

Для досягнення швидкого купірування болю не приймати препарат з їжею.

Діти. Дітям у віці 6-12 років рекомендується застосовувати одноразово '/г - 1 таблетку.

Ця доза може бути прийнята повторно не раніше, ніж через 10-12 годин. Максимальна добова доза становить 2 таблетки Но-шпалгину®.

Хворі похилого віку. При нормальній функції нирок і печінки рекомендується звичайна для дорослих доза.

При тяжкому порушенні функції нирок або печінки. При тяжкому порушенні функції печінки (функціональні лабораторні данні перевищують нормальні показники в 3 рази) або нирок (швидкість клубочкової фільтрації менш 10 мл/хв.) добову дозу необхідно знизити. У таких випадках інтервал між прийомом двох доз повинен бути більше 12 годин. Застосування препарату допускається лише в поодиноких випадках.

Побічна дія. При застосуванні рекомендованих терапевтичних доз побічні ефекти спостерігаються рідко.

В осіб з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції (висип, приливи крові до обличчя).

Іноді - гіпотензія, головний біль, запаморочення, нудота, прискорене серцебиття, сонливість і запор. Дуже рідко - астма, набряк слизистої носа або алергічні реакції з боку кісткового мозку (агранулоцитоз, тромбоцитопенія).

При прийомі високих доз, в основному при тривалому застосуванні, препарат може викликати токсичне пошкодження печінки, а при дуже високих дозах - летальний результат, у результаті необоротного некрозу тканин. Ранніми симптомами цих порушень є: блідість, анорексія, блювання, підвищене потовиділення, погане загальне самопочуття.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Тяжка ниркова або печінкова недостатність.

Тяжка серцева недостатність III-IV ступеня, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІП ступеня.

Дихальна недостатність, бронхіальна астма в період загострення.

Лікування інгібіторами МАО (та протягом 14 днів після закінчення).

Дефіцит глюкоза-6-фосфат-дегідрогенази.

Діти віком до 6 років.

Хронічний алкоголізм і наркоманія.

Травми голови, підвищений внутрішньочерепний тиск.

Головний біль, викликаний лікарськими засобами (аналгетики, ерготамін).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Через вміст дротаверину гідрохлориду. При застосуванні одночасно з леводопою, антипаркінсонна дія останньої знижується, тому можуть підсилюватися тремор і ригідність.

Через вміст параиетамолу. При застосуванні одночасно з препаратами, які викликають індукцію ферментів печінки (саліциламід, барбітурати, протиепілептичні препарати, трициклічні антидепресанти, алкоголь, рифампицин), підвищується рівень токсичних метаболітів парацетамолу. При застосуванні одночасно з хлорамфеніколом зростає період напіввиведення останнього та збільшується його токсичність. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами протромбіновий час подовжується, зростає небезпека кровотеч. Одночасне застосування з доксорубіцином збільшує ризик порушення функції печінки. Метоклопрамід і домперидол підвищують абсорбцію парацетамолу, а холестирамін її зменшує.

Через вміст кодеїну фосфату. Центральна пригнічувальна дія кодеїну фосфату підсилюється іншими депресантами ЦНС (центральної нервової системи), таким як: анестетики, анксіолитики, снодійні, трициклічні антидепресанти та антипсихотичні засоби. Дія кодеїну фосфату, у свою чергу, може впливати на ефективність дії інших препаратів. Наприклад, кодеїн фосфат може уповільнювати абсорбцію мексилетину та проявляти антагоністичну дію стосовно цисаприду, метоклопраміду або домперидолу.

Передозування.

Симптоми та лікування передозування. Нудота, блювання, недостатність кровообігу та пригнічення дихання - основні симптоми передозування кодеїну. Рекомендується промивання шлунка та застосування проносних засобів. При тяжкому ушкодженні центральної нервової системи для контролю стану хворого може знадобитися штучна вентиляція легень і подача кисню, а також введення налоксону.

Стан хворого, який прийняв надмірно високу дозу парацетамолу, може бути задовільним протягом перших трьох днів, і тільки після цього проявляються ознаки ушкодження печінки. Зміни, що проходять у клітинах печінки в результаті передозування, викликають накопичення високо реакційноздатних проміжних продуктів метаболізму. При передозуванні антидоти (N-ацетилцистеїн або метіонін) проявляють захисний вплив на печінку. Ранніми симптомами передозування є: блідість, анорексія, нудота, блювання, підвищене потовиділення, погане загальне самопочуття.

Особливості застосування. Парацетамол часто є анальгетиком вибору, особливо в хворих, яким протипоказані саліцилати, тому Но-шпалгин® може застосовуватися в таких випадках як аналгетик. Для швидкого купірування болю не рекомендується приймати препарат з їжею. Не слід перевищувати призначену дозу. Одночасне застосування інших препаратів, які містять парацетамол, не рекомендується. При прийомі препарату й у ході прояву його дії споживання алкогольних напоїв забороняється. При нирковій або печінковій недостатності доза препарату повинна встановлюватися індивідуально для кожного хворого.

Застосовувати препарат більше 3-х днів можна тільки під контролем лікаря. При застосуванні понад три дні і/або високих доз необхідно контролювати рівень печінкових ферментів і формулу крові (у зв'язку з токсичною дією на нирки та печінку можуть виникати зміни формули крові). Клінічні та лабораторні симптоми гепатотоксичного ефекту починають проявлятися протягом 48 - 72 годин після прийому препарату. При необхідності Но-шпалгин® може застосовуватися як аналгетик у хворих, які застосовують пероральні антикоагулянти тривалої дії, однак при регулярному застосуванні парацетамолу існує підвищений ризик виникнення кровотечі. Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. З огляду на те, що Но-шпалгин® може в деяких випадках викликати сонливість, і, таким чином, впливати на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, ступінь обмеження або заборони повинна встановлюватися індивідуально.

Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що всі три компоненти препарату застосовуються протягом багатьох років і не виявляють пагубного впливу на плід, застосування Но-шпалгину® під час вагітності (особливо першої її третини) та при годуванні груддю - у зв'язку з відсутністю достатніх даних - необхідно уникати.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі до 30°С. Термін зберігання - 3 роки.