Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Окситоцин;
циклічний дисульфат аміду L-цистеїніл-L-титрозил-L-ізолейцил-L-глутамініл-L-аспаргініл-L-цистеїніл-L-пропіл-L-лейцил-гліцину;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: в 1 мл містить 5 МО окситоцину;
допоміжні речовини: хлорбутанолгідрат, вода для інекцій. 1 М розчину кислоти уксусної дл визначення pH.
Форма випуску. Розчин для інєкцій.
Фармакотерапевтична группа. Гіпофізарні гомони для системного застосування. Код АТС Н 01 В В02.
Фармакологічні властивості. Окситоцин – синтетичний пептидний гормон задньої долі гіпофізу – стимулює скорочення гладких мязів матки і міоепітеліальних клітин молочної залози.
Під впливом окситоцину збільшується проникність мембран для іонів калію, знижується їх потенціал і підвищується збудливість. Зі зменшенням мембранного потенціалу збільшується частота, інтенсивність і тривалість скорочень.
Окситоцин стимулює секрецію молока, посилюючи вироблення лактогенного гормону передньої долі гіпофізу (пролактину).
Окситоцин має слабкий антидіуретичний ефект і в терапевтичних дозах істотно не впливає на артеріальний тиск.
Фармакокінетика. Період напівелімінації (Т1/2) окситоцину в плазмі становить 1 або 6 хв. Цей час зменшується у пізні терміни вагітності і в період лактації. При внутрішньовенному введені окситоцину реакція матки настає негайно і триває близько 1 год. При внутрішньом’язовому введенні ефект являється через 3 або 7 хв. і триває 1 або 3 год.
Окситоцин виділяється із організму печінкою і нирками, частково – в незміненому вигляді, в основному із сечею.
Показання для застосування. Для збудження і стимуляції пологів, індукції аборту за медичними показаннями, прискорення післяпологової інволюції матки та припинення післяпологових кровотеч, для посилення скоротливої функції матки при кесарквому розтині (після видалення посліду), для посилення лактації в післяпологовому періоді.
Спосіб застосування та дози. Аби викликати пологи окситоцин звичайно вводять внутрішньовенно крапельно. Використовуючи інфузійний насос, для забеспечення точної швидкості введення.
Крапельне введення окситоцину при пологах здійснюється так:
готують розчин препарату, розводячи вміст однієї ампули (5 МО окситоцину) в 500 мл стерильного 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду;
інфузію починають зі швидкістю 8 або 10 крапель на хвилину, потім швидкість інфузії поступово збільшують, залежно від характеру плогової діяльності, кожні 5 або 10 хвилин на 5 крапель, але не більше 40 крапель на хвилину.
Для профілактики й лікування гіпотетичних маточних кровотеч окситоцин вводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово або в шийку матки в дозі до 1 мл (5 МО).
У деяких випадках після пологів при перерозтягненні матки окситоцин вводять у шийку матки (3 МО), а при кесаревому розтині після видалення посліду – внутрішньовенно або в стінку мати 5 МО.
Для посилення лактації окситоцин вводять внутрішньом’язово по 1 або 2,5 МО за 30 40 хвилин до годування дитини протягом 3 або 5 днів.
Побічна дія. Можлива затримка сечі і підвищення артеріального тиску, а також занадто стрімки пологи, що може розводити до гострої гіпоксії плода, передчасного відшарування плаценти, розриву матки. При появі ознак ускладнень слід припинити введення препарату.
Протипоказання. Невідповідність розмірів плода і таза; поперечні й косі положення плода; загроза розриву матки; післяопераційні рубці нав сітці матки; ознаки, які вказують на внутрішньоутробну гіпоксію плода і передчапсне відшарування плаценти; передлежання плаценти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При паралельному призначенні окситоцину й циклопропану можливі гіпотензія і синусова брадикардія з порушеннями атріовентрикулярного ритму.
Перед застосуванням окситоцину не слід використовувати з профілактичною метою вазоконстриктори (у комбінації із засобами для місцевої анестезії) – це може призвести до тяжкої гіпертензії.
Передозування. При передозуванні окситоцину може спостерігатися гіперактивність матки. Внаслідок цього виникають гіпертонічні й тетанічні скорочення матки, що в свою чергу призводить до розриву матки, піхви, шийки матки, післяпологової кровотечі, різноманітних змін з боку серцевої діяльнлості пода, гіпоксії і смерті плода. У випадках тривалого інфузійноговведення великих доз окситоцину (40 або 50 мл/хв) можуть зявитися симптоми, повязані з антидіуретичною дією окситоцину.
При передозуванні варто вжити таких заходів: негайно припинити введення оксиоцину, забеспечити діурез, вводити симптоматичні препарати й гіпертонічні сольові розчини.
Особливості застосування. Одночансо з окситоцином не можна призначати інші препарати
з подібним механізмом дії.
При застосуванні окситоцину необхідно контролювати скоротливу активність матки, стан плода, артеріальний тиск і загальний стан пацієнтки.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.
Термін придатності – 4 роки.