Строфантин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: strophanthin; 3β-[(6-деоксі-α-L-маннопіранозіл)оксі]-1β,5,11α,14,19-пентагідроксі-5β,14β-кард-20(22)-еноліду октагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить строфантин G 0,25 мг;

допоміжні речовини: динатрію фосфат або натрій фосфорнокислий двозамінений 12 водний, натрію дигідрофосфат або натрій фосфорнокислий однозамінений 2-водний, дінатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Серцевий глікозид. Глікозид строфанта Код АТС C01A C01

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Строфантин-Дарниця являє собою серцевий глікозид, виділений із strophanthun gratus. Препарат виявляє кардіотонічну дію. підвищує силу і швидкість скорочення міокарда (позитивний інотропний ефект), знижує частоту серцевих скорочень (негативний хронотропний ефект), зменшує атріовентрикулярну провідність (негативний дромотропний ефект). При серцевій недостатності збільшує ударний і хвилинний об’єм серця, поліпшує спорожнення шлуночків, що призводить до зменшення розмірів серця і зниження потреби міокарда в кисні.

Механізм дії строфантину G полягає у пригніченні натрій/калій-АТФ-ази в мембранах клітин міокарда, порушенні чуттєвих нервових закінчень парасимпатичної системи в серці і рефлекторному стимулюванні активності вагуса. Ефект препарату виявляється через 3 - 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Максимальний ефект розвивається через 0,5 - 2 години після досягнення насичення. Тривалість дії Строфантину-Дарниця становить від 1 до 3 діб. Зміни ЕКГ при застосуванні Строфантину-Дарниця виглядять у виді подовження інтервалу QT, зниженні інтервалу ST нижче ізолінії, збільшенні інтервалу РР, збільшенні інтервалу PQ, Т-зубець зглажується і може інвертувати.

Фармакокінетика. Близько 40 % введеної кількості строфантину G вступає у зв’язок з білками плазми крові. Препарат не зазнає біотрансформації, із організму виділяється нирками у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Строфантин-Дарниця застосовують при гострій серцевій недостатності, хронічній серцевій недостатності ІІb-III стадії (III - IV стадії за класифікацією NYHA). суправентрикулярній тахікардії, мерехтливій аритмії.

Спосіб застосування та дози. Строфантин-Дарниця вводять внутрішньовенне повільно малими дозами. При середньому темпі дигіталізації у період насичення зазвичай вводять по 0,25 мг два рази на добу з інтервалом 12 годин. Тривалість періоду насичення у середньому становить 2 дні. проте вона. як і адекватність доз, повинна визначатися індивідуально для кожного хворого на підставі оцінки клінічних показників ефективності препарату. При необхідності можна вводити додатково по 0,1 – 0,15 мг з інтервалами від ЗО хвилин до 2 годин. Підтримуюча доза. як правило, не перевищує 0,25 мг на добу. Максимальна разова доза препарату для дорослих становить 0,25 мг максимальна добова доза не повинна перевищувати 1 мг.

Побічна дія. Пов’язана в основному з його передозуванням, занадто швидким внутрішньовенним введенням або підвищеною індивідуальною чутливістю пацієнта до серцевих глікозидів, виявляється такими клінічними симптомами:

з боку серцево-судинної системи - порушення ритму серця (брадіаритмія, шлуночкова тахікардія) та провідності (атріовентрикулярна блокада);

з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювота, пронос, у тяжких випадках – брижвий інфаркт;

з боку центральної нервової системи та органів чуття - головний біль, стомленість, безсоння, психічні розлади (депресія, галюцинації, психози), порушення зору;

з боку ендокринної системи - гінекомастія у чоловіків (в окремих випадках)

з інших побічних ефектів можливі алергічні реакції.

Протипоказання: Глікозидна інтоксикація, гострий інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II та ПІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, гіперкальціємія, гіпокаліємія, ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, перикардит, синдром каротидного синуса, аневризма грудного відділу аорти, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Передозування. Клінічна картина передозування Строфантину-Дарниця (глікозидної інтоксикації) може виявлятися різноманітними клінічними симптомами:

з боку серцево-судинної системи - атріовентрикулярна блокада та серцеві аритмії, у тому числі брадикардія, шлуночкові тахікардія або екстрасистолія, фібриляція шлуночків, у тяжких випадках можливий розвиток мерехтіння шлуночків та зупинка серця;

з боку шлунково-кишкового тракту - анорексія. нудота, блювота, діарея;

з боку центральної нервової системи та органів відчуття - головний біль, запаморочення, рідко – порушення кольору сприйняття: забарвлення навколишніх предметів у зелений та жовтий колір. мигтіння ’мушок’ перед очима, зниження гостроти зору. скотоми. макро- та мікроскопія; дуже рідко можливі сплутаність свідомості, синкопальні стани.

Лікування: відміна препарату, призначення препаратів калію та магнію, парентеральне введення унітіола, подальше лікування симптоматичне, при ектопічних аритміях – антиаритмічні (лідокаїн, дифенін, аміодарон).

Особливості застосування. Строфантин-Дарниця володіє малою терапевтичною широтою, в зв’язку з чим, необхідно ретельно підбирати індивідуальну дозу. При нирковій недостатності необхідно дозу препарату, для запобігання гликозидної інтоксикації, трохи знизити. При гіперкальціємії, гіпокаліємії, гіпомагніємії, підвищується ймовірність відносного передозування препарату.

При вираженій деметації порожнин серця, легеневому серці, алкалозі у літніх хворих необхідно проводити коректування дози препарату для запобігання передозування.

При порушенні AV провідності I ступеня введення препарату супроводжується обов’язковим ЕКГ контролем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Строфантину-Дарниця із симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном, трициклічними антидепресантами та блокаторами фосфодиестерази (наприклад, теофіліном) підвищує ризик розвитку порушень ритму серця.

Концентрація Строфантину-Дарниця у плазмі крові підвищується при одночасному призначенні хінідину, аміодарону, каптоприлу. антагоністів кальцію, еритроміцину та тетрациклінів. Діуретики, глюкокортикоїди. інсулін, препарати кальцію підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

Умови і термін збереження. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не від 15 °С до 25 °С.

Термін придатності – 2 рокі.