Дексаметазон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: dexamethasone; 9-фтор-11β,17,21-тригідрокси-16α метил- прегна-1,4-дієн-3,20-діон динатрію 21-фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату - 0,004 г;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, трилон Б, розчин фосфатний буферний, ніпагін, ніпазол, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний, імуносупресивний засіб. Індукує синтез та секрецію ліпомодуліну, що пригнічує фосфоліпазу А₂, гальмує утворення метаболітів арахідонової кислоти, зменшує міграцію макрофагів і лімфоцитів в осередок запалення, перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів та опасистих клітин, зменшує проникність капілярів та ексудацію, стабілізує клітинні мембрани, у т. ч. лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів 1 і 2, γ-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, спричиняє інволюцію лімфоїдної тканини. Перешкоджає активації системи комплементу, гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функцію міжклітинного матриксу хрящової та кісткової тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами і підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшує всмоктування та підвищує виведення кальцію, утримує в організмі іони натрію та воду, пригнічує секрецію АКТГ.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні 60 - 70% препарату зв’язується зі специфічним білком-переносником транскортином. У лікворі після внутрішньовенного введення максимальна концентрація Дексаметазону спостерігається через 4 год, що становить 15 - 20% від концентрації у плазмі крові. Легко проходе крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний. Біотрансформується переважно у печінці до неактивних метаболітів (головним чином, за рахунок кон’югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами). Загальний кліренс становить 3,7 мл/хв-кг, період напіввиведення з крові 3 - 4,5 год. Приблизно 80% уведеного препарату елімінується нирками у вигляді глюкуроніду впродовж 24 год.

При тяжких захворюваннях печінки, вагітності період напіввиведення Дексаметазону зростає.

Показання для застосування. Шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний), набряк головного мозку (при пухлинній хворобі, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні), гостра надниркова недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона), адреногенітальний синдром, захворювання суглобів (артрити різної етіології, плечо-лопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, гостра анафілактична реакція, сироваткова хвороба, пірогенні реакції), гострий круп, гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз.

Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово 1 - 5 мл (відповідно 4 - 20 мг дексаметазону) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 20 мл (80 мг Дексаметазону).

Дітям призначають внутрішньом’язово із розрахунку 0,04 - 0,16 мг/кг (0,01 - 0,04 мл/кг)

кожні 12-24 год.

Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру та вираженості захворювання, а також стану хворого. Застосування препарату у високих дозах можливе упродовж не більше одного тижня, далі слід поступово зменшувати дозу препарату або за необхідності переходити на пероральне застосування Дексаметазону.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: стероїдний діабет, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція), затримка росту у дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга.

З боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, геморагічний панкреатит, атонія шлунково-кишкового тракту, підвищення апетиту, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головні болі, лабільність настрою, депресія, психози.

З боку серцево-судинної системи: затримка натрію та води, артеріальна гіпертензія, підвищення внутрішньочерепного та внутрішньоочного тиску, підвищення ризику тромбоутворення.

Дерматологічні реакції: петехії, стриї, атрофія шкіри, екхімоз.

Інші: остеопороз, імуносупресія, підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, пригнічення регенеративних та репаративних процесів, підвищене потовиділення, міопатія, глаукома, катаракта.

Протипоказання. Виразкове ураження шлунка та/або кишечнику, виражений остеопороз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тяжка міопатія, гострі психози, гостра ниркова недостатність, глаукома, період до- і після профілактичних щеплень (особливо противірусних), вірусні захворювання, системні мікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м’яких тканин, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні спостерігається підсилення симптомів, описаних у розділі “Побічна дія”.

Лікування. Відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво- важливих функцій. Специфічного антидоту нема.

Особливості застосування. З особливою обережністю препарат застосовують при бактеріальній та амебній інфекціях, тромбоемболіях, серцевій та нирковій недостатності за умов одночасного проведення адекватного лікування основного захворювання. У пацієнтів, що мають в анамнезі психоз, препарат застосовують лише за життєвими показаннями. При гіпотиреозі та цирозі печінки дія препарату може підсилюватися. У період лікування дексаметазоном грудне вигодовування необхідно зупинити. Перед початком терапії дексаметазоном необхідно провести обстеження пацієнта і виключити наявність гастроінтестинальних виразок. Пацієнтам зі схильністю до цієї патології необхідно з профілактичною метою призначати антацидні засоби, проводити постійний контроль їх стану, включаючи рентгенологічне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дексаметазон підсилює ефект серцевих глікозидів за рахунок дефіциту кальцію, послаблює гіпоглікемізуючу дію протидіабетичних засобів і антикоагуляційний ефект похідних кумарину. Ріфампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють, а естрогенвміщуючі пероральні контрацептиви посилюють дію Дексаметазону.

Одночасне застосування препарату з салуретиками призводить до підсиленого виведення калію, при одночасному прийомі з тіроліберином знижується рівень тіреотропного гормону у крові. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами зростає небезпека виникнення гастропатії. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у сполученні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з Дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 3 роки.